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1988年美國(guó)的一項(xiàng)研究表明，DHEA有減少中年男子患心血管病的作用；后又有人經(jīng)過(guò)臨床觀察發(fā)現(xiàn)，它對(duì)大多數(shù)患者有改善睡眠、情緒和承受生活壓力能力的作用；

將20cm×20cm的軟無(wú)紡紙疊成大小合適的條塊，裝入聚乙烯鋁塑包裝中，向袋內(nèi)注入20ml吡喹酮涂劑，制成紙巾。經(jīng)測(cè)定該制劑可耐60℃高溫，40℃烘箱中恒溫加速試驗(yàn)120天，含量無(wú)明顯變化?[7]??。

遺傳毒性：Ames試驗(yàn)中本品對(duì)多種菌株無(wú)致突變作用，但是體外對(duì)沙門氏菌株TA102的有致突變作用。中國(guó)倉(cāng)鼠V79細(xì)胞的基因突變和中國(guó)倉(cāng)鼠CHL/IU細(xì)胞的遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果均為陽(yáng)性。

喹諾酮類抗生素是一類人畜通用的藥物。因其具有抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)、與其他抗菌藥物無(wú)交叉耐藥性和毒副作用小等特點(diǎn)，被廣泛應(yīng)用于畜牧、水產(chǎn)等養(yǎng)殖業(yè)中，包括在雞、鴨、鵝、豬、牛、羊、魚、蝦、蟹等的養(yǎng)殖中用于疾病防治。。

1.加替沙星與其它喹諾酮類藥物類似，可使心電圖QTc間期延長(zhǎng)。在患有QTc間期延長(zhǎng)，低血鉀未糾正或急性心肌缺血患者中，應(yīng)避免使用本品。本品也不宜與IA類(如奎尼丁、普魯卡因胺)及III(胺碘酮，索他洛爾)和可延長(zhǎng)心電圖QTc間期的藥物，如西沙比利、紅霉素、三環(huán)類抗抑郁藥合用。

如何由開鏈化合物經(jīng)由簡(jiǎn)單高效的反應(yīng)得到苯并吡啶環(huán)的結(jié)構(gòu)，成為合成該喹諾酮類藥物的關(guān)鍵步驟。本發(fā)明提供了一種簡(jiǎn)單、高效的由開鏈化合物合成式(I)化合物的方法。

　遺傳毒性：Ames試驗(yàn)中本品對(duì)多種菌株無(wú)致突變作用，但是體外對(duì)沙門氏菌株TAl02有致突變作用。中國(guó)倉(cāng)鼠V79細(xì)胞的基因突變和中國(guó)倉(cāng)鼠CHL/IU細(xì)胞的遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果均為陽(yáng)性。類似的結(jié)果在其它喹諾酮類的藥物也可見，這可能是由高濃度下本品對(duì)真核生物的Ⅱ型DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復(fù)試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

1、本品與丙磺舒合用，可減緩加替沙星經(jīng)腎排除。2、硫酸亞鐵，含鋁或鎂制酸劑和去羥基苷(地丹諾辛，惠妥茲)與本品合用，加替沙星的生物利用度降低。而在服用硫酸亞鐵，含鋅、鎂、鐵等飲食補(bǔ)充劑(如多種維生素)，或含鋁/鎂制酸劑或去羥基苷(地丹諾辛、惠妥茲)前4小時(shí)服用本品，不影響加替沙星的藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程。

4、本品與地高辛同時(shí)使用，未見加替沙星藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)發(fā)生明顯改變，但在部分受試者發(fā)現(xiàn)地高辛血藥濃度升高。故應(yīng)監(jiān)測(cè)服用地高辛患者的地高辛毒性反應(yīng)的癥狀和體征。

　功能主治：敏感病原體所致的各種感染性疾病，如慢性支氣管炎急性發(fā)作，急性鼻竇炎等，會(huì)引起嚴(yán)重的血糖紊亂

臨床試驗(yàn)中所見不良反應(yīng)多屬輕度，主要見于靜脈給藥局部和胃腸道及神經(jīng)系統(tǒng)，包括靜脈炎、惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛及眩暈等。

o-去甲基加替沙星羧酸乙酯，化學(xué)名為1-環(huán)丙基-6,7-二氟-8-羥基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯，是合成喹諾酮羧酸類衍生物或它們藥學(xué)上可接受的鹽類或水合物的一個(gè)關(guān)鍵中間體，o-去甲基加替沙星羧酸乙酯有利于改善藥物的溶解性、滲透性和生物利用度，具有在胃腸道中吸收性好的特點(diǎn)，因此得到廣泛應(yīng)用。

一種用于加替沙星環(huán)合酯生產(chǎn)的反應(yīng)裝置的制作方法。背景技術(shù)： 攪拌器使液體和氣體介質(zhì)強(qiáng)迫對(duì)流并均勻混合的器件，攪拌器的類型、尺寸及轉(zhuǎn)速，對(duì)攪拌功率在總體流動(dòng)和湍流脈動(dòng)之間的分配都有影響。 原有的加替沙星環(huán)合酯反應(yīng)裝置在使用時(shí)，一般采用攪拌器的方式將相應(yīng)化學(xué)藥液進(jìn)行攪拌融合，而在攪拌的過(guò)程中不便于控制混合溶液的溫度，從而影響加替沙星環(huán)合酯的制作效率，給使用者帶來(lái)不便。

喹酮對(duì)蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用，引起合胞體外皮腫脹，出現(xiàn)空泡，形成大皰，突出體表，最終表皮糜爛潰破，分泌體幾乎全部消失，環(huán)肌與縱肌亦迅速先后溶解。在宿主體內(nèi)，服藥后15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。

　體外試驗(yàn)和臨床使用結(jié)果均表明，本品對(duì)以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性：l．革蘭氏陽(yáng)性菌：金黃色葡萄球菌(僅限于對(duì)甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對(duì)青霉素敏感的菌株)。

取本品0.50g，加中性乙醇（對(duì)甲基紅指示液顯中性）15ml溶解后，加甲基紅指示液1滴與0.01mol/L氫氧化鈉溶液0.10ml，應(yīng)顯黃色。

2.喹諾酮類藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常，如緊張，激動(dòng)，失眠，焦慮，惡夢(mèng)，顱內(nèi)壓增高等。對(duì)患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者，如嚴(yán)重腦動(dòng)脈粥樣硬化，癲癇和存在癲癇發(fā)作因素等，使用本品應(yīng)慎重。

2．喹諾酮類藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常，如緊張、激動(dòng)、失眠、焦慮、惡夢(mèng)、顱內(nèi)壓增高等。對(duì)患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者，如嚴(yán)重腦動(dòng)脈粥樣硬化、癲癇或存在癲癇發(fā)作因素等，應(yīng)慎用本品。本品可能會(huì)引起眩暈和輕度頭痛，從事駕駛汽車等機(jī)械作業(yè)或從事其他需要精神神經(jīng)系統(tǒng)警覺或協(xié)調(diào)活動(dòng)的患者應(yīng)慎用。此外，非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥物與喹諾酮類藥物同時(shí)使用，可能會(huì)增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險(xiǎn)性。

每1kg體重20mg(絳蟲),一次服完，7-10天再服用一次；每1kg體重100mg（犬肺吸蟲）,均分二次,一日內(nèi)服完；每1kg體重75mg（犬華支吸蟲、囊尾蚴），一次服完?？赡氤煞勰钣檬澄锇笸段?。

　實(shí)驗(yàn)室檢查異常改變發(fā)生率低，包括：白細(xì)胞減少，ALT或AST增高以及堿性磷酸酶，總膽紅素，血清淀粉酶，電解質(zhì)異常等。

英文別名：1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid; 1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid

6、盡管尚未見到類似其他喹諾酮藥物引起的肩部，手部和跟腱需要外科治療或長(zhǎng)時(shí)間功能喪失的現(xiàn)象，但如果病人在接受本品治療時(shí)有疼痛感，發(fā)炎或肌腱斷裂等應(yīng)停用本品，在未明確除外肌腱炎或肌腱斷裂前，患者應(yīng)休息，應(yīng)停止體育鍛煉。肌腱斷裂在喹諾酮類治療中或治療后均可發(fā)生。

5.有報(bào)道接受包括本品在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發(fā)生輕度到致命性偽膜性腸炎。因此，對(duì)使用任何抗菌藥物后出現(xiàn)腹瀉的病人應(yīng)考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后，即應(yīng)開始治療。

1.本品與丙磺舒合用，可減緩加替沙星經(jīng)腎排除。2.硫酸亞鐵、含鋁或鎂制酸劑和去羥基苷(地丹諾辛、惠妥茲)與本品合用，加替沙星的生物利用度會(huì)降低。而在服用硫酸亞鐵、含鋅、鎂、鐵等飲食補(bǔ)充劑(如多種維生素)，或含鋁/鎂制酸劑或去羥基苷(地丹諾辛，惠妥茲)前4小時(shí)服用本品，不影響加替沙星的藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程。

單純性合復(fù)雜性泌尿道感染 由大腸埃希氏菌、肺炎克雷伯菌、起義變形桿菌所致。腎盂腎炎 由大腸埃希氏菌所致。男性非復(fù)雜性尿道感染 由淋球菌所致。女性非復(fù)雜性宮頸和直腸感染 由淋球菌所致。

新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志也報(bào)道，DHEA有使婦女性欲提高的作用。他們將24名有腎上腺機(jī)能不足的女性作為對(duì)象，分成兩組，一組每天給予50毫克DHEA，另一組則給予安慰劑。

根據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，多次給藥臨床試驗(yàn)中，22%受試者的年齡大于65歲，10%受試者的年齡大于75歲，未見在對(duì)老年患者的安全性和有效性方面與青年患者有顯著差別。但隨年齡增加，腎功能會(huì)出現(xiàn)生理性減退，應(yīng)根據(jù)其腎功能情況決定用量。