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實驗室檢查異常改變發(fā)生率低,包括:白細胞減少,ALT或AST增高以及堿性磷酸酶,總膽紅素,血清淀粉酶,電解質(zhì)異常等。
藥,如果有炎癥的情況下可以考慮使用的,但是網(wǎng)上是不能提供處方的,建議按照臨床醫(yī)生的醫(yī)囑結(jié)合具體情況來進行服用,相對比較合適一些。服用藥物期間飲食方面要清淡,溫和,多喝溫開水,多吃新鮮的蔬菜,避免刺激性以及內(nèi)火偏重等食物的攝入。
它們對細菌顯示選擇性毒性。當前,一些細菌對許多抗生素的耐藥性可因質(zhì)粒傳導(dǎo)而廣泛傳布。本類藥物則不受質(zhì)粒傳導(dǎo)耐藥性的影響,因此,本類藥物與許多抗菌藥物間無交叉耐藥性。
1、本品與丙磺舒合用,可減緩加替沙星經(jīng)腎排除。2、硫酸亞鐵,含鋁或鎂制酸劑和去羥基苷(地丹諾辛,惠妥茲)與本品合用,加替沙星的生物利用度降低。而在服用硫酸亞鐵,含鋅、鎂、鐵等飲食補充劑(如多種維生素),或含鋁/鎂制酸劑或去羥基苷(地丹諾辛、惠妥茲)前4小時服用本品,不影響加替沙星的藥代動力學(xué)過程。
以苯乙胺為原料,用氯乙酰氯進行?;?再以苯二甲酰胺鉀進行胺化反應(yīng)引入氨基,在三氯氧磷的作用下環(huán)合得3,4-二氫異喹啉衍生物,經(jīng)氫化、水解得到1-氨甲基四氫喹啉,先后用環(huán)己甲酰氯和氯乙酰氯?;?最后脫氯化氫環(huán)合得到吡喹酮。?
哺乳期婦女于服藥期間,直至停藥后72小時內(nèi)不宜喂乳。貯藏:遮光,密封保存。藥物相互作用:尚不明確。
加替沙星主要經(jīng)腎臟排出,肌酐清除率<40ml/min患者,包括血液透析和長期腹膜透析患者,應(yīng)調(diào)整本品的劑量。血液透析病人應(yīng)在每次血透結(jié)束后用藥。
7.已有病人在接受某些喹諾酮類藥物后發(fā)生光毒性反應(yīng)。雖在動物試驗和臨床試驗中,未見本品在推薦劑量水平發(fā)生光毒性。但為保證醫(yī)療順利實施,應(yīng)避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現(xiàn)曬傷樣反應(yīng)或發(fā)生皮膚損害,應(yīng)及時就診。
為廣譜抗吸蟲和絳蟲藥物。適用于各種血吸蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、姜片蟲病以及絳蟲病和囊蟲病。
25歲以后DHEA的量開始降低,30歲以后就迅速下降,平均每10年下降22%。隨之,大腦功能、性功能、體能也逐漸降低,人體開始老化。90歲的人,其DHEA的分泌僅相當于20歲時的10%。
本品對血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。對蟲體可起兩種主要藥理作用:(1)蟲體肌肉發(fā)生強直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高,藥濃度達1mg/L以上時,蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細胞膜的通透性,使細胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。
根據(jù)文獻報道,多次給藥臨床試驗中,22%受試者的年齡大于65歲,10%受試者的年齡大于75歲,未見在對老年患者的安全性和有效性方面與青年患者有顯著差別。但隨年齡增加,腎功能會出現(xiàn)生理性減退,應(yīng)根據(jù)其腎功能情況決定用量。
CAS號:55268-74-1 分子式:C19H24N2O2 分子量:312.40600 精確質(zhì)量:312.18400
(1)取本品,加乙醇制成每1ml中含0.5mg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄ⅣA)測定,在264nm與272nm的波長處有最大吸收。
在其中一個實施例中,所述加替沙星環(huán)合酯與所述酸的質(zhì)量比為1:(1~2)。在其中一個實施例中,所述加替沙星環(huán)合酯與所述水的質(zhì)量體積比為1g:(5~15)ml。
致癌性:B6C3F1小鼠經(jīng)摻食給藥18月,雌、雄動物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg[以每天全身暴露量(AUC)計,約為人最大推薦劑量的0.13和0.18倍];
加替沙星靜脈滴注約1小時左右達加替沙星血藥峰濃度(Cmax)。在推薦劑量范圍內(nèi)加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和藥時曲線下面積(AUC)隨劑量成比例增加。靜脈滴注本品200mg至800mg,每天一次,連續(xù)14天,加替沙星的藥代動力學(xué)呈線性和非時間依賴性,并在第3天時可達血藥穩(wěn)態(tài)濃度。
可以說,人體內(nèi)DHEA量的變化在很大程度上主導(dǎo)了人體生命的演化過程。這也可以通過反證研究來證實。大量的研究表明,給體內(nèi)DHEA已明顯下降的中老年動物或人補充DHEA可顯著地出現(xiàn)返青效應(yīng),減慢人體老化速度,減輕老化性病變和疾病的發(fā)生發(fā)展,以及延長生命。
抗菌實驗結(jié)果均表明,本品對以下微生物的大多數(shù)菌株具抗菌活性: 1. 革蘭陽性菌:金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、凝固酶陰性葡萄球菌屬、肺炎鏈球菌(對青霉素敏感的菌株)。
Fischer344大鼠經(jīng)摻食給藥2年,雌、雄動物劑量分別為139mg/kg和47mg/kg(以AUC計,約為人最大推薦劑量的0.18和0.36倍),結(jié)果均未提示本品有促進腫瘤生長的作用,但是雄性動物當劑量達100mg/kg(以AUC計,約為人最大推薦劑量的0.74倍)時,與對照組相比,可增加巨粒細胞淋巴(LGL)白血病的發(fā)生率,這種增加稍高于已有歷史性對照的范圍,但是并不能認為雄性動物高劑量下的這些發(fā)現(xiàn)會影響到本品臨用藥的安全性。
喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女18歲以下患者禁用。
1.加替沙星與其它喹諾酮類藥物類似,可使心電圖QTc間期延長。在患有QTc間期延長,低血鉀未糾正或急性心肌缺血患者中,應(yīng)避免使用本品。本品也不宜與IA類(如奎尼丁、普魯卡因胺)及III(胺碘酮,索他洛爾)和可延長心電圖QTc間期的藥物,如西沙比利、紅霉素、三環(huán)類抗抑郁藥合用。
7、已有病人在接受某些喹諾酮藥物后發(fā)生光毒性反應(yīng)。雖在動物試驗和臨床試驗中,未見本品在推薦劑量水平發(fā)生光毒性。但為保證醫(yī)療順利實施,應(yīng)避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現(xiàn)曬傷樣反應(yīng)或發(fā)生皮膚損害,應(yīng)及時就診。
4.本品與地高辛同時服用,未見加替沙星藥代動力學(xué)參數(shù)發(fā)生明顯改變,但在部分受試者發(fā)生地高辛血藥濃度升高。故應(yīng)監(jiān)測服用地高辛患者的地高辛毒性反應(yīng)的癥狀和體征。對表現(xiàn)出毒性癥狀和體征的患者,應(yīng)測定地高辛的血藥濃度,并適當調(diào)整地高辛劑量。
類似的結(jié)果在其它喹諾酮類的藥物也可見,這可能是由高濃度下本品對真核生物的II型DNA拓撲異構(gòu)酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗、大鼠經(jīng)口給藥的細胞遺傳學(xué)試驗、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復(fù)試驗結(jié)果均為陰性。
本品主要通過5-HT樣作用使宿主體內(nèi)血吸蟲、絳蟲產(chǎn)生痙攣性麻痹脫落,對多數(shù)絳蟲成蟲和未成熟蟲體都有較好效果,同時能影響蟲體肌細胞內(nèi)鈣離子通透性,使鈣離子內(nèi)流增加,抑制肌漿網(wǎng)鈣泵的再攝取,蟲體肌細胞內(nèi)鈣離子含量大增,使蟲體麻痹脫落。
吡喹酮(Praziquantel),為一種用于人類及動物的驅(qū)蟲藥,專門治療絳蟲及吸蟲。對于血吸蟲、中華肝吸蟲、廣節(jié)裂頭絳蟲特別有效。
加替沙星為8-甲氧基氟喹諾酮類外消旋體化合物,體外具有廣譜的抗革蘭陰性和陽性微生物的活性,其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品的抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓撲異構(gòu)酶IV,從而抑制細菌DNA的復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過程。
第二代喹諾酮類,在抗菌譜方面有所擴大,對腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國內(nèi)主要應(yīng)用品種。此外尚有新惡酸和甲氧惡喹酸,在國外有生產(chǎn)。
加替沙星膠囊主要用于由敏感病原體所致的各種感染性疾病,包括慢性支氣管炎急性發(fā)作,急性鼻竇炎,社區(qū)獲得性肺炎,單純性尿路感染(膀胱炎)和復(fù)雜性尿路感染,急性腎盂腎炎,男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。
鹽酸加替沙星膠囊可以對尿路感染,還有慢性支氣管炎以及肺炎起到治療的作用。長期生活在粉塵較多的環(huán)境中,或者是經(jīng)常吸煙或吸入呼吸道,大量的有害物質(zhì)增加,患上慢性支氣管炎的可能性,并會伴有咳嗽、咳痰癥狀,嚴重的還會導(dǎo)致呼吸困難,可以在醫(yī)囑下服用本品來進行治療,能夠有效控制病情的發(fā)展。