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可以異喹啉為原料,經(jīng)Reissert反應(yīng),在l位引入氰基和氮上苯甲?；?然后氫化,同時(shí)苯甲酰基轉(zhuǎn)移到側(cè)鏈的氨基上,再在環(huán)上的氨基上引入氯乙酰基,然后環(huán)合、水解、環(huán)己甲?；眠拎?[1]??。
取熾灼殘?jiān)?xiàng)下遺留的殘?jiān)?，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過(guò)百萬(wàn)分之二十。
用卡波普940（Carbopol940）做凝膠基質(zhì)，丙二醇40%學(xué)部 （w/w）、乙醇45%（w/w）、水5%（w/w）為混合溶媒，經(jīng)超聲處理2min，制得1%吡喹酮凝膠劑。
加替沙星屬第四代氟喹諾酮類(lèi)抗菌藥，本品通過(guò)抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的活性發(fā)揮抗菌作用。1、抗菌譜廣：除對(duì)革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽(yáng)性菌有強(qiáng)大的抗菌活性外，對(duì)厭氧菌、淋球菌、支原體、衣原體及分枝桿菌等有良好的抗菌作用。
遺傳毒性： Ames試驗(yàn)中本品對(duì)多種菌株無(wú)致突變作用，但是體外對(duì)沙門(mén)氏菌株TA102有致突變作用。中國(guó)倉(cāng)鼠V79細(xì)胞的基因突變和中國(guó)倉(cāng)鼠CHL/IU細(xì)胞的遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果均陽(yáng)性。
皮層破壞后，影響蟲(chóng)體吸收與排泄功能，更重要的是其體表抗原暴露，從而易遭受宿主的免疫攻擊，大量嗜酸粒細(xì)胞附著皮損處并侵入，促使蟲(chóng)體死亡。此外，吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化，使蟲(chóng)體表膜去極化，皮層堿性磷酸酶活性明顯降低，致使葡萄糖的攝取受抑制，bai源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲(chóng)體核酸與蛋白質(zhì)的合成。
5、有報(bào)道接受包括本品在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥的治療后可能發(fā)生輕度到致死性偽膜性腸炎。因此，對(duì)使用任何抗菌藥物出現(xiàn)腹瀉的病人應(yīng)考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后，即應(yīng)開(kāi)始治療。
婦女在20?29歲時(shí)，是DHEA的高峰期，然后隨著年齡的增長(zhǎng)而不斷減少。研究人員給24名婦女隨機(jī)每日服用50毫克DHEA或者是安慰劑。這些受試者平均年齡為42歲，經(jīng)過(guò)4個(gè)月的實(shí)驗(yàn)顯示，服DHEA的婦女抑郁癥得到改善并提高了性生活質(zhì)量。
他認(rèn)為DHEA可以提高生活質(zhì)量，緩解因衰老而產(chǎn)生的疲勞和虛弱等，但并不一定能延長(zhǎng)人的壽命。他特別強(qiáng)調(diào)，人的衰老是由多種因素引起的，僅靠一種藥物是不可能達(dá)到延緩衰老的目的。
2．革蘭氏陰性菌：大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。3.其他微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團(tuán)桿菌、肺炎支原體。
心血管系統(tǒng)：心悸。 消化系統(tǒng)：腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔潰瘍、嘔吐。
恩諾沙星，喹諾酮類(lèi)抗生素的一種，具有抗菌譜廣、殺菌力強(qiáng)、作用迅速、體內(nèi)分布廣泛及與其他抗生素之間無(wú)交叉耐藥性等特點(diǎn)，預(yù)防和治療畜禽的細(xì)菌性感染及支原體病有良好的效果，在豬病防治中，對(duì)包括綠膿桿菌、克雷伯氏菌、大腸桿菌、巴斯德氏菌屬、丹毒絲菌、博德特氏菌、葡萄球菌、支原體屬和衣原體也有效。
首劑靜脈注射或口服加替沙星后，血清胰島素一過(guò)性輕度增加和血糖降低。經(jīng)優(yōu)降糖治療已控制病情的糖尿病人多次口服本品，雖服藥后血清胰島素濃度降低，但無(wú)血糖水平變化。
中文名稱(chēng)：吡喹酮 中文別名：環(huán)吡異喹酮; 節(jié)松蘿提取物; 2-環(huán)己羰基-1,3,4,6,7,11-六氫-2-吡嗪并(2,1-Α)異喹啉-4-酮; 英文名稱(chēng)：Praziquantel英文別名：embay8440; biltricide; Prazinon; Azinox; Cysticide;
鹽酸加替沙星片和左氧氟沙星、諾氟沙星膠囊等都是一類(lèi)藥物，但其耐藥性比較低，同時(shí)其消炎、抗感染的效果也比較好，尤其是對(duì)泌尿系的感染效果較好，所以吃了后也就可控制尿道的炎癥，改善因尿道感染導(dǎo)致的尿頻、尿急、尿痛、尿不暢以及尿膿等。
加替沙星環(huán)合酯 加替環(huán)合酯 母核 112811-71-9 品名：喹啉羧酸乙酯 中文化學(xué)名：1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 喹啉羧酸乙酯用途：莫西沙星中間體，莫西沙星母核，莫西沙星主環(huán)，莫西沙星主鏈，加替沙星中間體
加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類(lèi)外消旋化合物，體外具有應(yīng)譜的抗革蘭氏陰性和陽(yáng)性微生物的活性，其R-和S-對(duì)映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過(guò)抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV，從而抑制細(xì)菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過(guò)程。
供試品溶液的制備 取供試品20片，精密稱(chēng)定，研細(xì)，精密稱(chēng)取適量（約相當(dāng)于吡喹酮100mg），置10mL量瓶中，精密加內(nèi)標(biāo)溶液5mL，振搖使溶解，加甲醇稀釋至刻度，搖勻，即為供試品溶液。
加替環(huán)內(nèi)酯化學(xué)性質(zhì)：熔點(diǎn)?:179-181°C沸點(diǎn)?:459.7±45.0 °C(Predicted) 密度?:1.414±0.06 g/cm3(Predicted）
腎功能不全患者采用單劑400mg治療單純性尿路感染或淋病，和每日200mg，使用3天治療單純性尿路感染時(shí)，無(wú)須調(diào)整本品劑量。
（2）蟲(chóng)體皮層損害與宿主免疫功能參與：吡喹酮對(duì)蟲(chóng)體皮層有迅速而明顯的損傷作用，引起合胞體外皮腫脹，出現(xiàn)空泡，形成大皰，突出體表，最終表皮糜爛潰破，分泌體幾乎全部消失，環(huán)肌與縱肌亦迅速先后溶解。在宿主體內(nèi)，服藥后15分鐘即可見(jiàn)蟲(chóng)體外皮空泡變性。
急性竇炎 由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌所致。社區(qū)獲得性肺炎 由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡 萄球菌、嗜肺衣原體、嗜肺支原體、嗜肺軍團(tuán)菌所致。
傳統(tǒng)合成o-去甲基加替沙星羧酸乙酯的方法：采用1-環(huán)丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯(加替沙星環(huán)合酯)作為原料，先在濃硫酸的作用下水解得到加替沙星羧酸，然后加替沙星羧酸經(jīng)氫溴酸水解后，再酯化得到o-去甲基加替沙星羧酸乙酯。然而，由于在加替沙星環(huán)合酯合成加替沙星羧酸的步驟中采用濃硫酸，因此產(chǎn)生大量的強(qiáng)酸性廢水，加重了廢水處理的負(fù)擔(dān)。
吡喹酮（Praziquantel），為一種用于人類(lèi)及動(dòng)物的驅(qū)蟲(chóng)藥，專(zhuān)門(mén)治療絳蟲(chóng)及吸蟲(chóng)。對(duì)于血吸蟲(chóng)、中華肝吸蟲(chóng)、廣節(jié)裂頭絳蟲(chóng)特別有效。
CAS號(hào)： 853-23-6 分子式： C21H30O3 分子量： 330.47 純度： ≥98% MDL號(hào)： MFCD00021119 EC號(hào)： 212-714-1
②腦囊蟲(chóng)病患者需住院治療，并輔以防治腦水腫和降低高顱壓（應(yīng)用地塞米松和脫水劑）或防治癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療措施，以防發(fā)生意外。
諾酮類(lèi)藥物是人工合成的含4-喹諾酮母核的抗菌藥物，其對(duì)細(xì)菌的DNA螺旋酶（zhuanDNA-gyrase）具有選擇性抑制作用，從而抑制細(xì)菌的DNA合成，導(dǎo)致DNA降解及死亡。
雖老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動(dòng)力學(xué)差異，但這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而生理性減退，應(yīng)根據(jù)基腎功能情況決定用量。
本品為淡黃綠色或黃綠色的澄明液體。(1)2ml：0.2g(以加替沙星計(jì))；(2)4ml：0.4g(以加替沙星計(jì))。
研究人員稱(chēng)，當(dāng)受試者停止服用DHEA后，仍保持了較高的生活質(zhì)量研究人員同時(shí)稱(chēng)，服用DHEA后會(huì)引起的副作用包括油脂皮膚、痤瘡和體毛增加，不過(guò)對(duì)部分婦女而言，并不是壞事，因?yàn)樗齻儽旧砭蜑槠つw干燥、掉發(fā)而苦惱。
6、盡管尚未見(jiàn)到類(lèi)似其他喹諾酮藥物引起的肩部，手部和跟腱需要外科治療或長(zhǎng)時(shí)間功能喪失的現(xiàn)象，但如果病人在接受本品治療時(shí)有疼痛感，發(fā)炎或肌腱斷裂等應(yīng)停用本品，在未明確除外肌腱炎或肌腱斷裂前，患者應(yīng)休息，應(yīng)停止體育鍛煉。肌腱斷裂在喹諾酮類(lèi)治療中或治療后均可發(fā)生。
將吡喹酮制成脂質(zhì)體后，不但可注射給藥，提高生物利用度，而且能提高其對(duì)肝臟等靶組織的選擇性，維持有效血藥濃度，減少用量，較普通制劑優(yōu)勢(shì)明顯。