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與腎功能正常受試者相比,中度腎功能不全者的加替沙星的全身暴露量增加2倍,重度腎功能不全者增加4倍。平均峰濃度略有增高。建議肌酐清除率<40ml/min,包括需要血液透析或腹膜透析者,加替沙星減量使用。(見(jiàn)用法用量)。
此時(shí),人體的腦功能、性功能和體能都處在最佳狀態(tài),表現(xiàn)出思維活躍、記憶力強(qiáng)、性欲強(qiáng)烈、性力強(qiáng)大、生育力強(qiáng)、體能充實(shí)、體力強(qiáng)勁。這使人體整體精力充沛旺盛。這個(gè)時(shí)期就是人生命活動(dòng)的青春時(shí)期,相當(dāng)于18?25歲的年齡階段。
5.有報(bào)道接受包括本品在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發(fā)生輕度至致命性偽膜性腸炎。因此,對(duì)使用任何抗菌藥物后出現(xiàn)腹瀉的病人應(yīng)考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后,即應(yīng)開(kāi)始治療。輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復(fù);中、重度患者,則應(yīng)酌情補(bǔ)充液體、電解質(zhì),并針對(duì)艱難梭菌性腸炎抗菌治療。
關(guān)于抗生素的選擇,最好是不要自行濫用藥物,以免導(dǎo)致耐藥性出現(xiàn),建議針對(duì)自身病情做一下藥物敏感試驗(yàn),之后再選擇使用的藥物。在生活上注意飲食禁忌辛辣刺激,戒煙酒,多飲水,避免久坐,避免過(guò)度性刺激,適當(dāng)身體鍛煉提高自身免疫力等等,
犬過(guò)量?jī)?nèi)服后可引起厭食、嘔吐或腹瀉,但發(fā)生率少于5%,貓的不良反應(yīng)很少見(jiàn)。
門(mén)靜脈血中濃度可較周?chē)o脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血藥濃度的15%~20% 左右,哺乳期患者服藥后,其乳汁中藥物濃度相當(dāng)于血清中的25%。口服10~15mg/kg后的血藥峰值約為1mg/L。
甲磺酸加替沙星注射液,適應(yīng)癥為用于治療敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾?。郝灾夤苎准毙园l(fā)作:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌或金黃色葡萄球菌所致。
3.牛奶、碳酸鈣、西咪替丁、茶堿、法華令、優(yōu)降糖或咪達(dá)唑侖與本品同時(shí)服用未見(jiàn)發(fā)生相互作用。
照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄ⅤD)測(cè)定。1色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn),用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;乙腈-水(60:40)為流動(dòng)相;檢測(cè)波長(zhǎng)為210nm。理論板數(shù)按吡喹酮峰計(jì)算不低于3000。
操作步驟: 分別精密吸取對(duì)照品溶液和供試品溶液各10mL,注入高效液相色譜儀,用紫外吸收檢測(cè)器于波長(zhǎng)263nm處測(cè)定吡喹酮(C19H24N2O2)的峰面積,計(jì)算出其含量?[3]??。
謝與營(yíng)養(yǎng)系統(tǒng):周?chē)运[。神經(jīng)系統(tǒng):多夢(mèng)、失眠、感覺(jué)異常、震顫、血管擴(kuò)張、眩暈。呼吸系統(tǒng):呼吸困難、咽炎。 皮膚及皮膚軟組織:皮疹、出汗。特殊感官:視覺(jué)異常,味覺(jué)異常、耳鳴。泌尿生殖系統(tǒng):排尿困難、血尿。
2、革蘭氏陰性菌:大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、病奈瑟菌、奇異變形桿菌。3、其他微生物:肺炎衣原體、嗜肺性軍團(tuán)桿菌、肺炎支原體。
首劑靜脈注射或口服加替沙星后,血清胰島素一過(guò)性輕度增加和血糖降低。經(jīng)優(yōu)降糖治療已控制病情的糖尿病人多次口服本品,雖服藥后血清胰島素濃度降低,但無(wú)血糖水平變化。
皮層破壞后,影響蟲(chóng)體吸收與排泄功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易遭受宿主的免疫攻擊,大量嗜酸粒細(xì)胞附著皮損處并侵入,促使蟲(chóng)體死亡。此外,吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化,使蟲(chóng)體表膜去極化,皮層堿性磷酸酶活性明顯降低,致使葡萄糖的攝取受抑制,bai源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲(chóng)體核酸與蛋白質(zhì)的合成。
8.本品增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險(xiǎn)性。腎功能不全患者使用本品應(yīng)注意調(diào)整劑量。
口服本品200mg至800mg,連續(xù)14天,加替沙星的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性和非時(shí)間信賴(lài)性。每天一次連續(xù)用藥,第3天時(shí)可達(dá)血藥穩(wěn)態(tài)濃度。400mg每天一次口服,其穩(wěn)態(tài)血藥濃度峰值和谷值分別約為4mg/L和0.4mg/L。 加替沙星蛋白結(jié)合率約為20%,與濃度無(wú)關(guān)。
4.喹諾酮類(lèi)藥物有時(shí)可引起嚴(yán)重的甚至致命的過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)首次發(fā)現(xiàn)皮疹或者其他過(guò)敏反應(yīng)時(shí),應(yīng)立即停用本品。嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生時(shí),可根據(jù)臨床需要用腎上腺素或其它復(fù)蘇方治療,包括氧療、輸液,抗組胺藥、皮質(zhì)激素、增壓胺類(lèi)藥物以及氣道管理等。
喹諾酮類(lèi)抗生素分子基本骨架均為氮(雜)雙并環(huán)結(jié)構(gòu),喹諾酮類(lèi)和其他抗菌藥的作用點(diǎn)不同,它們以細(xì)菌的脫氧核糖核酸(DNA)為靶。
為廣譜抗吸蟲(chóng)和絳蟲(chóng)藥物。適用于各種血吸蟲(chóng)病、華支睪吸蟲(chóng)病、肺吸蟲(chóng)病、姜片蟲(chóng)病以及絳蟲(chóng)病和囊蟲(chóng)病。
可以說(shuō),人體內(nèi)DHEA量的變化在很大程度上主導(dǎo)了人體生命的演化過(guò)程。這也可以通過(guò)反證研究來(lái)證實(shí)。大量的研究表明,給體內(nèi)DHEA已明顯下降的中老年動(dòng)物或人補(bǔ)充DHEA可顯著地出現(xiàn)返青效應(yīng),減慢人體老化速度,減輕老化性病變和疾病的發(fā)生發(fā)展,以及延長(zhǎng)生命。
實(shí)驗(yàn)室檢查異常改變發(fā)生率低,包括:白細(xì)胞減少,ALT或AST增高以及堿性磷酸酶,總膽紅素,血清淀粉酶,電解質(zhì)異常等。
不同程度腎功能不全者單次口服400mg加替沙星,隨腎功能下降的程度不同加替沙星的表觀總清除率(CI/F)相應(yīng)降低,曲線(xiàn)下面積(AUC)相應(yīng)增加。中度腎功能不全(肌酐清除率30~40ml/min)病人加替沙星清除率減少57%,重度(肌酐清除率<30ml/min)病人則減少77%。
皮層破壞后,影響蟲(chóng)體吸收與排泄功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易遭受宿主的免疫攻擊,大量嗜酸粒細(xì)胞附著皮損處并侵入,促使蟲(chóng)體死亡。
喹啉羧酸乙酯CAS號(hào):112811-71-9分子式: C16H15F2NO4 外觀 淡黃色至白色粉末
7、已有病人在接受某些喹諾酮藥物后發(fā)生光毒性反應(yīng)。雖在動(dòng)物試驗(yàn)和臨床試驗(yàn)中,未見(jiàn)本品在推薦劑量水平發(fā)生光毒性。但為保證醫(yī)療順利實(shí)施,應(yīng)避免過(guò)度日光或人工紫外線(xiàn)照射。如果出現(xiàn)曬傷樣反應(yīng)或發(fā)生皮膚損害,應(yīng)及時(shí)就診。
少見(jiàn)的臨床相關(guān)不良事件包括:全身反應(yīng):變態(tài)反應(yīng)、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、背痛、胸痛、虛弱及面部水腫。心血管系統(tǒng):高血壓、心悸。
閃點(diǎn):321.4°C蒸汽壓:1.26E-15mmHg at 25°C性狀:為微黃色結(jié)晶性粉末貯法:避光、密閉,涼暗處保存
本品口服或靜脈注射后,糞便中加替沙星的原藥回收率約5%,提示加替沙星也可經(jīng)膽道和腸道排除。 老年人(≥65歲)男女受試者單劑量口服400mg加替沙星后,僅發(fā)現(xiàn)老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動(dòng)力學(xué)差異,老年女性的血藥峰濃度增加21%,曲線(xiàn)下面積增加32%。
此外,吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化,使蟲(chóng)體表膜去極化,皮層堿性磷酸酶活性明顯降低,致使葡萄糖的攝取受抑制,內(nèi)源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲(chóng)體核酸與蛋白質(zhì)的合成
對(duì)表現(xiàn)出毒性癥狀和體征的患者,應(yīng)測(cè)定地高辛的血藥濃度,并適當(dāng)調(diào)整地高辛劑量。并不推薦事先調(diào)整兩藥劑量。
實(shí)驗(yàn)室檢查異常改變發(fā)生率低,包括:白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、血紅蛋白下降、ALT或/和AST增高,以及堿性磷酸酶、總膽紅素、血糖、血清淀粉酶和電解質(zhì)紊亂等。
1.加替沙星與其它喹諾酮類(lèi)藥物類(lèi)似,可使心電圖QTc間期延長(zhǎng)。在患有QTc間期延長(zhǎng),低血鉀未糾正或急性心肌缺血患者中,應(yīng)避免使用本品。本品也不宜與IA類(lèi)(如奎尼丁、普魯卡因胺)及III(胺碘酮,索他洛爾)和可延長(zhǎng)心電圖QTc間期的藥物,如西沙比利、紅霉素、三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥合用。
雖老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動(dòng)力學(xué)差異,但這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而生理性減退,應(yīng)根據(jù)基腎功能情況決定用量。
①血吸蟲(chóng)?。焊鞣N慢性血吸蟲(chóng)病采用總劑量60mg/kg 的1~2日療法,每日量分2~3次餐間服。急性血吸蟲(chóng)病總劑量為120mg/kg,每日量分2~3次服,連服4日。體重超過(guò)60kg者按60kg計(jì)算。②華支睪吸蟲(chóng)?。嚎倓┝繛?10mg/kg,每日 3次,連服3日。③肺吸蟲(chóng)?。?5mg/kg,每日3次,連服3日。④姜片蟲(chóng)?。?5mg/kg,頓服。