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2、喹諾酮類藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常，如緊張，激動，失眠，焦慮，惡夢，顱內壓增高等。對患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者，如嚴重腦動脈粥樣硬化，癲癇和存在癲癇發(fā)作因素等，使用本品應慎重。
男性單純性淋球菌尿路感染 400mg 單劑 女性宮頸和直腸淋球菌感染 400mg 單劑
加替環(huán)內酯為羧酸酯類有機物，可用作醫(yī)藥中間體。合成鹽酸莫西沙星，鹽酸莫西沙星中間體，莫西沙星中間體，加替沙星中間體
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》190圖）一致。
傳統(tǒng)合成o-去甲基加替沙星羧酸乙酯的方法：采用1-環(huán)丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯(加替沙星環(huán)合酯)作為原料，先在濃硫酸的作用下水解得到加替沙星羧酸，然后加替沙星羧酸經(jīng)氫溴酸水解后，再酯化得到o-去甲基加替沙星羧酸乙酯。然而，由于在加替沙星環(huán)合酯合成加替沙星羧酸的步驟中采用濃硫酸，因此產(chǎn)生大量的強酸性廢水，加重了廢水處理的負擔。
由于尚無在懷孕婦女進行的充分和嚴格的研究，所以懷孕期間，只有在本品對母親的潛在臨床利益大于對胎兒的危害時才能使用本品。本品可從大鼠乳汁中分泌，但是尚不知是否可從人乳中分泌。由于許多藥物可從人乳中分泌，所以哺乳期婦女應慎用。
本品為淡黃綠色或黃綠色的澄明液體。(1)2ml：0.2g(以加替沙星計)；(2)4ml：0.4g(以加替沙星計)。
喹諾酮類抗生素分子基本骨架均為氮(雜)雙并環(huán)結構，喹諾酮類和其他抗菌藥的作用點不同，它們以細菌的脫氧核糖核酸（DNA）為靶。
單純性尿道和宮頸淋?。河赡紊芮蚓隆Ｅ约毙詥渭冃灾蹦c感染：由奈瑟淋球菌所致。在治療之前，為了分離鑒定致病微生物及確定其對加替沙星的敏感性，應做適當?shù)呐囵B(yǎng)和敏感性試驗。但在獲得細菌檢查結果之前即可開始本品治療。得到細菌學檢查結果后，可以繼續(xù)合適的治療。
本品口服或靜脈注射后，糞便中加替沙星的原藥回收率約5%，提示加替沙星也可經(jīng)膽道和腸道排除。 老年人(≥65歲)男女受試者單劑量口服400mg加替沙星后，僅發(fā)現(xiàn)老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動力學差異，老年女性的血藥峰濃度增加21%，曲線下面積增加32%。
口服本品200mg至800mg，連續(xù)14天，加替沙星的藥代動力學呈線性和非時間信賴性。每天一次連續(xù)用藥，第3天時可達血藥穩(wěn)態(tài)濃度。400mg每天一次口服，其穩(wěn)態(tài)血藥濃度峰值和谷值分別約為4mg/L和0.4mg/L。 加替沙星蛋白結合率約為20%，與濃度無關。
取本品約50mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加流動相適量，振搖使溶解，用流動相稀釋至刻度，搖勻。精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取吡喹酮對照品，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得?[2]??。
（1）取本品，加乙醇制成每1ml中含0.5mg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄ⅣA）測定，在264nm與272nm的波長處有最大吸收。
2 偶見心電圖改變和血清丙氨酸氨基轉移酶升高。3 有嚴重心、肝、腎病及精神病史慎用。4 治腦囊蟲病，應注意病人腦壓增高，要及時處理。
本品主要用于治療下列敏感菌株引起的感染：慢性支氣管炎急性發(fā)作 由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌所致。
心血管系統(tǒng)：心悸。消化系統(tǒng)：腹痛，便秘，消化不良，舌炎，念珠菌性口腔炎，口腔炎，口腔潰瘍，嘔吐。代謝與營養(yǎng)系統(tǒng)：周圍性水腫。
電鏡觀察制備的脂質體平均直徑為4.6nm，平均層數(shù)8.2，包封率為60%以上，滲漏率小于10%。在4℃條件下放置60天，包封率基本保持穩(wěn)定?[4]??。
本品可能會引起眩暈和輕度頭痛，從事駕駛汽車或其它機械作業(yè)，或從事其他需要精神神經(jīng)系統(tǒng)警覺或協(xié)調的活動的患者應謹慎。此外，非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥物與喹諾酮類藥物同時使用，可能會增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。
（2）蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與：吡喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用，引起合胞體外皮腫脹，出現(xiàn)空泡，形成大皰，突出體表，最終表皮糜爛潰破，分泌體幾乎全部消失，環(huán)肌與縱肌亦迅速先后溶解。
作為在血吸蟲病疫區(qū)勞作，長時間需防止尾蚴侵入的護膚藥，吡喹酮涂膚紙巾克服了以往應用油膏、噴霧劑防護時間短和實用性差的缺點。
喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女18歲以下患者禁用。
輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復。中，重度患者，則應酌情補充液體，電介質和以及針對艱難梭菌性腸炎的抗菌治療。
本品對兒童，青少年(18歲以下)的療效和安全性尚未建立，目前不推薦使用。
這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而減退，應根據(jù)腎功能情況，決定用量。 中度肝功能不全病人，一次口服400mg加替沙星，血藥峰濃度和曲線下面積值較正常肝功能受試者分別輕度增高32%和23%。
實驗室測定 方法名稱： 吡喹酮片－吡喹酮－高效液相色譜法 應用范圍： 本方法采用高效液相色譜法測定吡喹酮片中吡喹酮的含量。本方法適用于吡喹酮片。
照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液10μl注入液相色譜儀，調節(jié)檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%，再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的4倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積（1.0%）。
加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物，體外具有應譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性，其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶IV，從而抑制細菌DNA復制、轉錄和修復過程。
謝與營養(yǎng)系統(tǒng)：周圍性水腫。神經(jīng)系統(tǒng)：多夢、失眠、感覺異常、震顫、血管擴張、眩暈。呼吸系統(tǒng)：呼吸困難、咽炎。 皮膚及皮膚軟組織：皮疹、出汗。特殊感官：視覺異常，味覺異常、耳鳴。泌尿生殖系統(tǒng)：排尿困難、血尿。
嬰兒剛出生時DHEA的濃度最高，然后開始下降，直到青春期后再逐漸上升。到30歲左右，DHEA又開始下降，到了70歲時，DHEA的濃度只有年輕人的20%了。
體外試驗和臨床使用結果均表明，本品對以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性：l．革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對青霉素敏感的菌株)。
門靜脈血中濃度可較周圍靜脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血藥濃度的15%~20% 左右，哺乳期患者服藥后，其乳汁中藥物濃度相當于血清中的25%。
在凝膠劑中加入月桂氮?酮，能有效促進吡喹酮的經(jīng)皮滲透，體外1%吡喹酮凝膠劑釋放實驗表明，吡喹酮由凝膠中的釋放符合3.68Higuchi方程?[6]??。
4、本品與地高辛同時使用，未見加替沙星藥代動力學參數(shù)發(fā)生明顯改變，但在部分受試者發(fā)現(xiàn)地高辛血藥濃度升高。故應監(jiān)測服用地高辛患者的地高辛毒性反應的癥狀和體征。
鹽酸加替沙星膠囊可以對尿路感染，還有慢性支氣管炎以及肺炎起到治療的作用。長期生活在粉塵較多的環(huán)境中，或者是經(jīng)常吸煙或吸入呼吸道，大量的有害物質增加，患上慢性支氣管炎的可能性，并會伴有咳嗽、咳痰癥狀，嚴重的還會導致呼吸困難，可以在醫(yī)囑下服用本品來進行治療，能夠有效控制病情的發(fā)展。
甲硝唑有強大的殺滅滴蟲作用，能過在蟲體轉變?yōu)檫€原形式而破壞其DNA結構，從而損害DNA模板功能，為容治療陰道滴蟲病的首選藥物。