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本實(shí)用新型的目的在于提供一種用于加替沙星環(huán)合酯生產(chǎn)的反應(yīng)裝置，以解決上述背景技術(shù)中提出原有的加替沙星環(huán)合酯反應(yīng)裝置在使用時(shí)，一般采用攪拌器的方式將相應(yīng)化學(xué)藥液進(jìn)行攪拌融合，而在攪拌的過(guò)程中不便于控制混合溶液的溫度，從而影響加替沙星環(huán)合酯的制作效率，給使用者帶來(lái)不便的問(wèn)題。

神經(jīng)系統(tǒng)：多夢(mèng)，失眠，感覺(jué)異常，震顫，血管擴(kuò)張，眩暈。呼吸系統(tǒng)：呼吸困難，咽炎。皮膚及皮膚軟組織：皮疹，出汗。

專(zhuān)家認(rèn)為，這是由于DHEA本身就是人體自己能產(chǎn)生的來(lái)自腎上腺的一種激素，而且與婦女性激素的合成有關(guān)，所以當(dāng)女性的腎上腺機(jī)能不足，引起性欲下降或性機(jī)能不足時(shí)補(bǔ)充DHEA就能增加性欲。

加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類(lèi)外消旋化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽(yáng)性微生物的活性，其R-和S-對(duì)映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過(guò)抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV，從而抑制細(xì)菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過(guò)程。

口服10~15mg/kg后的血藥峰值約為1mg/L。藥物主要分布于肝臟，其次為腎臟、肺、胰腺、腎上腺、腦垂體、唾液腺等，很少通過(guò)胎盤(pán)，無(wú)器官特異性蓄積現(xiàn)象。

加替沙星膠囊主要用于由敏感病原體所致的各種感染性疾病，包括慢性支氣管炎急性發(fā)作，急性鼻竇炎，社區(qū)獲得性肺炎，單純性尿路感染（膀胱炎）和復(fù)雜性尿路感染，急性腎盂腎炎，男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。

吡喹酮作為廣譜抗寄生蟲(chóng)藥已廣泛應(yīng)用于醫(yī)學(xué)臨床，為了增加其療效與用途，降低毒副作用，克服首過(guò)效應(yīng)大，生物利用度低，半衰期短等缺點(diǎn)，將其制成了脂質(zhì)體、微囊等新制劑，現(xiàn)將新劑型的研究概述如下。

加替沙星蛋白結(jié)合率約為20%，與濃度無(wú)關(guān)。加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近，而在膽汁、肺泡巨噬細(xì)胞、肺實(shí)質(zhì)、肺表皮細(xì)胞層、支氣管粘膜、竇粘膜、陰道、宮頸、前列腺液、精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。

本品的國(guó)內(nèi)外臨床試驗(yàn)中常見(jiàn)的不良反應(yīng)為惡心、陰道炎、腹瀉、頭痛、眩暈。發(fā)生率較低的藥物相關(guān)不良事件包括：全身反應(yīng)：變態(tài)反應(yīng)、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、背痛和胸痛。

大鼠在妊娠后期最初階段經(jīng)口給藥劑量達(dá)200mg/kg，并持續(xù)給藥至哺乳期，可見(jiàn)后期的植入后胚胎丟失增加和新生兒和圍生期的死亡率升高。這些發(fā)現(xiàn)也提示了本品的胎兒毒性。

本品口服或靜脈注射后，糞便中加替沙星的原藥回收率約5%，提示加替沙星也可經(jīng)膽道和腸道排除。 老年人(≥65歲)男女受試者單劑量口服400mg加替沙星后，僅發(fā)現(xiàn)老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動(dòng)力學(xué)差異，老年女性的血藥峰濃度增加21%，曲線下面積增加32%。

門(mén)靜脈血中濃度可較周?chē)o脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血藥濃度的15%~20% 左右，哺乳期患者服藥后，其乳汁中藥物濃度相當(dāng)于血清中的25%。

1、本品主治由敏感菌引起的畜禽呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)、皮膚軟組織、消化系統(tǒng)等疾病，如禽的大腸桿菌病、沙門(mén)氏病、傳染性鼻炎，雞奇異變形桿菌病、葡萄球菌病，鴨疫巴氏桿菌病，禽霍亂、慢性呼吸道病，豬喘氣病，仔豬黃、白痢，仔豬副傷寒，牛傳染性胸膜肺炎、牛出敗，?；【约膊?，牛流行性腹瀉，羔羊疾病、傳染性胃腸炎。

本品主要用于治療下列敏感菌株引起的感染：慢性支氣管炎急性發(fā)作 由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌所致。

恩諾沙星，喹諾酮類(lèi)抗生素的一種，具有抗菌譜廣、殺菌力強(qiáng)、作用迅速、體內(nèi)分布廣泛及與其他抗生素之間無(wú)交叉耐藥性等特點(diǎn)，預(yù)防和治療畜禽的細(xì)菌性感染及支原體病有良好的效果，在豬病防治中，對(duì)包括綠膿桿菌、克雷伯氏菌、大腸桿菌、巴斯德氏菌屬、丹毒絲菌、博德特氏菌、葡萄球菌、支原體屬和衣原體也有效。

輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復(fù)。中，重度患者，則應(yīng)酌情補(bǔ)充液體，電介質(zhì)和以及針對(duì)艱難梭菌性腸炎的抗菌治療。

每1kg體重20mg(絳蟲(chóng)),一次服完，7-10天再服用一次；每1kg體重100mg（犬肺吸蟲(chóng)）,均分二次,一日內(nèi)服完；每1kg體重75mg（犬華支吸蟲(chóng)、囊尾蚴），一次服完?？赡氤煞勰钣檬澄锇笸段埂?/p>

口服后吸收迅速，80%以上的藥物可從腸道吸收。血藥峰值于1小時(shí)左右到達(dá)，藥物進(jìn)入肝臟后很快代謝，主要形成羥基代謝物，僅極少量未代謝的原藥進(jìn)入體循環(huán)。

喹諾酮類(lèi)是主要作用于革蘭陰性菌的抗菌藥物，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用較弱（某些品種對(duì)金黃色葡萄球菌有較好的抗菌作用）。

取本品0.50g，加中性乙醇（對(duì)甲基紅指示液顯中性）15ml溶解后，加甲基紅指示液1滴與0.01mol/L氫氧化鈉溶液0.10ml，應(yīng)顯黃色。

　7．已有病人在接受某些喹諾酮類(lèi)藥物后發(fā)生光毒性反應(yīng)。雖在動(dòng)物試驗(yàn)和臨床試驗(yàn)中，未見(jiàn)本品在推薦劑量水平發(fā)生光毒性。但為保證醫(yī)療順利實(shí)施，應(yīng)避免過(guò)度日光或人工紫外線照射。如果出現(xiàn)曬傷樣反應(yīng)或發(fā)生皮膚損害，應(yīng)及時(shí)就診。

適用各種各樣吸血蟲(chóng)病、華支睪吸蟲(chóng)病、肺吸蟲(chóng)病、姜片蟲(chóng)病及其絳蟲(chóng)病和囊蟲(chóng)病。吡喹酮普遍的副作用有頭暈?zāi)垦?、頭痛、惡心想吐、腹痛、腹瀉、困乏、四肢酸痛等，一般程度輕，持續(xù)時(shí)間較短，不影響醫(yī)治，不需解決。

CAS號(hào)：55268-74-1 分子式：C19H24N2O2 分子量：312.40600 精確質(zhì)量：312.18400

加替沙星對(duì)孕婦、授乳婦女的療效和安全性尚未建立。孕婦和授乳婦女使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎，只有在使用本品所獲益處大于對(duì)胎兒和嬰兒可能的危險(xiǎn)性時(shí)，才可考慮。

大鼠在妊娠后期的最初階段經(jīng)口給藥劑量達(dá)200mg/kg，并持續(xù)給藥至哺乳期，可見(jiàn)后期的植入后胚胎丟失增加和新生兒和圍產(chǎn)期的死亡率升高。這些發(fā)現(xiàn)提示了本品的胎兒毒性。

方法原理： 供試品研細(xì)，加入內(nèi)標(biāo)溶液溶解，再經(jīng)甲醇稀釋?zhuān)M(jìn)入高效液相色譜儀進(jìn)行色譜分離，用紫外吸收檢測(cè)器，于波長(zhǎng)263nm處檢測(cè)吡喹酮的峰面積，計(jì)算出其含量。

皮層破壞后，影響蟲(chóng)體吸收與排泄功能，更重要的是其體表抗原暴露，從而易遭受宿主的免疫攻擊，大量嗜酸粒細(xì)胞附著皮損處并侵入，促使蟲(chóng)體死亡。此外，吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化，使蟲(chóng)體表膜去極化，皮層堿性磷酸酶活性明顯降低，致使葡萄糖的攝取受抑制，bai源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲(chóng)體核酸與蛋白質(zhì)的合成。

吡喹酮是一種藥物名稱(chēng)，乳白色或類(lèi)乳白色晶形粉末狀;味道微苦。為廣譜抗吸蟲(chóng)和絳蟲(chóng)藥品。

本品對(duì)血吸蟲(chóng)、絳蟲(chóng)、囊蟲(chóng)、華支睪吸蟲(chóng)、肺吸蟲(chóng)、姜片蟲(chóng)均有效。對(duì)蟲(chóng)體可起兩種主要藥理作用：（1）蟲(chóng)體肌肉發(fā)生強(qiáng)直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲(chóng)接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲(chóng)體張力即增高，藥濃度達(dá)1mg/L以上時(shí)，蟲(chóng)體瞬即強(qiáng)烈攣縮。蟲(chóng)體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲(chóng)體細(xì)胞膜的通透性，使細(xì)胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。

　遺傳毒性：Ames試驗(yàn)中本品對(duì)多種菌株無(wú)致突變作用，但是體外對(duì)沙門(mén)氏菌株TAl02有致突變作用。中國(guó)倉(cāng)鼠V79細(xì)胞的基因突變和中國(guó)倉(cāng)鼠CHL/IU細(xì)胞的遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果均為陽(yáng)性。類(lèi)似的結(jié)果在其它喹諾酮類(lèi)的藥物也可見(jiàn)，這可能是由高濃度下本品對(duì)真核生物的Ⅱ型DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復(fù)試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

骨骼肌肉系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛、下肢痛性痙攣。神經(jīng)系統(tǒng)：多夢(mèng)、失眠、感覺(jué)異常、震顫、血管擴(kuò)張、眩暈、激動(dòng)、焦慮、混亂及緊張。呼吸系統(tǒng)：呼吸困難、咽炎。

喹諾酮類(lèi)抗生素分子基本骨架均為氮(雜)雙并環(huán)結(jié)構(gòu)，喹諾酮類(lèi)和其他抗菌藥的作用點(diǎn)不同，它們以細(xì)菌的脫氧核糖核酸（DNA）為靶。