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加替沙星環(huán)合酯 加替環(huán)合酯 母核 112811-71-9 品名：喹啉羧酸乙酯 中文化學名：1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 喹啉羧酸乙酯用途：莫西沙星中間體，莫西沙星母核，莫西沙星主環(huán)，莫西沙星主鏈，加替沙星中間體 喹啉羧酸乙酯CAS號：112811-71-9 分子式: C16H15F2NO4 外觀 淡黃色至白色粉末 紅外鑒定 與標準IR圖譜一致 喹啉羧酸乙酯含量 ≥99.0％（HPLC） 單個雜質(zhì) ≤0.2% 熔點 182～186℃ 中國藥典2010年版二部附錄Ⅵ C 燃燒殘渣 ≤0.2% 中國藥典2010年版二部附錄Ⅷ N 干燥失重 ≤0.5% 中國藥典2010年版二部附錄Ⅷ L 加替羧酸 喹啉羧酸 112811-72-0 母核 中文名：1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸 用途：莫西沙星中間體，莫西沙星母核，莫西沙星主環(huán)，莫西沙星主鏈，加替沙星中間體 分子式: C14H11F2NO4 CAS號：112811-72-0 性狀 類白色結(jié)晶粉末 含量≥99.0% 高效液相色譜法 最大單雜 ≤1.0% 高效液相色譜法 干燥失重 ≤0.5% 中國藥典2010年版二部附錄Ⅷ L 灼燒殘渣 ≤0.2% 中國藥典2010年版二部附錄Ⅷ N
根據(jù)文獻報道，多次給藥臨床試驗中，22%受試者的年齡大于65歲，10%受試者的年齡大于75歲，未見在對老年患者的安全性和有效性方面與青年患者有顯著差別。但隨年齡增加，腎功能會出現(xiàn)生理性減退，應根據(jù)其腎功能情況決定用量。
由于尚無在懷孕婦女進行的充分和嚴格的研究，所以懷孕期間，只有在本品對母親的潛在臨床利益大于對胎兒的危害時才能使用本品。本品可從大鼠乳汁中分泌，但是尚不知是否可從人乳中分泌。由于許多藥物可從人乳中分泌，所以哺乳期婦女應慎用。
本品對血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。對蟲體可起兩種主要藥理作用：（1）蟲體肌肉發(fā)生強直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高，藥濃度達1mg/L以上時，蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細胞膜的通透性，使細胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。
可以說，人體內(nèi)DHEA量的變化在很大程度上主導了人體生命的演化過程。這也可以通過反證研究來證實。大量的研究表明，給體內(nèi)DHEA已明顯下降的中老年動物或人補充DHEA可顯著地出現(xiàn)返青效應，減慢人體老化速度，減輕老化性病變和疾病的發(fā)生發(fā)展，以及延長生命。
單純性合復雜性泌尿道感染 由大腸埃希氏菌、肺炎克雷伯菌、起義變形桿菌所致。腎盂腎炎 由大腸埃希氏菌所致。男性非復雜性尿道感染 由淋球菌所致。女性非復雜性宮頸和直腸感染 由淋球菌所致。
8、本品增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。9、腎功能不全患者使用本品應注意調(diào)整劑量。血液透析病人應在每次血透結(jié)束后用藥。
2、革蘭氏陰性菌：大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。3、其他微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團桿菌、肺炎支原體。
雖然老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動力學差異，但這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而減退，并無重要的臨床意義。老年患者使用本品應根據(jù)其腎功能決定用量。
中文同義詞：羧酸乙酯;加替環(huán)內(nèi)酯;加替環(huán)合酯;羧酸乙烯酯?;莫西沙星雜質(zhì)G;乙基喹諾酮酯雜質(zhì);莫西沙星氟甲氧乙酯;莫西沙星相關(guān)化合物1;莫西沙星中間體(母核);莫西沙星主環(huán)喹啉羧酸乙酯
鹽酸加替沙星片和左氧氟沙星、諾氟沙星膠囊等都是一類藥物，但其耐藥性比較低，同時其消炎、抗感染的效果也比較好，尤其是對泌尿系的感染效果較好，所以吃了后也就可控制尿道的炎癥，改善因尿道感染導致的尿頻、尿急、尿痛、尿不暢以及尿膿等。
7.已有病人在接受某些喹諾酮類藥物后發(fā)生光毒性反應。雖在動物試驗和臨床試驗中，未見本品在推薦劑量水平發(fā)生光毒性。但為保證醫(yī)療順利實施，應避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現(xiàn)曬傷樣反應或發(fā)生皮膚損害，應及時就診。
雖老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動力學差異，但這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而生理性減退，應根據(jù)基腎功能情況決定用量。
實驗室測定 方法名稱： 吡喹酮片－吡喹酮－高效液相色譜法 應用范圍： 本方法采用高效液相色譜法測定吡喹酮片中吡喹酮的含量。本方法適用于吡喹酮片。
4.本品與地高辛同時服用，未見加替沙星藥代動力學參數(shù)發(fā)生明顯改變，但在部分受試者發(fā)生地高辛血藥濃度升高。故應監(jiān)測服用地高辛患者的地高辛毒性反應的癥狀和體征。對表現(xiàn)出毒性癥狀和體征的患者，應測定地高辛的血藥濃度，并適當調(diào)整地高辛劑量。
將20cm×20cm的軟無紡紙疊成大小合適的條塊，裝入聚乙烯鋁塑包裝中，向袋內(nèi)注入20ml吡喹酮涂劑，制成紙巾。經(jīng)測定該制劑可耐60℃高溫，40℃烘箱中恒溫加速試驗120天，含量無明顯變化?[7]??。
男性單純性淋球菌尿路感染 400mg 單劑 女性宮頸和直腸淋球菌感染 400mg 單劑
而罕見的相關(guān)不良事件有：思維異常、不能耐受酒精、關(guān)節(jié)炎、虛弱、哮喘(支氣管痙攣)、共濟失調(diào)、骨痛、心動過緩、胸痛、唇炎、結(jié)腸炎、意識模糊、驚厥、紫紺、人格解體、抑郁、糖尿病、吞咽困難、耳痛、篳斑、水腫、鼻衄、欣快感、眼痛、光敏感性、全身水腫、胃腸出血、牙齦炎、口臭、幻覺、嘔血、血尿、敵意、感覺過敏、高血糖、肌張力增加、過度通氣、低血糖、淋巴結(jié)病、斑丘疹、子宮出血、偏頭痛、口腔水腫、肌痛、肌無力、頸痛、驚慌、妄想狂、嗅覺倒錯、畏光、偽膜性腸炎、精神病、上瞼下垂、直腸出血、緊張、胸骨下胸痛、心動過速、味覺喪失、舌腫、皰疹等。
8.本品增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。腎功能不全患者使用本品應注意調(diào)整劑量。
甲磺酸加替沙星比加替沙星結(jié)構(gòu)上多了一個甲磺酸，但是藥理性質(zhì)不同，相比較來說甲磺酸加替沙星化學性質(zhì)穩(wěn)定，毒副作用小，不易產(chǎn)生耐藥性。加替沙星副作用偏大。二者作用相同。
1 有頭昏、頭痛、乏力、腹痛、腹脹、關(guān)節(jié)酸痛、腰酸、惡心、腹瀉、失眠、多汗、肌束震顫及早搏等。一般不需處理可自行消失。
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄ⅤD）測定。1色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；乙腈－水（60：40）為流動相；檢測波長為210nm。理論板數(shù)按吡喹酮峰計算不低于3000。
加替沙星環(huán)合酯 加替環(huán)合酯 母核 112811-71-9品名：喹啉羧酸乙酯中文化學名：1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯
1 治療血吸蟲病 每次10mg/kg，3次/日，連服2日。急性血吸蟲病病人可連服4日。
3、與其他喹諾酮藥物一樣，已見癥狀性高血糖和低血糖的報道，通常發(fā)生于合用口服降糖藥(如優(yōu)降糖)或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用本品時應注意監(jiān)測血糖。如發(fā)生血糖異常改變，應立即停藥并就診。
喹諾酮類抗生素是一類人畜通用的藥物。因其具有抗菌譜廣、抗菌活性強、與其他抗菌藥物無交叉耐藥性和毒副作用小等特點，被廣泛應用于畜牧、水產(chǎn)等養(yǎng)殖業(yè)中，包括在雞、鴨、鵝、豬、牛、羊、魚、蝦、蟹等的養(yǎng)殖中用于疾病防治。。
可用下面公式計算肌酐清除率：男性：體重(公斤)×(140-年齡)÷（72×血清肌酐(mg/dL)），女性：0.85×男性肌酐值。
