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中文名稱:加替沙星中文別名:1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸英文名稱:Gatifloxacin
他認(rèn)為DHEA可以提高生活質(zhì)量,緩解因衰老而產(chǎn)生的疲勞和虛弱等,但并不一定能延長人的壽命。他特別強調(diào),人的衰老是由多種因素引起的,僅靠一種藥物是不可能達(dá)到延緩衰老的目的。
取本品0.50g,加中性乙醇(對甲基紅指示液顯中性)15ml溶解后,加甲基紅指示液1滴與0.01mol/L氫氧化鈉溶液0.10ml,應(yīng)顯黃色。
口服后吸收迅速,80%以上的藥物可從腸道吸收。血藥峰值于1小時左右到達(dá),藥物進(jìn)入肝臟后很快代謝,主要形成羥基代謝物,僅極少量未代謝的原藥進(jìn)入體循環(huán)。
①血吸蟲?。焊鞣N慢性血吸蟲病采用總劑量60mg/kg 的1~2日療法,每日量分2~3次餐間服。急性血吸蟲病總劑量為120mg/kg,每日量分2~3次服,連服4日。體重超過60kg者按60kg計算。②華支睪吸蟲病:總劑量為210mg/kg,每日 3次,連服3日。③肺吸蟲?。?5mg/kg,每日3次,連服3日。④姜片蟲?。?5mg/kg,頓服。
而罕見的相關(guān)不良事件有:思維異常、不能耐受酒精、關(guān)節(jié)炎、虛弱、哮喘(支氣管痙攣)、共濟(jì)失調(diào)、骨痛、心動過緩、胸痛、唇炎、結(jié)腸炎、意識模糊、驚厥、紫紺、人格解體、抑郁、糖尿病、吞咽困難、耳痛、篳斑、水腫、鼻衄、欣快感、眼痛、光敏感性、全身水腫、胃腸出血、牙齦炎、口臭、幻覺、嘔血、血尿、敵意、感覺過敏、高血糖、肌張力增加、過度通氣、低血糖、淋巴結(jié)病、斑丘疹、子宮出血、偏頭痛、口腔水腫、肌痛、肌無力、頸痛、驚慌、妄想狂、嗅覺倒錯、畏光、偽膜性腸炎、精神病、上瞼下垂、直腸出血、緊張、胸骨下胸痛、心動過速、味覺喪失、舌腫、皰疹等。
生殖毒性: 對大鼠經(jīng)口給予劑量高達(dá)200mg/kg(以每天暴露量(AUC)計,與人最大推薦量等效),對大鼠生育力和生殖無不良反應(yīng)。大鼠和家兔經(jīng)口給予劑量分別達(dá)150mg/kg和50mg/kg(以AUC計,約為人最大推薦劑量的0.7和1.9),未見有致畸胎作用。
加替沙星無酶誘導(dǎo)作用,不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。加替沙星在體內(nèi)代謝極低,主要以原形經(jīng)腎臟排出。加替沙星靜脈注射后48小時,藥物原形在尿中的回收率達(dá)70%以上,而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%,加替沙星平均血漿消除半衰期7~14小時。加替沙星口服或靜脈注射后,糞便中加替沙星的原藥回收率約5%,提示加替沙星也可經(jīng)膽道和腸道排出。
11.本品靜脈滴注時間不少于60分鐘,嚴(yán)禁快速靜脈滴注或肌內(nèi),鞘內(nèi),腹腔內(nèi)或皮下用藥。
類似的結(jié)果在其他喹諾酮類的藥物也可見,這可能是由高濃度下本品對真核生物的II型DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗、大鼠經(jīng)口給藥的細(xì)胞遺傳學(xué)試驗、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復(fù)試驗結(jié)果均為陰性。
雖然老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動力學(xué)差異,但這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而減退,并無重要的臨床意義。老年患者使用本品應(yīng)根據(jù)其腎功能決定用量。
醋酸去氫表雄酮是合成各種激素、計劃生育用品等甾體激素類藥物的重要中間體,由它可合成睪丸素、甲基睪丸素、雌二醇、雌三醇等。
不宜使用高于推薦劑量的治療。如發(fā)生急性過量,應(yīng)嚴(yán)密觀察(包括心電圖監(jiān)測)并給予對癥和支持治療。充分水化,但血液透析(每4小時約消除14%)和連續(xù)性活動性腹膜透析(8天約清除11%)不能有效地從體內(nèi)將加替沙星清除。
8.本品增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。腎功能不全患者使用本品應(yīng)注意調(diào)整劑量(見用法用量)。
7.已有病人在接受某些喹諾酮類藥物后發(fā)生光毒性反應(yīng)。雖在動物試驗和臨床試驗中,未見本品在推薦劑量水平發(fā)生光毒性。但為保證醫(yī)療順利實施,應(yīng)避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現(xiàn)曬傷樣反應(yīng)或發(fā)生皮膚損害,應(yīng)及時就診。
別名:加替沙星中間體;加替沙星環(huán)合酯;加替環(huán)內(nèi)酯;加替環(huán)合酯;1-環(huán)丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氫-3-喹啉羧酸乙酯;1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯
骨骼肌肉系統(tǒng):關(guān)節(jié)痛、下肢痛性痙攣。神經(jīng)系統(tǒng):多夢、失眠、感覺異常、震顫、血管擴(kuò)張、眩暈、激動、焦慮、混亂及緊張。呼吸系統(tǒng):呼吸困難、咽炎。
海關(guān)編碼:2933790090 WGK Germany:1 危險類別碼:R11 安全說明:S16; S26; S36/37/39; S45 RTECS號:UQ4150000 危險品標(biāo)志:F; C [1]
在其中一個實施例中,所述醋酸與磷酸的混合液的ph值為1~2。在其中一個實施例中,所述醋酸與磷酸的混合液中,醋酸與磷酸的質(zhì)量比為(4~6):1。
氟喹諾酮類抗菌藥物為最新一代的廣譜抗菌藥,在臨床上有著廣泛的應(yīng)用。普盧利沙星是由日本新藥公司和明治制果公司共同研制開發(fā)研究的新一代氟喹諾酮類抗菌藥,于2002年7月31日獲準(zhǔn)在日本上市。
口服10~15mg/kg后的血藥峰值約為1mg/L。藥物主要分布于肝臟,其次為腎臟、肺、胰腺、腎上腺、腦垂體、唾液腺等,很少通過胎盤,無器官特異性蓄積現(xiàn)象。
T1/2為0.8~1.5小時,其代謝物的T1/2為4~5 小時。主要由腎臟以代謝物形式排出,72%于24小時內(nèi)排出,80%于4日內(nèi)排出。
作為一種性激素的前驅(qū)物,它們會轉(zhuǎn)變成雌激素或雄激素,而雌激素和雄激素的使用與以前介紹過有可能誘發(fā)乳腺癌和前列腺癌等生殖系統(tǒng)癌癥的忠告在這里同樣適用。因此,DHEA應(yīng)盡可能在醫(yī)生的指導(dǎo)下使用,這是一個原則。有些國家把DHEA歸于處方藥,但在我國和美國則是可以自行到保健品商店或是網(wǎng)上購到的。
腎功能不全患者采用單劑400mg治療單純性尿路感染或淋病,和每日200mg,使用3天治療單純性尿路感染時,無須調(diào)整本品劑量。
傳統(tǒng)合成o-去甲基加替沙星羧酸乙酯的方法:采用1-環(huán)丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯(加替沙星環(huán)合酯)作為原料,先在濃硫酸的作用下水解得到加替沙星羧酸,然后加替沙星羧酸經(jīng)氫溴酸水解后,再酯化得到o-去甲基加替沙星羧酸乙酯。然而,由于在加替沙星環(huán)合酯合成加替沙星羧酸的步驟中采用濃硫酸,因此產(chǎn)生大量的強酸性廢水,加重了廢水處理的負(fù)擔(dān)。
比起其他激素類產(chǎn)品來說,去氫表雄銅(DHEA)的名字從一開始就直奔延緩衰老的主題——青春素片,它還有一個名字叫活維素。
遺傳毒性: Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用,但是體外對沙門氏菌株TA102有致突變作用。中國倉鼠V79細(xì)胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細(xì)胞的遺傳學(xué)試驗結(jié)果均陽性。
1 治療血吸蟲病 每次10mg/kg,3次/日,連服2日。急性血吸蟲病病人可連服4日。
恩諾沙星,喹諾酮類抗生素的一種,具有抗菌譜廣、殺菌力強、作用迅速、體內(nèi)分布廣泛及與其他抗生素之間無交叉耐藥性等特點,預(yù)防和治療畜禽的細(xì)菌性感染及支原體病有良好的效果,在豬病防治中,對包括綠膿桿菌、克雷伯氏菌、大腸桿菌、巴斯德氏菌屬、丹毒絲菌、博德特氏菌、葡萄球菌、支原體屬和衣原體也有效。
為廣譜抗吸蟲和絳蟲藥物。適用于各種血吸蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、姜片蟲病以及絳蟲病和囊蟲病。
心血管系統(tǒng):心悸。 消化系統(tǒng):腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔潰瘍、嘔吐。