地址:湖北省黃石市西塞山區(qū)河西大道88號
聯(lián)系人:王日進
電話:13906553310
咨詢電話:0714-3282578
郵箱:
網(wǎng)址:http://www.hbxjchem.com/
顯微鏡下目測其微囊平均體徑為82.66μm,平均包封率為81.1%,且對熱穩(wěn)定?[5]??。吡喹酮微囊,可肌肉注射,減緩釋放,提高了療效,降低了毒副作用。
骨骼肌肉系統(tǒng):關(guān)節(jié)痛、下肢痛性痙攣。神經(jīng)系統(tǒng):多夢、失眠、感覺異常、震顫、血管擴張、眩暈、激動、焦慮、混亂及緊張。呼吸系統(tǒng):呼吸困難、咽炎。
急性竇炎 由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌所致。社區(qū)獲得性肺炎 由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡 萄球菌、嗜肺衣原體、嗜肺支原體、嗜肺軍團菌所致。
品可能會引起眩暈和輕度頭痛,從事駕駛汽車或其它相械作業(yè),或從事其他需要精神神經(jīng)系統(tǒng)警覺或協(xié)調(diào)的活動的患者應(yīng)謹(jǐn)慎。此外,非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥物與喹諾酮類藥物同時使用,可能會增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。
①常見的副作用有頭昏、頭痛、惡心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢酸痛等,一般程度較輕,持續(xù)時間較短,不影響治療,不需處理。②少數(shù)病例出現(xiàn)心悸、胸悶等癥狀,心電圖顯示T波改變和期外收縮,偶見室上性心動過速、心房纖顫。③少數(shù)病例可出現(xiàn)一過性轉(zhuǎn)氨酶升高。④偶可誘發(fā)精神失常或出現(xiàn)消化道出血。
吡喹酮為世界衛(wèi)生組織基本藥物標(biāo)準(zhǔn)清單上的藥物,為世界上對于基本公共衛(wèi)生最重要的藥物之一
脫氫表雄甾酮,白色結(jié)晶性粉末。熔點149-151℃。能溶于苯、乙醇、乙醚、難溶于氯仿、石油醚。生產(chǎn)甾體激素藥物和避孕藥的主要原料。
一種用于加替沙星環(huán)合酯生產(chǎn)的反應(yīng)裝置的制作方法。背景技術(shù): 攪拌器使液體和氣體介質(zhì)強迫對流并均勻混合的器件,攪拌器的類型、尺寸及轉(zhuǎn)速,對攪拌功率在總體流動和湍流脈動之間的分配都有影響。 原有的加替沙星環(huán)合酯反應(yīng)裝置在使用時,一般采用攪拌器的方式將相應(yīng)化學(xué)藥液進行攪拌融合,而在攪拌的過程中不便于控制混合溶液的溫度,從而影響加替沙星環(huán)合酯的制作效率,給使用者帶來不便。
加替沙星蛋白結(jié)合率約為20%,與濃度無關(guān)。加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近,而在膽汁、肺泡巨噬細(xì)胞、肺實質(zhì)、肺表皮細(xì)胞層、支氣管粘膜、竇粘膜、陰道、宮頸、前列腺液、精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。
它們對細(xì)菌顯示選擇性毒性。當(dāng)前,一些細(xì)菌對許多抗生素的耐藥性可因質(zhì)粒傳導(dǎo)而廣泛傳布。本類藥物則不受質(zhì)粒傳導(dǎo)耐藥性的影響,因此,本類藥物與許多抗菌藥物間無交叉耐藥性。
將20cm×20cm的軟無紡紙疊成大小合適的條塊,裝入聚乙烯鋁塑包裝中,向袋內(nèi)注入20ml吡喹酮涂劑,制成紙巾。經(jīng)測定該制劑可耐60℃高溫,40℃烘箱中恒溫加速試驗120天,含量無明顯變化?[7]??。
本品為淡黃綠色或黃綠色的澄明液體。(1)2ml:0.2g(以加替沙星計);(2)4ml:0.4g(以加替沙星計)。
1、加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似,可合心電圖QTc間期延長。在患有QTc間期延長,低血鉀未糾正或急性心肌缺血患者中,應(yīng)避免使用本品,本品也不宜與IA類(如奎尼丁,普魯卡因胺)及Ⅲ(胺碘酮,索他洛爾)和可延長心電圖QTc間期的藥物,如西沙比利,紅霉素,三環(huán)類抗抑郁藥合用。
在其中一個實施例中,所述醋酸與磷酸的混合液的ph值為1~2。在其中一個實施例中,所述醋酸與磷酸的混合液中,醋酸與磷酸的質(zhì)量比為(4~6):1。
鹽酸加替沙星膠囊在臨床上通常用于上述敏感病原體所導(dǎo)致的慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性鼻竇炎、社區(qū)獲得性肺炎、單純性尿路感染、復(fù)雜性尿路感染、急性腎盂腎炎、男性淋球菌性尿道炎或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染等。
輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復(fù)。中,重度患者,則應(yīng)酌情補充液體,電介質(zhì)和以及針對艱難梭菌性腸炎的抗菌治療。
靜脈滴注:每次400mg,每天一次,具體參照下表(表1)。本品與口服片劑具生物等效。療程中,可根據(jù)醫(yī)生決定,由靜脈給藥改為口服片劑,無須調(diào)整劑量。
在其中一個實施例中,所述加替沙星環(huán)合酯與所述酸的質(zhì)量比為1:(1~2)。在其中一個實施例中,所述加替沙星環(huán)合酯與所述水的質(zhì)量體積比為1g:(5~15)ml。
照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液10μl注入液相色譜儀,調(diào)節(jié)檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%,再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的4倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質(zhì)峰,各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積(1.0%)。
急性竇炎:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌等所致。社區(qū)獲得性肺炎:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌、嗜肺衣原體、嗜肺支原體、或嗜肺軍團菌等所致者。
2、革蘭氏陰性菌:大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。3、其他微生物:肺炎衣原體、嗜肺性軍團桿菌、肺炎支原體。
結(jié)果均未提示本品有促進腫瘤生長的作用,但是雄性動物當(dāng)劑量達100mg/kg(以AUC計,約為人最大推薦劑量的0.74倍)時,與對照組相比,可增加巨粒細(xì)胞淋巴(LGL)白血病的發(fā)生率,盡管這種增加稍高于已有歷史性對照的范圍,但是并不能認(rèn)為雄性動物高劑量下的這些發(fā)現(xiàn)會影響到本品臨床用藥的安全性。
閃點:321.4°C蒸汽壓:1.26E-15mmHg at 25°C性狀:為微黃色結(jié)晶性粉末貯法:避光、密閉,涼暗處保存
鹽酸加替沙星片的適宜人群有很多,詳細(xì)信息如下,急性竇炎:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌所致。3.社區(qū)獲得性肺炎
1 有頭昏、頭痛、乏力、腹痛、腹脹、關(guān)節(jié)酸痛、腰酸、惡心、腹瀉、失眠、多汗、肌束震顫及早搏等。一般不需處理可自行消失。
傳統(tǒng)合成o-去甲基加替沙星羧酸乙酯的方法:采用1-環(huán)丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯(加替沙星環(huán)合酯)作為原料,先在濃硫酸的作用下水解得到加替沙星羧酸,然后加替沙星羧酸經(jīng)氫溴酸水解后,再酯化得到o-去甲基加替沙星羧酸乙酯。然而,由于在加替沙星環(huán)合酯合成加替沙星羧酸的步驟中采用濃硫酸,因此產(chǎn)生大量的強酸性廢水,加重了廢水處理的負(fù)擔(dān)。
4、本品與地高辛同時使用,未見加替沙星藥代動力學(xué)參數(shù)發(fā)生明顯改變,但在部分受試者發(fā)現(xiàn)地高辛血藥濃度升高。故應(yīng)監(jiān)測服用地高辛患者的地高辛毒性反應(yīng)的癥狀和體征。
喹諾酮類抗生素是一類人畜通用的藥物。因其具有抗菌譜廣、抗菌活性強、與其他抗菌藥物無交叉耐藥性和毒副作用小等特點,被廣泛應(yīng)用于畜牧、水產(chǎn)等養(yǎng)殖業(yè)中,包括在雞、鴨、鵝、豬、牛、羊、魚、蝦、蟹等的養(yǎng)殖中用于疾病防治。。
在凝膠劑中加入月桂氮?酮,能有效促進吡喹酮的經(jīng)皮滲透,體外1%吡喹酮凝膠劑釋放實驗表明,吡喹酮由凝膠中的釋放符合3.68Higuchi方程?[6]??。
吡喹酮對蟲體可起兩種主要藥理作用:(1)蟲體肌肉發(fā)生強直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高,藥濃度達1mg/L以上時,蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細(xì)胞膜的通透性,使細(xì)胞bai鈣離子喪失有關(guān)。
新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志也報道,DHEA有使婦女性欲提高的作用。他們將24名有腎上腺機能不足的女性作為對象,分成兩組,一組每天給予50毫克DHEA,另一組則給予安慰劑。
喹諾酮類抗生素分子基本骨架均為氮(雜)雙并環(huán)結(jié)構(gòu),喹諾酮類和其他抗菌藥的作用點不同,它們以細(xì)菌的脫氧核糖核酸(DNA)為靶。
10.本品在配制供靜脈滴注用每毫升2毫克濃度的靜脈滴注液時,為保證滴注液與血漿滲透壓等張,不宜采用普通注射用水。