地址:湖北省黃石市西塞山區(qū)河西大道88號
聯(lián)系人:王日進
電話:13906553310
咨詢電話:0714-3282578
郵箱:
網(wǎng)址:http://www.hbxjchem.com/
喹諾酮類抗生素分子基本骨架均為氮(雜)雙并環(huán)結構,喹諾酮類和其他抗菌藥的作用點不同,它們以細菌的脫氧核糖核酸(DNA)為靶。
不宜使用高于推薦劑量的治療。如發(fā)生急性過量,應嚴密觀察(包括心電圖監(jiān)測)并給予對癥和支持治療。充分水化,但血液透析(每4小時約消除14%)和連續(xù)性活動性腹膜透析(8天約清除11%)不能有效地從體內(nèi)將加替沙星清除。
6、盡管尚未見到類似其他喹諾酮藥物引起的肩部,手部和跟腱需要外科治療或長時間功能喪失的現(xiàn)象,但如果病人在接受本品治療時有疼痛感,發(fā)炎或肌腱斷裂等應停用本品,在未明確除外肌腱炎或肌腱斷裂前,患者應休息,應停止體育鍛煉。肌腱斷裂在喹諾酮類治療中或治療后均可發(fā)生。
英文同義詞Moxifloxacin-7;MOXIFLOXACIN-7;Quinolinecarboxylate;Gatifloxacinmacrolid;GatifloxacinMacrolide;MoxifloxacinChemicalbookImpurityG;GatifloxacinEthylester;MoxifloxacinInterMediate;Gatifloxacinintermediates;Ethylesterofethylester
③合并眼囊蟲病時,須先手術摘除蟲體,而后進行藥物治療。④嚴重心、肝、腎患者及有精神病史者慎用。
4.本品與地高辛同時服用,未見加替沙星藥代動力學參數(shù)發(fā)生明顯改變,但在部分受試者發(fā)生地高辛血藥濃度升高。故應監(jiān)測服用地高辛患者的地高辛毒性反應的癥狀和體征。對表現(xiàn)出毒性癥狀和體征的患者,應測定地高辛的血藥濃度,并適當調(diào)整地高辛劑量。
皮膚及皮膚軟組織:皮疹、出汗、皮膚干燥及瘙癢。特殊感官:視覺異常、味覺異常、耳鳴。泌尿生殖系統(tǒng):排尿困難。
醋酸去氫表雄酮是合成各種激素、計劃生育用品等甾體激素類藥物的重要中間體,由它可合成睪丸素、甲基睪丸素、雌二醇、雌三醇等。
2、血藥濃度高、體內(nèi)分布廣、半衰期長、絕對生物利用度高,殺菌力極度強。3、甲磺酸加替沙星抗感染綜合指數(shù)是已上市喹諾酮類中最高者。4、化學性質穩(wěn)定,毒副作用小,不易產(chǎn)生耐藥性。
一種加替沙星羧酸的合成方法,包括如下步驟:將加替沙星環(huán)合酯、酸和水混合,然后在50℃~100℃下反應0.5h~3h,得到加替沙星羧酸;所述酸為醋酸、磷酸或者醋酸與磷酸的混合液。
o-去甲基加替沙星羧酸乙酯,化學名為1-環(huán)丙基-6,7-二氟-8-羥基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯,是合成喹諾酮羧酸類衍生物或它們藥學上可接受的鹽類或水合物的一個關鍵中間體,o-去甲基加替沙星羧酸乙酯有利于改善藥物的溶解性、滲透性和生物利用度,具有在胃腸道中吸收性好的特點,因此得到廣泛應用。
1.本品與丙磺舒合用,可減緩加替沙星經(jīng)腎排除。2.本品與地高辛同時使用,未見加替沙星藥代動力學參數(shù)發(fā)生明顯改變,但在部分受試者發(fā)現(xiàn)地高辛血藥濃度升高。故應監(jiān)測服用地高辛患者的地高辛毒性反應的癥狀和體征。對表現(xiàn)出毒性癥狀和體征的患者,應測定地高辛的血藥濃度,并適當調(diào)整地高辛劑量。但不推薦事先調(diào)整兩藥劑量。
加替沙星蛋白結合率約為20%,與濃度無關。加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近,而在膽汁、肺泡巨噬細胞、肺實質、肺表皮細胞層、支氣管粘膜、竇粘膜、陰道、宮頸、前列腺液、精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。
由于尚無列在懷孕婦女進行的充分和嚴格的研究,所以懷孕期間,只有在本品對母親的潛在臨利益大于對胎兒的危害時才能使用本品。本品可從大鼠乳汁中分泌,但是尚不知是否可從人乳中分泌。由于許多藥物可從人乳中分泌,所以哺育期婦女應慎用。
加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物,體外具有應譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性,其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶IV,從而抑制細菌DNA復制、轉錄和修復過程。
4.喹諾酮類藥物有時可引起嚴重的甚至致命的過敏反應。對首次發(fā)現(xiàn)皮疹或者其他過敏反應時,應立即停用本品。嚴重過敏反應發(fā)生時,可根據(jù)臨床需要用腎上腺素或其它復蘇方治療,包括氧療、輸液,抗組胺藥、皮質激素、增壓胺類藥物以及氣道管理等。
加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物,體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性,其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶IV,從而抑制細菌DNA復制、轉錄和修復過程。
可用下面公式計算肌酐清除率:男性:體重(公斤)×(140-年齡)÷(72×血清肌酐(mg/dL)),女性:0.85×男性肌酐值。
皮層破壞后,影響蟲體吸收與排泄功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易遭受宿主的免疫攻擊,大量嗜酸粒細胞附著皮損處并侵入,促使蟲體死亡。
吡喹酮作為原料被廣泛用于動物驅蟲藥。總的來說,吡喹酮片是較理想的新型廣譜驅蟲藥,但是就國內(nèi)目前的狀況來說,用做寵物藥品的卻不是很多,
此時,人體的腦功能、性功能和體能都處在最佳狀態(tài),表現(xiàn)出思維活躍、記憶力強、性欲強烈、性力強大、生育力強、體能充實、體力強勁。這使人體整體精力充沛旺盛。這個時期就是人生命活動的青春時期,相當于18?25歲的年齡階段。
腎功能不全患者本品的推薦劑量肌酐清除率初始劑量維持劑量 ,≥40ml/min400mg400mg/天, <40ml/min400mg200mg/天 血液透析400mg200mg/天, 腹膜透析400mg200mg/天維持劑量,從用藥第二天開始腎功能不全患者采用單劑400mg治療單純性尿路感染或淋病,和每日200mg,使用3天治療單純性尿路感染時,無須調(diào)整本品劑量。
2)蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與:吡喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用,引起合胞體外皮腫脹,出現(xiàn)空泡,形成大皰,突出體表,最終表皮糜爛潰破,分泌體幾乎全部消失,環(huán)肌與縱肌亦迅速先后溶解。在宿主體bai,服藥后15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。
鹽酸加替沙星膠囊在臨床上通常用于上述敏感病原體所導致的慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性鼻竇炎、社區(qū)獲得性肺炎、單純性尿路感染、復雜性尿路感染、急性腎盂腎炎、男性淋球菌性尿道炎或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染等。
口服后吸收迅速,80%以上的藥物可從腸道吸收。血藥峰值于1小時左右到達,藥物進入肝臟后很快代謝,主要形成羥基代謝物,僅極少量未代謝的原藥進入體循環(huán)。
單純性合復雜性泌尿道感染 由大腸埃希氏菌、肺炎克雷伯菌、起義變形桿菌所致。腎盂腎炎 由大腸埃希氏菌所致。男性非復雜性尿道感染 由淋球菌所致。女性非復雜性宮頸和直腸感染 由淋球菌所致。
方法原理: 供試品研細,加入內(nèi)標溶液溶解,再經(jīng)甲醇稀釋,進入高效液相色譜儀進行色譜分離,用紫外吸收檢測器,于波長263nm處檢測吡喹酮的峰面積,計算出其含量。
中文名稱:加替沙星中文別名:1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸英文名稱:Gatifloxacin
它們對細菌顯示選擇性毒性。當前,一些細菌對許多抗生素的耐藥性可因質粒傳導而廣泛傳布。本類藥物則不受質粒傳導耐藥性的影響,因此,本類藥物與許多抗菌藥物間無交叉耐藥性。
體外試驗和臨床使用結果均表明,本品對以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性:l.革蘭氏陽性菌:金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對青霉素敏感的菌株)。