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T1/2為0.8~1.5小時(shí)，其代謝物的T1/2為4~5 小時(shí)。主要由腎臟以代謝物形式排出，72%于24小時(shí)內(nèi)排出，80%于4日內(nèi)排出。
第三代喹諾酮類的抗菌譜進(jìn)一步擴(kuò)大，對(duì)葡萄球菌等革蘭陽(yáng)性菌也有抗菌作用，對(duì)一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進(jìn)一步加強(qiáng)。本類藥物中，國(guó)內(nèi)已生產(chǎn)諾氟沙星。尚有氧氟沙星、培氟沙星、依諾沙星、環(huán)丙沙星等。本代藥物的分子中均有氟原子。因此稱為氟喹諾酮。
7.已有病人在接受某些喹諾酮類藥物后發(fā)生光毒性反應(yīng)。雖在動(dòng)物試驗(yàn)和臨床試驗(yàn)中，未見本品在推薦劑量水平發(fā)生光毒性。但為保證醫(yī)療順利實(shí)施，應(yīng)避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現(xiàn)曬傷樣反應(yīng)或發(fā)生皮膚損害，應(yīng)及時(shí)就診。
用于生產(chǎn)甾體激素藥物和避孕藥的主要原料，具有抗衰老及蛋白同化作用。主要功能:1.延緩衰老,保持青春活力;2.增強(qiáng)體能,改善情緒和睡眠,提高記憶力;3.改善性功能,提高性欲;4.調(diào)節(jié)免疫系統(tǒng)功能,提高肌體免疫力，5.減肥； 6.輔助治療疾病
類似的結(jié)果在其他喹諾酮類的藥物也可見，這可能是由高濃度下本品對(duì)真核生物的II型DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復(fù)試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
4.喹諾酮類藥物有時(shí)可引起嚴(yán)重的甚至致命的過敏反應(yīng)。對(duì)首次發(fā)現(xiàn)皮疹或者其他過敏反應(yīng)時(shí)，應(yīng)立即停用本品。嚴(yán)重過敏反應(yīng)發(fā)生時(shí)，可根據(jù)臨床需要用腎上腺素或其它復(fù)蘇方治療，包括氧療、輸液，抗組胺藥、皮質(zhì)激素、增壓胺類藥物以及氣道管理等。
鹽酸加替沙星膠囊在臨床上通常用于上述敏感病原體所導(dǎo)致的慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性鼻竇炎、社區(qū)獲得性肺炎、單純性尿路感染、復(fù)雜性尿路感染、急性腎盂腎炎、男性淋球菌性尿道炎或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染等。
在1995年6月美國(guó)紐約科學(xué)院舉辦的“DHEA與衰老”研討會(huì)上，大多數(shù)與會(huì)者認(rèn)為DHEA有抗癌和延年益壽的作用。此結(jié)論經(jīng)過各方面的炒作，曾經(jīng)形成一股搶購(gòu)DHEA產(chǎn)品的浪潮，但是，如同科學(xué)對(duì)其他延緩衰老產(chǎn)品一樣，多數(shù)科學(xué)家DHEA的認(rèn)識(shí)是比較客觀的，就是DHEA的研究和發(fā)現(xiàn)者博利本人，也是十分謹(jǐn)慎。
吡喹酮為世界衛(wèi)生組織基本藥物標(biāo)準(zhǔn)清單上的藥物，為世界上對(duì)于基本公共衛(wèi)生最重要的藥物之一
醋酸去氫表雄酮是合成各種激素、計(jì)劃生育用品等甾體激素類藥物的重要中間體，由它可合成睪丸素、甲基睪丸素、雌二醇、雌三醇等。
甲磺酸加替沙星 加替沙星屬第四代氟喹諾酮類抗菌藥，具有抗菌譜廣、血藥濃度高、體內(nèi)分布廣、半衰期長(zhǎng)、絕對(duì)生物利用度高、化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，毒副作用小，不易產(chǎn)生耐藥性等特點(diǎn)，其抗感染綜合指數(shù)是已上市喹諾酮類中最高者。本品適用于由敏感菌引起的呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)、皮膚軟組織、消化系統(tǒng)等疾病。
本品對(duì)血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。對(duì)蟲體可起兩種主要藥理作用：（1）蟲體肌肉發(fā)生強(qiáng)直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高，藥濃度達(dá)1mg/l以上時(shí)，蟲體瞬即強(qiáng)烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細(xì)胞膜的通透性，使細(xì)胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。（2）蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與：吡
此時(shí)，人體的腦功能、性功能和體能都處在最佳狀態(tài)，表現(xiàn)出思維活躍、記憶力強(qiáng)、性欲強(qiáng)烈、性力強(qiáng)大、生育力強(qiáng)、體能充實(shí)、體力強(qiáng)勁。這使人體整體精力充沛旺盛。這個(gè)時(shí)期就是人生命活動(dòng)的青春時(shí)期，相當(dāng)于18?25歲的年齡階段。
Fischer344大鼠經(jīng)摻食給藥2年，雌、雄動(dòng)物劑量分別為139mg/kg和47mg/kg(以AUC計(jì)，約為人最大推薦劑量的0.18和0.36倍)，結(jié)果均未提示本品有促進(jìn)腫瘤生長(zhǎng)的作用，但是雄性動(dòng)物當(dāng)劑量達(dá)100mg/kg(以AUC計(jì)，約為人最大推薦劑量的0.74倍)時(shí)，與對(duì)照組相比，可增加巨粒細(xì)胞淋巴(LGL)白血病的發(fā)生率，這種增加稍高于已有歷史性對(duì)照的范圍，但是并不能認(rèn)為雄性動(dòng)物高劑量下的這些發(fā)現(xiàn)會(huì)影響到本品臨用藥的安全性。
1 有頭昏、頭痛、乏力、腹痛、腹脹、關(guān)節(jié)酸痛、腰酸、惡心、腹瀉、失眠、多汗、肌束震顫及早搏等。一般不需處理可自行消失。
如何由開鏈化合物經(jīng)由簡(jiǎn)單高效的反應(yīng)得到苯并吡啶環(huán)的結(jié)構(gòu)，成為合成該喹諾酮類藥物的關(guān)鍵步驟。本發(fā)明提供了一種簡(jiǎn)單、高效的由開鏈化合物合成式(I)化合物的方法。
感染(取決于病原菌)每日劑量療程：慢性支氣管炎急性發(fā)作400mg7～10天急性鼻竇炎400mg10天
輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復(fù)。中，重度患者，則應(yīng)酌情補(bǔ)充液體，電介質(zhì)和以及針對(duì)艱難梭菌性腸炎的抗菌治療。
加替沙星屬第四代氟喹諾酮類抗菌藥，本品通過抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的活性發(fā)揮抗菌作用。1、抗菌譜廣：除對(duì)革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽(yáng)性菌有強(qiáng)大的抗菌活性外，對(duì)厭氧菌、淋球菌、支原體、衣原體及分枝桿菌等有良好的抗菌作用。
本品為淡黃綠色或黃綠色的澄明液體。(1)2ml：0.2g(以加替沙星計(jì))；(2)4ml：0.4g(以加替沙星計(jì))。
在凝膠劑中加入月桂氮?酮，能有效促進(jìn)吡喹酮的經(jīng)皮滲透，體外1%吡喹酮凝膠劑釋放實(shí)驗(yàn)表明，吡喹酮由凝膠中的釋放符合3.68Higuchi方程?[6]??。
脫氫表雄甾酮，白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)149-151℃。能溶于苯、乙醇、乙醚、難溶于氯仿、石油醚。生產(chǎn)甾體激素藥物和避孕藥的主要原料。
喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女18歲以下患者禁用。
生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予劑量高達(dá)200mg/kg(以每天全身暴露量(AUC)計(jì)，與人最大推薦劑量等效)，對(duì)大鼠生育力和生殖無不良反應(yīng)。
1．本品與丙磺舒合用，可減緩加替沙星經(jīng)腎排除。2．本品與地高辛同時(shí)使用，未見加替沙星藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)發(fā)生明顯改變，但在部分受試者發(fā)現(xiàn)地高辛血藥濃度升高。故應(yīng)監(jiān)測(cè)服用地高辛患者的地高辛毒性反應(yīng)的癥狀和體征。對(duì)表現(xiàn)出毒性癥狀和體征的患者，應(yīng)測(cè)定地高辛的血藥濃度，并適當(dāng)調(diào)整地高辛劑量。但不推薦事先調(diào)整兩藥劑量。
皮層破壞后，影響蟲體吸收與排泄功能，更重要的是其體表抗原暴露，從而易遭受宿主的免疫攻擊，大量嗜酸粒細(xì)胞附著皮損處并侵入，促使蟲體死亡。
其對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌都有很好的活性，特別是對(duì)綠膿桿菌為首的革蘭氏陰性菌的抗菌活性遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過其他沙星類藥物，也超過目前上市的其它抗生素藥物；
以苯乙胺為原料,用氯乙酰氯進(jìn)行?；?再以苯二甲酰胺鉀進(jìn)行胺化反應(yīng)引入氨基,在三氯氧磷的作用下環(huán)合得3,4-二氫異喹啉衍生物,經(jīng)氫化、水解得到1-氨甲基四氫喹啉,先后用環(huán)己甲酰氯和氯乙酰氯?；?最后脫氯化氫環(huán)合得到吡喹酮。?
門靜脈血中濃度可較周圍靜脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血藥濃度的15%~20% 左右，哺乳期患者服藥后，其乳汁中藥物濃度相當(dāng)于血清中的25%?？诜?0~15mg/kg后的血藥峰值約為1mg/L。
7、已有病人在接受某些喹諾酮藥物后發(fā)生光毒性反應(yīng)。雖在動(dòng)物試驗(yàn)和臨床試驗(yàn)中，未見本品在推薦劑量水平發(fā)生光毒性。但為保證醫(yī)療順利實(shí)施，應(yīng)避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現(xiàn)曬傷樣反應(yīng)或發(fā)生皮膚損害，應(yīng)及時(shí)就診。
這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而減退，應(yīng)根據(jù)腎功能情況，決定用量。 中度肝功能不全病人，一次口服400mg加替沙星，血藥峰濃度和曲線下面積值較正常肝功能受試者分別輕度增高32%和23%。
婦女在20?29歲時(shí)，是DHEA的高峰期，然后隨著年齡的增長(zhǎng)而不斷減少。研究人員給24名婦女隨機(jī)每日服用50毫克DHEA或者是安慰劑。這些受試者平均年齡為42歲，經(jīng)過4個(gè)月的實(shí)驗(yàn)顯示，服DHEA的婦女抑郁癥得到改善并提高了性生活質(zhì)量。