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甲磺酸加替沙星 加替沙星屬第四代氟喹諾酮類抗菌藥，具有抗菌譜廣、血藥濃度高、體內(nèi)分布廣、半衰期長(zhǎng)、絕對(duì)生物利用度高、化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，毒副作用小，不易產(chǎn)生耐藥性等特點(diǎn)，其抗感染綜合指數(shù)是已上市喹諾酮類中最高者。本品適用于由敏感菌引起的呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)、皮膚軟組織、消化系統(tǒng)等疾病。

　4．喹諾酮類藥物有時(shí)可引起嚴(yán)重的甚至致命的過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)首次發(fā)現(xiàn)皮疹或者其他過(guò)敏反應(yīng)時(shí)，應(yīng)立即停用本品。嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生時(shí)，可根據(jù)臨床需要用腎上腺素或其它復(fù)蘇方法治療，包括吸氧、輸液、抗組胺藥、皮質(zhì)激素、升壓胺類藥物以及氣道管理等。

生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予劑量高達(dá)200mg/kg(以每天全身暴露量(AUC)計(jì)，與人最大推薦劑量等效)，對(duì)大鼠生育力和生殖無(wú)不良反應(yīng)。

體外試驗(yàn)和臨使用結(jié)果均表明，對(duì)以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性：1、革蘭氏陽(yáng)性菌：金黃色葡萄球菌（僅限于對(duì)甲氧西林敏感的菌株）、肺炎鏈球菌（對(duì)青霉素敏感的菌株）。

CAS號(hào)： 853-23-6 分子式： C21H30O3 分子量： 330.47 純度： ≥98% MDL號(hào)： MFCD00021119 EC號(hào)： 212-714-1

男性單純性淋球菌尿路感染 400mg 單劑 女性宮頸和直腸淋球菌感染 400mg 單劑

　5．有報(bào)道接受包括本品在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發(fā)生輕度至致命性偽膜性腸炎。因此，對(duì)使用任何抗菌藥物后出現(xiàn)腹瀉的病人應(yīng)考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后，即應(yīng)開(kāi)始治療。輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復(fù)；中、重度患者，則應(yīng)酌情補(bǔ)充液體、電解質(zhì)，并針對(duì)艱難梭菌性腸炎抗菌治療。

閃點(diǎn)：321.4°C蒸汽壓：1.26E-15mmHg at 25°C性狀：為微黃色結(jié)晶性粉末貯法：避光、密閉，涼暗處保存

比較結(jié)果發(fā)現(xiàn)，使用DHEA組的婦女，不論在性生活的頻率或?qū)τ谛缘呐d趣，以及性生活的滿意度等各項(xiàng)評(píng)估上都明顯地高于對(duì)照組。

1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯(1-Cyclopropyl-6,7-difluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid ethyl ester)CAS: 112811-71-9化學(xué)式: C16H15F2NO4

喹啉羧酸乙酯用途：莫西沙星中間體，莫西沙星母核，莫西沙星主環(huán)，莫西沙星主鏈，加替沙星中間體

三是DHEA能直接促進(jìn)機(jī)體合成生長(zhǎng)激素，后者是促進(jìn)和維持肌肉發(fā)達(dá)強(qiáng)壯的激素。這就是我們年青時(shí)體力強(qiáng)勁的原因。當(dāng)DHEA在體內(nèi)的量達(dá)到最高水平時(shí)，人體這三方面的的生命活力也都達(dá)到最髙峰。

遺傳毒性： Ames試驗(yàn)中本品對(duì)多種菌株無(wú)致突變作用，但是體外對(duì)沙門氏菌株TA102有致突變作用。中國(guó)倉(cāng)鼠V79細(xì)胞的基因突變和中國(guó)倉(cāng)鼠CHL/IU細(xì)胞的遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果均陽(yáng)性。

加替沙星對(duì)孕婦及哺乳婦女的療效和安全性尚未建立。孕婦應(yīng)避免使用本品，授乳婦女使用時(shí)暫停授乳。本品對(duì)兒童、青少年(18歲以下)的療效和安全性尚未建立，建議禁用本品。

犬過(guò)量?jī)?nèi)服后可引起厭食、嘔吐或腹瀉，但發(fā)生率少于5％，貓的不良反應(yīng)很少見(jiàn)。

可以異喹啉為原料,經(jīng)Reissert反應(yīng),在l位引入氰基和氮上苯甲?；?然后氫化,同時(shí)苯甲酰基轉(zhuǎn)移到側(cè)鏈的氨基上,再在環(huán)上的氨基上引入氯乙?；?然后環(huán)合、水解、環(huán)己甲?；眠拎?[1]??。

1、本品主治由敏感菌引起的畜禽呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)、皮膚軟組織、消化系統(tǒng)等疾病，如禽的大腸桿菌病、沙門氏病、傳染性鼻炎，雞奇異變形桿菌病、葡萄球菌病，鴨疫巴氏桿菌病，禽霍亂、慢性呼吸道病，豬喘氣病，仔豬黃、白痢，仔豬副傷寒，牛傳染性胸膜肺炎、牛出敗，?；【约膊?，牛流行性腹瀉，羔羊疾病、傳染性胃腸炎。

口服10~15mg/kg后的血藥峰值約為1mg/L。藥物主要分布于肝臟，其次為腎臟、肺、胰腺、腎上腺、腦垂體、唾液腺等，很少通過(guò)胎盤，無(wú)器官特異性蓄積現(xiàn)象。

本品主要通過(guò)5-HT樣作用使宿主體內(nèi)血吸蟲(chóng)、絳蟲(chóng)產(chǎn)生痙攣性麻痹脫落，對(duì)多數(shù)絳蟲(chóng)成蟲(chóng)和未成熟蟲(chóng)體都有較好效果，同時(shí)能影響蟲(chóng)體肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子通透性，使鈣離子內(nèi)流增加，抑制肌漿網(wǎng)鈣泵的再攝取，蟲(chóng)體肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子含量大增，使蟲(chóng)體麻痹脫落。

在1995年6月美國(guó)紐約科學(xué)院舉辦的“DHEA與衰老”研討會(huì)上，大多數(shù)與會(huì)者認(rèn)為DHEA有抗癌和延年益壽的作用。此結(jié)論經(jīng)過(guò)各方面的炒作，曾經(jīng)形成一股搶購(gòu)DHEA產(chǎn)品的浪潮，但是，如同科學(xué)對(duì)其他延緩衰老產(chǎn)品一樣，多數(shù)科學(xué)家DHEA的認(rèn)識(shí)是比較客觀的，就是DHEA的研究和發(fā)現(xiàn)者博利本人，也是十分謹(jǐn)慎。

加替沙星環(huán)合酯 加替環(huán)合酯 母核 112811-71-9品名：喹啉羧酸乙酯中文化學(xué)名：1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯

英文別名：1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid; 1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid

4、喹諾酮藥物有時(shí)可引起嚴(yán)重的甚至致死的過(guò)敏反應(yīng)。以首次發(fā)現(xiàn)皮疹或者其他過(guò)敏反應(yīng)時(shí)，應(yīng)立即停用本品。嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生時(shí)，可根據(jù)臨床需要用腎上腺素或其它復(fù)蘇方法治療，包括吸氧，輸液，抗組胺藥，皮質(zhì)激素，增壓胺類藥物以及氣道管理等。

①常見(jiàn)的副作用有頭昏、頭痛、惡心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢酸痛等，一般程度較輕，持續(xù)時(shí)間較短，不影響治療，不需處理。②少數(shù)病例出現(xiàn)心悸、胸悶等癥狀，心電圖顯示T波改變和期外收縮，偶見(jiàn)室上性心動(dòng)過(guò)速、心房纖顫。③少數(shù)病例可出現(xiàn)一過(guò)性轉(zhuǎn)氨酶升高。④偶可誘發(fā)精神失?；虺霈F(xiàn)消化道出血。

雖老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動(dòng)力學(xué)差異，但這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而生理性減退，應(yīng)根據(jù)基腎功能情況決定用量。

臨床試驗(yàn)中所見(jiàn)不良反應(yīng)多屬輕度，主要見(jiàn)于靜脈給藥局部和胃腸道及神經(jīng)系統(tǒng)，包括靜脈炎、惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛及眩暈等。

400mg每天一次靜脈注射的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度峰值和谷值分別約為4.6mg/L和0.4mg/L。加替沙星片口服與本品靜脈注射生物等效，口服的絕對(duì)生物利用度約為96%，且靜脈注射后l小時(shí)的藥動(dòng)學(xué)與口服同等劑量片劑相同，提示靜脈注射和口服兩種給藥途徑可交替使用。

供試品溶液的制備 取供試品20片，精密稱定，研細(xì)，精密稱取適量（約相當(dāng)于吡喹酮100mg），置10mL量瓶中，精密加內(nèi)標(biāo)溶液5mL，振搖使溶解，加甲醇稀釋至刻度，搖勻，即為供試品溶液。

加替沙星膠囊主要用于由敏感病原體所致的各種感染性疾病，包括慢性支氣管炎急性發(fā)作，急性鼻竇炎，社區(qū)獲得性肺炎，單純性尿路感染（膀胱炎）和復(fù)雜性尿路感染，急性腎盂腎炎，男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。

甲磺酸加替沙星比加替沙星結(jié)構(gòu)上多了一個(gè)甲磺酸，但是藥理性質(zhì)不同，相比較來(lái)說(shuō)甲磺酸加替沙星化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，毒副作用小，不易產(chǎn)生耐藥性。加替沙星副作用偏大。二者作用相同。

（2）蟲(chóng)體皮層損害與宿主免疫功能參與：吡喹酮對(duì)蟲(chóng)體皮層有迅速而明顯的損傷作用，引起合胞體外皮腫脹，出現(xiàn)空泡，形成大皰，突出體表，最終表皮糜爛潰破，分泌體幾乎全部消失，環(huán)肌與縱肌亦迅速先后溶解。在宿主體內(nèi)，服藥后15分鐘即可見(jiàn)蟲(chóng)體外皮空泡變性。