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不宜使用高于推薦劑量的治療。如發(fā)生急性過量，應(yīng)嚴(yán)密觀察(包括心電圖監(jiān)測(cè))并給予對(duì)癥和支持治療。充分水化，但血液透析(每4小時(shí)約消除14%)和連續(xù)性活動(dòng)性腹膜透析(8天約清除11%)不能有效地從體內(nèi)將加替沙星清除。
本品對(duì)兒童，青少年(18歲以下)的療效和安全性尚未建立，目前不推薦使用。
中文名稱：加替沙星中文別名：1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸英文名稱：Gatifloxacin
喹啉羧酸乙酯CAS號(hào)：112811-71-9分子式: C16H15F2NO4 外觀 淡黃色至白色粉末
研究人員稱，當(dāng)受試者停止服用DHEA后，仍保持了較高的生活質(zhì)量研究人員同時(shí)稱，服用DHEA后會(huì)引起的副作用包括油脂皮膚、痤瘡和體毛增加，不過對(duì)部分婦女而言，并不是壞事，因?yàn)樗齻儽旧砭蜑槠つw干燥、掉發(fā)而苦惱。
鹽酸加替沙星片和左氧氟沙星、諾氟沙星膠囊等都是一類藥物，但其耐藥性比較低，同時(shí)其消炎、抗感染的效果也比較好，尤其是對(duì)泌尿系的感染效果較好，所以吃了后也就可控制尿道的炎癥，改善因尿道感染導(dǎo)致的尿頻、尿急、尿痛、尿不暢以及尿膿等。
甲磺酸加替沙星注射液，適應(yīng)癥為用于治療敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾?。郝灾夤苎准毙园l(fā)作：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌或金黃色葡萄球菌所致。
專家認(rèn)為，這是由于DHEA本身就是人體自己能產(chǎn)生的來自腎上腺的一種激素，而且與婦女性激素的合成有關(guān)，所以當(dāng)女性的腎上腺機(jī)能不足，引起性欲下降或性機(jī)能不足時(shí)補(bǔ)充DHEA就能增加性欲。
11．本品靜脈滴注時(shí)間不少于60分鐘，嚴(yán)禁快速靜脈滴注或肌內(nèi)，鞘內(nèi)，腹腔內(nèi)或皮下用藥。
取本品0.50g，加中性乙醇（對(duì)甲基紅指示液顯中性）15ml溶解后，加甲基紅指示液1滴與0.01mol/L氫氧化鈉溶液0.10ml，應(yīng)顯黃色。
喹酮對(duì)蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用，引起合胞體外皮腫脹，出現(xiàn)空泡，形成大皰，突出體表，最終表皮糜爛潰破，分泌體幾乎全部消失，環(huán)肌與縱肌亦迅速先后溶解。在宿主體內(nèi)，服藥后15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。
中文同義詞：羧酸乙酯;加替環(huán)內(nèi)酯;加替環(huán)合酯;羧酸乙烯酯?;莫西沙星雜質(zhì)G;乙基喹諾酮酯雜質(zhì);莫西沙星氟甲氧乙酯;莫西沙星相關(guān)化合物1;莫西沙星中間體(母核);莫西沙星主環(huán)喹啉羧酸乙酯
本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末；味苦。本品在三氯甲烷中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚或水中不溶。本品的熔點(diǎn)（2010年版藥典二部附錄ⅥC）為136～141℃。
根據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，多次給藥臨床試驗(yàn)中，22%受試者的年齡大于65歲，10%受試者的年齡大于75歲，未見在對(duì)老年患者的安全性和有效性方面與青年患者有顯著差別。但隨年齡增加，腎功能會(huì)出現(xiàn)生理性減退，應(yīng)根據(jù)其腎功能情況決定用量。
1、加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似，可合心電圖QTc間期延長(zhǎng)。在患有QTc間期延長(zhǎng)，低血鉀未糾正或急性心肌缺血患者中，應(yīng)避免使用本品，本品也不宜與IA類(如奎尼丁，普魯卡因胺)及Ⅲ(胺碘酮，索他洛爾)和可延長(zhǎng)心電圖QTc間期的藥物，如西沙比利，紅霉素，三環(huán)類抗抑郁藥合用。
2000年法國(guó)也做了一項(xiàng)試驗(yàn)，兩位科學(xué)家在一年多的時(shí)間內(nèi)，組織280位60?79歲的女性健康老人，每天服用50毫克DHEA。1年后她們的皮膚普遍變得光滑而滋潤(rùn)，骨骼增強(qiáng)，性功能改善。這些研究的結(jié)果確實(shí)是很鼓舞人心的，也推動(dòng)了延緩衰老事業(yè)的發(fā)展。
加替沙星無酶誘導(dǎo)作用，不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。加替沙星在體內(nèi)代謝極低，主要以原形經(jīng)腎臟排出。口服本品后48小時(shí)，藥物原形在尿中的回收率達(dá)70%以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%，加替沙星平均血漿消除半衰期7～14小時(shí)。
2、血藥濃度高、體內(nèi)分布廣、半衰期長(zhǎng)、絕對(duì)生物利用度高，殺菌力極度強(qiáng)。3、甲磺酸加替沙星抗感染綜合指數(shù)是已上市喹諾酮類中最高者。4、化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，毒副作用小，不易產(chǎn)生耐藥性。
本品主要通過5-HT樣作用使宿主體內(nèi)血吸蟲、絳蟲產(chǎn)生痙攣性麻痹脫落，對(duì)多數(shù)絳蟲成蟲和未成熟蟲體都有較好效果，同時(shí)能影響蟲體肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子通透性，使鈣離子內(nèi)流增加，抑制肌漿網(wǎng)鈣泵的再攝取，蟲體肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子含量大增，使蟲體麻痹脫落。
謝與營(yíng)養(yǎng)系統(tǒng)：周圍性水腫。神經(jīng)系統(tǒng)：多夢(mèng)、失眠、感覺異常、震顫、血管擴(kuò)張、眩暈。呼吸系統(tǒng)：呼吸困難、咽炎。 皮膚及皮膚軟組織：皮疹、出汗。特殊感官：視覺異常，味覺異常、耳鳴。泌尿生殖系統(tǒng)：排尿困難、血尿。
來源（名稱）、含量（效價(jià)）本品為2-（環(huán)己基羰基）-1,2,3,6,7,11b-六氫-4H-吡嗪并[2,1-a]異喹啉-4-酮。按干燥品計(jì)算，含C19H24N2O2應(yīng)為98.0%～102.0%。
本品口服或靜脈注射后，糞便中加替沙星的原藥回收率約5%，提示加替沙星也可經(jīng)膽道和腸道排除。 老年人(≥65歲)男女受試者單劑量口服400mg加替沙星后，僅發(fā)現(xiàn)老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動(dòng)力學(xué)差異，老年女性的血藥峰濃度增加21%，曲線下面積增加32%。
2．喹諾酮類藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常，如緊張、激動(dòng)、失眠、焦慮、惡夢(mèng)、顱內(nèi)壓增高等。對(duì)患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者，如嚴(yán)重腦動(dòng)脈粥樣硬化、癲癇或存在癲癇發(fā)作因素等，應(yīng)慎用本品。本品可能會(huì)引起眩暈和輕度頭痛，從事駕駛汽車等機(jī)械作業(yè)或從事其他需要精神神經(jīng)系統(tǒng)警覺或協(xié)調(diào)活動(dòng)的患者應(yīng)慎用。此外，非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥物與喹諾酮類藥物同時(shí)使用，可能會(huì)增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險(xiǎn)性。
神經(jīng)系統(tǒng)：多夢(mèng)，失眠，感覺異常，震顫，血管擴(kuò)張，眩暈。呼吸系統(tǒng)：呼吸困難，咽炎。皮膚及皮膚軟組織：皮疹，出汗。
遺傳毒性： Ames試驗(yàn)中本品對(duì)多種菌株無致突變作用，但是體外對(duì)沙門氏菌株TA102有致突變作用。中國(guó)倉(cāng)鼠V79細(xì)胞的基因突變和中國(guó)倉(cāng)鼠CHL/IU細(xì)胞的遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果均陽性。
犬過量?jī)?nèi)服后可引起厭食、嘔吐或腹瀉，但發(fā)生率少于5％，貓的不良反應(yīng)很少見。
第三代喹諾酮類的抗菌譜進(jìn)一步擴(kuò)大，對(duì)葡萄球菌等革蘭陽性菌也有抗菌作用，對(duì)一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進(jìn)一步加強(qiáng)。本類藥物中，國(guó)內(nèi)已生產(chǎn)諾氟沙星。尚有氧氟沙星、培氟沙星、依諾沙星、環(huán)丙沙星等。本代藥物的分子中均有氟原子。因此稱為氟喹諾酮。
遺傳毒性：Ames試驗(yàn)中本品對(duì)多種菌株無致突變作用，但是體外對(duì)沙門氏菌株TAl02有致突變作用。中國(guó)倉(cāng)鼠V79細(xì)胞的基因突變和中國(guó)倉(cāng)鼠CHL/IU細(xì)胞的遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果均為陽性。類似的結(jié)果在其它喹諾酮類的藥物也可見，這可能是由高濃度下本品對(duì)真核生物的Ⅱ型DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復(fù)試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
吡喹酮治療血吸蟲病雖然有著劑量小、療程短、毒副作用輕的優(yōu)點(diǎn)，但并非沒有毒副作用。2日療法雖然不良反應(yīng)較少，但用藥后仍會(huì)有頭昏、乏力、出汗、頭痛、失眠、肌肉顫動(dòng)、多夢(mèng)、眼球震顫、肢端麻木和輕度腹瀉等副反應(yīng)，少數(shù)患者還可能出現(xiàn)中毒性肝炎或誘發(fā)精神失常。多喝水可以稀釋藥物含量，加快代謝，促使有毒物物從體內(nèi)盡快排出。
吡喹酮（Praziquantel），為一種用于人類及動(dòng)物的驅(qū)蟲藥，專門治療絳蟲及吸蟲。對(duì)于血吸蟲、中華肝吸蟲、廣節(jié)裂頭絳蟲特別有效。
取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄ⅧL）。取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘?jiān)坏眠^0.1%。