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1 治療血吸蟲(chóng)病 每次10mg/kg,3次/日,連服2日。急性血吸蟲(chóng)病病人可連服4日。
4.喹諾酮類藥物有時(shí)可引起嚴(yán)重的甚至致命的過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)首次發(fā)現(xiàn)皮疹或者其他過(guò)敏反應(yīng)時(shí),應(yīng)立即停用本品。嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生時(shí),可根據(jù)臨床需要用腎上腺素或其它復(fù)蘇方法治療,包括吸氧、輸液、抗組胺藥、皮質(zhì)激素、升壓胺類藥物以及氣道管理等。
本品為一廣譜抗寄生蟲(chóng)藥,對(duì)日本血吸蟲(chóng)、曼氏血吸蟲(chóng)和埃及血吸蟲(chóng)、華支睪吸蟲(chóng)、肺吸蟲(chóng)、姜片蟲(chóng)、絳蟲(chóng)和囊蟲(chóng)病均有效。
取本品0.50g,加中性乙醇(對(duì)甲基紅指示液顯中性)15ml溶解后,加甲基紅指示液1滴與0.01mol/L氫氧化鈉溶液0.10ml,應(yīng)顯黃色。
一種加替沙星羧酸的合成方法,包括如下步驟:將加替沙星環(huán)合酯、酸和水混合,然后在50℃~100℃下反應(yīng)0.5h~3h,得到加替沙星羧酸;所述酸為醋酸、磷酸或者醋酸與磷酸的混合液。
以苯乙胺為原料,用氯乙酰氯進(jìn)行酰化后,再以苯二甲酰胺鉀進(jìn)行胺化反應(yīng)引入氨基,在三氯氧磷的作用下環(huán)合得3,4-二氫異喹啉衍生物,經(jīng)氫化、水解得到1-氨甲基四氫喹啉,先后用環(huán)己甲酰氯和氯乙酰氯酰化,最后脫氯化氫環(huán)合得到吡喹酮。?
3.與其它喹諾酮類藥物一樣,已見(jiàn)癥狀性高血糖和低血糖的報(bào)道,通常發(fā)生于合用口服降糖藥(如優(yōu)降糖)或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用本品時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血糖。如發(fā)生血糖異常改變,應(yīng)立即停藥并就診。
取本品約50mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加流動(dòng)相適量,振搖使溶解,用流動(dòng)相稀釋至刻度,搖勻。精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流動(dòng)相稀釋至刻度,搖勻,精密量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取吡喹酮對(duì)照品,同法測(cè)定。按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算,即得?[2]??。
加替沙星在國(guó)內(nèi)外臨床試驗(yàn)中的不良反應(yīng)為惡心,陰道炎,腹瀉,頭痛、眩暈。發(fā)生率較低的藥物相關(guān)不良事件包括:全身反應(yīng):變態(tài)反應(yīng),寒戰(zhàn),發(fā)熱,背痛和胸痛。
中文名稱:吡喹酮 中文別名:環(huán)吡異喹酮; 節(jié)松蘿提取物; 2-環(huán)己羰基-1,3,4,6,7,11-六氫-2-吡嗪并(2,1-Α)異喹啉-4-酮; 英文名稱:Praziquantel英文別名:embay8440; biltricide; Prazinon; Azinox; Cysticide;
本品的國(guó)內(nèi)外臨床試驗(yàn)中常見(jiàn)的不良反應(yīng)為惡心、陰道炎、腹瀉、頭痛、眩暈。發(fā)生率較低的藥物相關(guān)不良事件包括:全身反應(yīng):變態(tài)反應(yīng)、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、背痛和胸痛。
(2)蟲(chóng)體皮層損害與宿主免疫功能參與:吡喹酮對(duì)蟲(chóng)體皮層有迅速而明顯的損傷作用,引起合胞體外皮腫脹,出現(xiàn)空泡,形成大皰,突出體表,最終表皮糜爛潰破,分泌體幾乎全部消失,環(huán)肌與縱肌亦迅速先后溶解。
加替沙星環(huán)合酯 加替環(huán)合酯 母核 112811-71-9 品名:喹啉羧酸乙酯 中文化學(xué)名:1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 喹啉羧酸乙酯用途:莫西沙星中間體,莫西沙星母核,莫西沙星主環(huán),莫西沙星主鏈,加替沙星中間體
T1/2為0.8~1.5小時(shí),其代謝物的T1/2為4~5 小時(shí)。主要由腎臟以代謝物形式排出,72%于24小時(shí)內(nèi)排出,80%于4日內(nèi)排出。
醋酸去氫表雄酮是合成各種激素、計(jì)劃生育用品等甾體激素類藥物的重要中間體,由它可合成睪丸素、甲基睪丸素、雌二醇、雌三醇等。
8、本品增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險(xiǎn)性。9、腎功能不全患者使用本品應(yīng)注意調(diào)整劑量。血液透析病人應(yīng)在每次血透結(jié)束后用藥。
急性竇炎:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌等所致。社區(qū)獲得性肺炎:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌、嗜肺衣原體、嗜肺支原體、或嗜肺軍團(tuán)菌等所致者。
對(duì)照品溶液的制備 精密稱取吡喹酮對(duì)照品約100mg,置10mL量瓶中,精密加內(nèi)標(biāo)溶液5mL,振搖使溶解,加甲醇稀釋至刻度,搖勻,即為對(duì)照品溶液。
吡喹酮作為原料被廣泛用于動(dòng)物驅(qū)蟲(chóng)藥??偟膩?lái)說(shuō),吡喹酮片是較理想的新型廣譜驅(qū)蟲(chóng)藥,但是就國(guó)內(nèi)目前的狀況來(lái)說(shuō),用做寵物藥品的卻不是很多,
2 偶見(jiàn)心電圖改變和血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。3 有嚴(yán)重心、肝、腎病及精神病史慎用。4 治腦囊蟲(chóng)病,應(yīng)注意病人腦壓增高,要及時(shí)處理。
方法原理: 供試品研細(xì),加入內(nèi)標(biāo)溶液溶解,再經(jīng)甲醇稀釋,進(jìn)入高效液相色譜儀進(jìn)行色譜分離,用紫外吸收檢測(cè)器,于波長(zhǎng)263nm處檢測(cè)吡喹酮的峰面積,計(jì)算出其含量。
供試品溶液的制備 取供試品20片,精密稱定,研細(xì),精密稱取適量(約相當(dāng)于吡喹酮100mg),置10mL量瓶中,精密加內(nèi)標(biāo)溶液5mL,振搖使溶解,加甲醇稀釋至刻度,搖勻,即為供試品溶液。
CAS號(hào): 853-23-6 分子式: C21H30O3 分子量: 330.47 純度: ≥98% MDL號(hào): MFCD00021119 EC號(hào): 212-714-1
婦女在20?29歲時(shí),是DHEA的高峰期,然后隨著年齡的增長(zhǎng)而不斷減少。研究人員給24名婦女隨機(jī)每日服用50毫克DHEA或者是安慰劑。這些受試者平均年齡為42歲,經(jīng)過(guò)4個(gè)月的實(shí)驗(yàn)顯示,服DHEA的婦女抑郁癥得到改善并提高了性生活質(zhì)量。
3.牛奶、碳酸鈣、西咪替丁、茶堿、法華令、優(yōu)降糖或咪達(dá)唑侖與本品同時(shí)服用未見(jiàn)發(fā)生相互作用。
本品口服吸收良好,且不受飲食因素影響,絕對(duì)生物利用度為96%,口服1-2小時(shí)后達(dá)加替沙星血藥峰濃度。在臨床推薦劑量范圍內(nèi),加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和血藥時(shí)曲線下面積(AUC)隨劑量成比例增加。
1988年美國(guó)的一項(xiàng)研究表明,DHEA有減少中年男子患心血管病的作用;后又有人經(jīng)過(guò)臨床觀察發(fā)現(xiàn),它對(duì)大多數(shù)患者有改善睡眠、情緒和承受生活壓力能力的作用;
為廣譜抗吸蟲(chóng)和絳蟲(chóng)藥物。適用于各種血吸蟲(chóng)病、華支睪吸蟲(chóng)病、肺吸蟲(chóng)病、姜片蟲(chóng)病以及絳蟲(chóng)病和囊蟲(chóng)病。
研究人員稱,當(dāng)受試者停止服用DHEA后,仍保持了較高的生活質(zhì)量研究人員同時(shí)稱,服用DHEA后會(huì)引起的副作用包括油脂皮膚、痤瘡和體毛增加,不過(guò)對(duì)部分婦女而言,并不是壞事,因?yàn)樗齻儽旧砭蜑槠つw干燥、掉發(fā)而苦惱。
本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末;味苦。本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解,在乙醚或水中不溶。本品的熔點(diǎn)(2010年版藥典二部附錄ⅥC)為136~141℃。
雖老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動(dòng)力學(xué)差異,但這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而生理性減退,應(yīng)根據(jù)基腎功能情況決定用量。
嬰兒剛出生時(shí)DHEA的濃度最高,然后開(kāi)始下降,直到青春期后再逐漸上升。到30歲左右,DHEA又開(kāi)始下降,到了70歲時(shí),DHEA的濃度只有年輕人的20%了。
致癌性: B6C3F1小鼠經(jīng)摻食給藥18月,雌、雄動(dòng)物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg[以每天全身暴露量(AUC)計(jì),約為人最大推薦劑量的0.13和0.18倍];Fischer344大鼠經(jīng)摻食給藥2年,雌、雄動(dòng)物劑量分別為139mg/kg和47mg/kg(以AUC計(jì),約為人最大推薦劑量的0.81和0.36倍),
o-去甲基加替沙星羧酸乙酯,化學(xué)名為1-環(huán)丙基-6,7-二氟-8-羥基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯,是合成喹諾酮羧酸類衍生物或它們藥學(xué)上可接受的鹽類或水合物的一個(gè)關(guān)鍵中間體,o-去甲基加替沙星羧酸乙酯有利于改善藥物的溶解性、滲透性和生物利用度,具有在胃腸道中吸收性好的特點(diǎn),因此得到廣泛應(yīng)用。
4.喹諾酮類藥物有時(shí)可引起嚴(yán)重的甚至致命的過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)首次發(fā)現(xiàn)皮疹或者其他過(guò)敏反應(yīng)時(shí),應(yīng)立即停用本品。嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生時(shí),可根據(jù)臨床需要用腎上腺素或其它復(fù)蘇方治療,包括氧療、輸液,抗組胺藥、皮質(zhì)激素、增壓胺類藥物以及氣道管理等。