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大鼠在妊娠后期最初階段經(jīng)口給藥劑量達(dá)200mg/kg,并持續(xù)給藥至哺乳期,可見后期的植入后胚胎丟失增加和新生兒和圍生期的死亡率升高。這些發(fā)現(xiàn)也提示了本品的胎兒毒性。
且口服吸收好,反復(fù)給藥在體內(nèi)無蓄積性,副作用的發(fā)生率為3.5%。鑒于上述優(yōu)點(diǎn),開發(fā)研制普盧利沙星能夠取得較大的經(jīng)濟(jì)效益和社會(huì)效益。在普盧利沙星的合成中,式(II)化合物為重要中間體。
加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物,體外具有應(yīng)譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性,其R-和S-對(duì)映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV,從而抑制細(xì)菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過程。
其他罕見的相關(guān)不良事件有:思維異常,煩燥不安,不能耐受酒精,食欲不 振,焦慮,關(guān)節(jié)痛,關(guān)節(jié)炎,虛弱,哮喘(支氣管痙攣),共濟(jì)失調(diào),骨痛,心動(dòng)過緩,乳腺痛,唇炎,結(jié)腸炎,意識(shí)模糊,驚厥,紫紺,人格解體,抑郁,糖尿病,皮膚干燥,吞咽困難,耳病,瘀斑,水腫,鼻衄,欣快感,眼痛,面部水腫,胃腸脹氣,胃炎,胃腸出血,牙齦炎,口臭,幻覺,嘔血,敵意,感覺過敏,高血糖,高血壓,肌張力增加,過度能氣,低血糖,下肢痛性痙攣,淋巴結(jié)病,斑丘疹,子宮出血,偏頭痛,嘴部水腫,肌痛,肌無力,頸痛,神經(jīng)過敏,驚慌,妄想狂,嗅覺倒錯(cuò),瘙癢,偽膜性腸炎,精神病,上臉下垂,直腸出血,嗜睡,緊張,胸骨下胸痛,心動(dòng)過速,味覺喪失,口干,舌腫,皰疹等。
3、牛奶,碳酸鈣,西咪替丁,茶堿,法華令,優(yōu)降糖或咪達(dá)唑化與本品同時(shí)服用未見發(fā)生相互作用。
新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志也報(bào)道,DHEA有使婦女性欲提高的作用。他們將24名有腎上腺機(jī)能不足的女性作為對(duì)象,分成兩組,一組每天給予50毫克DHEA,另一組則給予安慰劑。
喹諾酮類是主要作用于革蘭陰性菌的抗菌藥物,對(duì)革蘭陽性菌的作用較弱(某些品種對(duì)金黃色葡萄球菌有較好的抗菌作用)。
消化系統(tǒng):腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔潰瘍、嘔吐、食欲不振、胃炎及胃腸脹氣。代謝與營(yíng)養(yǎng)系統(tǒng):外周水腫、高血糖及口渴。
喹諾酮類抗生素是一類人畜通用的藥物。因其具有抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)、與其他抗菌藥物無交叉耐藥性和毒副作用小等特點(diǎn),被廣泛應(yīng)用于畜牧、水產(chǎn)等養(yǎng)殖業(yè)中,包括在雞、鴨、鵝、豬、牛、羊、魚、蝦、蟹等的養(yǎng)殖中用于疾病防治。。
1.本品與丙磺舒合用,可減緩加替沙星經(jīng)腎排除。2.本品與地高辛同時(shí)使用,未見加替沙星藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)發(fā)生明顯改變,但在部分受試者發(fā)現(xiàn)地高辛血藥濃度升高。故應(yīng)監(jiān)測(cè)服用地高辛患者的地高辛毒性反應(yīng)的癥狀和體征。對(duì)表現(xiàn)出毒性癥狀和體征的患者,應(yīng)測(cè)定地高辛的血藥濃度,并適當(dāng)調(diào)整地高辛劑量。但不推薦事先調(diào)整兩藥劑量。
研究人員稱,當(dāng)受試者停止服用DHEA后,仍保持了較高的生活質(zhì)量研究人員同時(shí)稱,服用DHEA后會(huì)引起的副作用包括油脂皮膚、痤瘡和體毛增加,不過對(duì)部分婦女而言,并不是壞事,因?yàn)樗齻儽旧砭蜑槠つw干燥、掉發(fā)而苦惱。
體外試驗(yàn)和臨使用結(jié)果均表明,對(duì)以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性:1、革蘭氏陽性菌:金黃色葡萄球菌(僅限于對(duì)甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對(duì)青霉素敏感的菌株)。
1 有頭昏、頭痛、乏力、腹痛、腹脹、關(guān)節(jié)酸痛、腰酸、惡心、腹瀉、失眠、多汗、肌束震顫及早搏等。一般不需處理可自行消失。
1.本品與丙磺舒合用,可減緩加替沙星經(jīng)腎排除。2.硫酸亞鐵、含鋁或鎂制酸劑和去羥基苷(地丹諾辛、惠妥茲)與本品合用,加替沙星的生物利用度會(huì)降低。而在服用硫酸亞鐵、含鋅、鎂、鐵等飲食補(bǔ)充劑(如多種維生素),或含鋁/鎂制酸劑或去羥基苷(地丹諾辛,惠妥茲)前4小時(shí)服用本品,不影響加替沙星的藥代動(dòng)力學(xué)過程。
他認(rèn)為DHEA可以提高生活質(zhì)量,緩解因衰老而產(chǎn)生的疲勞和虛弱等,但并不一定能延長(zhǎng)人的壽命。他特別強(qiáng)調(diào),人的衰老是由多種因素引起的,僅靠一種藥物是不可能達(dá)到延緩衰老的目的。
吡喹酮為世界衛(wèi)生組織基本藥物標(biāo)準(zhǔn)清單上的藥物,為世界上對(duì)于基本公共衛(wèi)生最重要的藥物之一
本品為一廣譜抗寄生蟲藥,對(duì)日本血吸蟲、曼氏血吸蟲和埃及血吸蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲、絳蟲和囊蟲病均有效。
本品主要用于治療下列敏感菌株引起的感染:慢性支氣管炎急性發(fā)作 由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌所致。
10.本品在配制供靜脈滴注用每毫升2毫克濃度的靜脈滴注液時(shí),為保證滴注液與血漿滲透壓等張,不宜采用普通注射用水。
加替環(huán)內(nèi)酯化學(xué)性質(zhì):熔點(diǎn)?:179-181°C沸點(diǎn)?:459.7±45.0 °C(Predicted) 密度?:1.414±0.06 g/cm3(Predicted)
來源(名稱)、含量(效價(jià))本品為2-(環(huán)己基羰基)-1,2,3,6,7,11b-六氫-4H-吡嗪并[2,1-a]異喹啉-4-酮。按干燥品計(jì)算,含C19H24N2O2應(yīng)為98.0%~102.0%。
實(shí)驗(yàn)室測(cè)定 方法名稱: 吡喹酮片-吡喹酮-高效液相色譜法 應(yīng)用范圍: 本方法采用高效液相色譜法測(cè)定吡喹酮片中吡喹酮的含量。本方法適用于吡喹酮片。
醋酸去氫表雄酮是合成各種激素、計(jì)劃生育用品等甾體激素類藥物的重要中間體,由它可合成睪丸素、甲基睪丸素、雌二醇、雌三醇等。
門靜脈血中濃度可較周圍靜脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血藥濃度的15%~20% 左右,哺乳期患者服藥后,其乳汁中藥物濃度相當(dāng)于血清中的25%。
取本品20mg,置100ml量瓶中,加流動(dòng)相溶解并稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;精密量取適量,用流動(dòng)相定量稀釋制成每1ml中含2μg的溶液,作為對(duì)照溶液。
可以說,人體內(nèi)DHEA量的變化在很大程度上主導(dǎo)了人體生命的演化過程。這也可以通過反證研究來證實(shí)。大量的研究表明,給體內(nèi)DHEA已明顯下降的中老年動(dòng)物或人補(bǔ)充DHEA可顯著地出現(xiàn)返青效應(yīng),減慢人體老化速度,減輕老化性病變和疾病的發(fā)生發(fā)展,以及延長(zhǎng)生命。
腎功能不全患者采用單劑400mg治療單純性尿路感染或淋病,和每日200mg,使用3天治療單純性尿路感染時(shí),無須調(diào)整本品劑量。
基于此,有必要針對(duì)傳統(tǒng)的加替沙星羧酸的合成方法產(chǎn)生大量的強(qiáng)酸性廢水的問題,提供一種加替沙星羧酸及其合成方法。
比起其他激素類產(chǎn)品來說,去氫表雄銅(DHEA)的名字從一開始就直奔延緩衰老的主題——青春素片,它還有一個(gè)名字叫活維素。
藥品是一樣的,療效還要看生產(chǎn)廠家,中國(guó)現(xiàn)在生產(chǎn)抗生素的廠家多如牛毛,一些大廠家生產(chǎn)的藥品質(zhì)量較好,療效高,不良反應(yīng)發(fā)生率低,而一些小廠雖然也通過gmp認(rèn)證,但由于設(shè)備工藝落后等原因,生產(chǎn)出來的藥品療效差,且容易發(fā)生不良反應(yīng).
加替沙星膠囊主要用于由敏感病原體所致的各種感染性疾病,包括慢性支氣管炎急性發(fā)作,急性鼻竇炎,社區(qū)獲得性肺炎,單純性尿路感染(膀胱炎)和復(fù)雜性尿路感染,急性腎盂腎炎,男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。
5.有報(bào)道接受包括本品在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發(fā)生輕度到致命性偽膜性腸炎。因此,對(duì)使用任何抗菌藥物后出現(xiàn)腹瀉的病人應(yīng)考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后,即應(yīng)開始治療。
喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女18歲以下患者禁用。
第二代喹諾酮類,在抗菌譜方面有所擴(kuò)大,對(duì)腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國(guó)內(nèi)主要應(yīng)用品種。此外尚有新惡酸和甲氧惡喹酸,在國(guó)外有生產(chǎn)。
鹽酸加替沙星片和左氧氟沙星、諾氟沙星膠囊等都是一類藥物,但其耐藥性比較低,同時(shí)其消炎、抗感染的效果也比較好,尤其是對(duì)泌尿系的感染效果較好,所以吃了后也就可控制尿道的炎癥,改善因尿道感染導(dǎo)致的尿頻、尿急、尿痛、尿不暢以及尿膿等。