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此外,吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化,使蟲(chóng)體表膜去極化,皮層堿性磷酸酶活性明顯降低,致使葡萄糖的攝取受抑制,內(nèi)源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲(chóng)體核酸與蛋白質(zhì)的合成。
根據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,多次給藥臨床試驗(yàn)中,22%受試者的年齡大于65歲,10%受試者的年齡大于75歲,未見(jiàn)在對(duì)老年患者的安全性和有效性方面與青年患者有顯著差別。但隨年齡增加,腎功能會(huì)出現(xiàn)生理性減退,應(yīng)根據(jù)其腎功能情況決定用量。
稱(chēng)取吡喹酮2.0g投入100ml量瓶中,將二甲基亞砜8.0ml加入上述量瓶中,加95%乙醇至刻度,振搖使吡喹酮完全溶解,制成2%的吡喹酮涂劑。
且口服吸收好,反復(fù)給藥在體內(nèi)無(wú)蓄積性,副作用的發(fā)生率為3.5%。鑒于上述優(yōu)點(diǎn),開(kāi)發(fā)研制普盧利沙星能夠取得較大的經(jīng)濟(jì)效益和社會(huì)效益。在普盧利沙星的合成中,式(II)化合物為重要中間體。
3.牛奶、碳酸鈣、西咪替丁、茶堿、法華令、優(yōu)降糖或咪達(dá)唑侖與本品同時(shí)服用未見(jiàn)發(fā)生相互作用。
將吡喹酮制成脂質(zhì)體后,不但可注射給藥,提高生物利用度,而且能提高其對(duì)肝臟等靶組織的選擇性,維持有效血藥濃度,減少用量,較普通制劑優(yōu)勢(shì)明顯。
第三代喹諾酮類(lèi)的抗菌譜進(jìn)一步擴(kuò)大,對(duì)葡萄球菌等革蘭陽(yáng)性菌也有抗菌作用,對(duì)一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進(jìn)一步加強(qiáng)。本類(lèi)藥物中,國(guó)內(nèi)已生產(chǎn)諾氟沙星。尚有氧氟沙星、培氟沙星、依諾沙星、環(huán)丙沙星等。本代藥物的分子中均有氟原子。因此稱(chēng)為氟喹諾酮。
男性單純性淋球菌尿路感染 400mg 單劑 女性宮頸和直腸淋球菌感染 400mg 單劑
用法用量:1、禽混飲:每克加水40-80kg,一日2次,連用3-5天,混飼加倍。2、畜2.5-5mg/kg體重·次,一日2次,首服加倍,預(yù)防量減半。3、魚(yú)類(lèi):每100kg餌料填加4-10g,視病情連用3-5天,重癥加倍。
③合并眼囊蟲(chóng)病時(shí),須先手術(shù)摘除蟲(chóng)體,而后進(jìn)行藥物治療。④?chē)?yán)重心、肝、腎患者及有精神病史者慎用。
DHEA是人體自身合成的一種生物活性分子,它是人體內(nèi)許多激素的前體,所以也稱(chēng)為調(diào)節(jié)激素。它的分泌部位是腎上腺,隨年齡增長(zhǎng)而逐步減少其分泌量。DHEA在20世紀(jì)40年代被發(fā)現(xiàn)。
大鼠在妊娠后期最初階段經(jīng)口給藥劑量達(dá)200mg/kg,并持續(xù)給藥至哺乳期,可見(jiàn)后期的植入后胚胎丟失增加和新生兒和圍生期的死亡率升高。這些發(fā)現(xiàn)也提示了本品的胎兒毒性。
喹酮對(duì)蟲(chóng)體皮層有迅速而明顯的損傷作用,引起合胞體外皮腫脹,出現(xiàn)空泡,形成大皰,突出體表,最終表皮糜爛潰破,分泌體幾乎全部消失,環(huán)肌與縱肌亦迅速先后溶解。在宿主體內(nèi),服藥后15分鐘即可見(jiàn)蟲(chóng)體外皮空泡變性。
研究人員稱(chēng),當(dāng)受試者停止服用DHEA后,仍保持了較高的生活質(zhì)量研究人員同時(shí)稱(chēng),服用DHEA后會(huì)引起的副作用包括油脂皮膚、痤瘡和體毛增加,不過(guò)對(duì)部分婦女而言,并不是壞事,因?yàn)樗齻儽旧砭蜑槠つw干燥、掉發(fā)而苦惱。
本品主要成成份鹽酸加替沙星,化學(xué)名稱(chēng)為1-環(huán)丙基-6-氟-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-8-甲氧基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸鹽酸鹽。
吡喹酮(Praziquantel),為一種用于人類(lèi)及動(dòng)物的驅(qū)蟲(chóng)藥,專(zhuān)門(mén)治療絳蟲(chóng)及吸蟲(chóng)。對(duì)于血吸蟲(chóng)、中華肝吸蟲(chóng)、廣節(jié)裂頭絳蟲(chóng)特別有效。
2、喹諾酮類(lèi)藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常,如緊張,激動(dòng),失眠,焦慮,惡夢(mèng),顱內(nèi)壓增高等。對(duì)患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者,如嚴(yán)重腦動(dòng)脈粥樣硬化,癲癇和存在癲癇發(fā)作因素等,使用本品應(yīng)慎重。
加替沙星環(huán)合酯 加替環(huán)合酯 母核 112811-71-9 品名:喹啉羧酸乙酯 中文化學(xué)名:1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 喹啉羧酸乙酯用途:莫西沙星中間體,莫西沙星母核,莫西沙星主環(huán),莫西沙星主鏈,加替沙星中間體 喹啉羧酸乙酯CAS號(hào):112811-71-9 分子式: C16H15F2NO4 外觀 淡黃色至白色粉末 紅外鑒定 與標(biāo)準(zhǔn)IR圖譜一致 喹啉羧酸乙酯含量 ≥99.0%(HPLC) 單個(gè)雜質(zhì) ≤0.2% 熔點(diǎn) 182~186℃ 中國(guó)藥典2010年版二部附錄Ⅵ C 燃燒殘?jiān)?≤0.2% 中國(guó)藥典2010年版二部附錄Ⅷ N 干燥失重 ≤0.5% 中國(guó)藥典2010年版二部附錄Ⅷ L 加替羧酸 喹啉羧酸 112811-72-0 母核 中文名:1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸 用途:莫西沙星中間體,莫西沙星母核,莫西沙星主環(huán),莫西沙星主鏈,加替沙星中間體 分子式: C14H11F2NO4 CAS號(hào):112811-72-0 性狀 類(lèi)白色結(jié)晶粉末 含量≥99.0% 高效液相色譜法 最大單雜 ≤1.0% 高效液相色譜法 干燥失重 ≤0.5% 中國(guó)藥典2010年版二部附錄Ⅷ L 灼燒殘?jiān)?≤0.2% 中國(guó)藥典2010年版二部附錄Ⅷ N
實(shí)驗(yàn)室檢查異常改變發(fā)生率低,包括:白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、血紅蛋白下降、ALT或/和AST增高,以及堿性磷酸酶、總膽紅素、血糖、血清淀粉酶和電解質(zhì)紊亂等。
②腦囊蟲(chóng)病患者需住院治療,并輔以防治腦水腫和降低高顱壓(應(yīng)用地塞米松和脫水劑)或防治癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療措施,以防發(fā)生意外。
關(guān)于抗生素的選擇,最好是不要自行濫用藥物,以免導(dǎo)致耐藥性出現(xiàn),建議針對(duì)自身病情做一下藥物敏感試驗(yàn),之后再選擇使用的藥物。在生活上注意飲食禁忌辛辣刺激,戒煙酒,多飲水,避免久坐,避免過(guò)度性刺激,適當(dāng)身體鍛煉提高自身免疫力等等,
大鼠和家兔口予劑量分別150mg/kg和50mg/kg(以AUC計(jì),約為人最大推薦劑量的0.7和1.9倍),未見(jiàn)有致畸胎作用。但是,大鼠在器官形成期,經(jīng)口或靜脈給予劑量分別達(dá)200mg/kg和60mg/kg可引起胎兒骨骼畸形;經(jīng)口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時(shí),可引起胎兒骨骼骨化延遲,包括出現(xiàn)波形肋骨。提示在此劑量下,有輕度的胎兒毒性。此毒性在其它的喹諾酮類(lèi)藥物也可見(jiàn)。
(1)取本品,加乙醇制成每1ml中含0.5mg的溶液,照紫外-可見(jiàn)分光光度法(2010年版藥典二部附錄ⅣA)測(cè)定,在264nm與272nm的波長(zhǎng)處有最大吸收。
其他罕見(jiàn)的相關(guān)不良事件有:思維異常,煩燥不安,不能耐受酒精,食欲不 振,焦慮,關(guān)節(jié)痛,關(guān)節(jié)炎,虛弱,哮喘(支氣管痙攣),共濟(jì)失調(diào),骨痛,心動(dòng)過(guò)緩,乳腺痛,唇炎,結(jié)腸炎,意識(shí)模糊,驚厥,紫紺,人格解體,抑郁,糖尿病,皮膚干燥,吞咽困難,耳病,瘀斑,水腫,鼻衄,欣快感,眼痛,面部水腫,胃腸脹氣,胃炎,胃腸出血,牙齦炎,口臭,幻覺(jué),嘔血,敵意,感覺(jué)過(guò)敏,高血糖,高血壓,肌張力增加,過(guò)度能氣,低血糖,下肢痛性痙攣,淋巴結(jié)病,斑丘疹,子宮出血,偏頭痛,嘴部水腫,肌痛,肌無(wú)力,頸痛,神經(jīng)過(guò)敏,驚慌,妄想狂,嗅覺(jué)倒錯(cuò),瘙癢,偽膜性腸炎,精神病,上臉下垂,直腸出血,嗜睡,緊張,胸骨下胸痛,心動(dòng)過(guò)速,味覺(jué)喪失,口干,舌腫,皰疹等。
加替沙星環(huán)合酯 加替環(huán)合酯 母核 112811-71-9品名:喹啉羧酸乙酯中文化學(xué)名:1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯
(2)本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜(《藥品紅外光譜集》190圖)一致。
加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類(lèi)外消旋化合物,體外具有應(yīng)譜的抗革蘭氏陰性和陽(yáng)性微生物的活性,其R-和S-對(duì)映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過(guò)抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV,從而抑制細(xì)菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過(guò)程。