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口服10~15mg/kg后的血藥峰值約為1mg/L。藥物主要分布于肝臟，其次為腎臟、肺、胰腺、腎上腺、腦垂體、唾液腺等，很少通過胎盤，無器官特異性蓄積現(xiàn)象。

　消化系統(tǒng)：腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔潰瘍、嘔吐、食欲不振、胃炎及胃腸脹氣。代謝與營(yíng)養(yǎng)系統(tǒng)：外周水腫、高血糖及口渴。

本品的國(guó)內(nèi)外臨床試驗(yàn)中常見的不良反應(yīng)為惡心、陰道炎、腹瀉、頭痛、眩暈。發(fā)生率較低的藥物相關(guān)不良事件包括：全身反應(yīng)：變態(tài)反應(yīng)、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、背痛和胸痛。

①血吸蟲病：各種慢性血吸蟲病采用總劑量60mg/kg 的1~2日療法，每日量分2~3次餐間服。急性血吸蟲病總劑量為120mg/kg，每日量分2~3次服，連服4日。體重超過60kg者按60kg計(jì)算。②華支睪吸蟲?。嚎倓┝繛?10mg/kg，每日 3次，連服3日。③肺吸蟲病：25mg/kg，每日3次，連服3日。④姜片蟲?。?5mg/kg，頓服。

門靜脈血中濃度可較周圍靜脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血藥濃度的15%~20% 左右，哺乳期患者服藥后，其乳汁中藥物濃度相當(dāng)于血清中的25%?？诜?0~15mg/kg后的血藥峰值約為1mg/L。

但真正對(duì)它的研究和認(rèn)識(shí)是在20世紀(jì)90年代以后。大量的研究資料揭示了DHEA的生理變化規(guī)律，與人體老化的關(guān)系，以及與人體老化性病變和疾病的關(guān)系。

與腎功能正常受試者相比，中度腎功能不全者的加替沙星的全身暴露量增加2倍，重度腎功能不全者增加4倍。平均峰濃度略有增高。建議肌酐清除率<40ml/min，包括需要血液透析或腹膜透析者，加替沙星減量使用。(見用法用量)。

加替環(huán)內(nèi)酯為羧酸酯類有機(jī)物，可用作醫(yī)藥中間體。合成鹽酸莫西沙星，鹽酸莫西沙星中間體，莫西沙星中間體，加替沙星中間體

一是促進(jìn)腦細(xì)胞突觸的再生和延伸，使大腦功能達(dá)到高度成熟；二是它是男女性激素的主要來源，雌激素的70%，雄激素的50%來自DHEA，所以，DHEA的高峰時(shí)期也是男女性激素的高峰期，性功能因此也達(dá)到最強(qiáng)盛；

根據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，多次給藥臨床試驗(yàn)中，22%受試者的年齡大于65歲，10%受試者的年齡大于75歲，未見在對(duì)老年患者的安全性和有效性方面與青年患者有顯著差別。但隨年齡增加，腎功能會(huì)出現(xiàn)生理性減退，應(yīng)根據(jù)其腎功能情況決定用量。

由于尚無在懷孕婦女進(jìn)行的充分和嚴(yán)格的研究，所以懷孕期間，只有在本品對(duì)母親的潛在臨床利益大于對(duì)胎兒的危害時(shí)才能使用本品。本品可從大鼠乳汁中分泌，但是尚不知是否可從人乳中分泌。由于許多藥物可從人乳中分泌，所以哺乳期婦女應(yīng)慎用。

本品為一廣譜抗寄生蟲藥，對(duì)日本血吸蟲、曼氏血吸蟲和埃及血吸蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲、絳蟲和囊蟲病均有效。

加替環(huán)內(nèi)酯化學(xué)性質(zhì)：熔點(diǎn)?:179-181°C沸點(diǎn)?:459.7±45.0 °C(Predicted) 密度?:1.414±0.06 g/cm3(Predicted）

吡喹酮對(duì)蟲體可起兩種主要藥理作用：（1）蟲體肌肉發(fā)生強(qiáng)直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高，藥濃度達(dá)1mg/L以上時(shí)，蟲體瞬即強(qiáng)烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細(xì)胞膜的通透性，使細(xì)胞bai鈣離子喪失有關(guān)。

脫氫表雄甾酮，白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)149-151℃。能溶于苯、乙醇、乙醚、難溶于氯仿、石油醚。生產(chǎn)甾體激素藥物和避孕藥的主要原料。

輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復(fù)。中，重度患者，則應(yīng)酌情補(bǔ)充液體，電介質(zhì)和以及針對(duì)艱難梭菌性腸炎的抗菌治療。

關(guān)于抗生素的選擇，最好是不要自行濫用藥物，以免導(dǎo)致耐藥性出現(xiàn)，建議針對(duì)自身病情做一下藥物敏感試驗(yàn)，之后再選擇使用的藥物。在生活上注意飲食禁忌辛辣刺激，戒煙酒，多飲水，避免久坐，避免過度性刺激，適當(dāng)身體鍛煉提高自身免疫力等等，

此外，吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化，使蟲體表膜去極化，皮層堿性磷酸酶活性明顯降低，致使葡萄糖的攝取受抑制，內(nèi)源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質(zhì)的合成。

　2、喹諾酮類藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常，如緊張，激動(dòng)，失眠，焦慮，惡夢(mèng)，顱內(nèi)壓增高等。對(duì)患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者，如嚴(yán)重腦動(dòng)脈粥樣硬化，癲癇和存在癲癇發(fā)作因素等，使用本品應(yīng)慎重。

3、與其他喹諾酮藥物一樣，已見癥狀性高血糖和低血糖的報(bào)道，通常發(fā)生于合用口服降糖藥(如優(yōu)降糖)或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用本品時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血糖。如發(fā)生血糖異常改變，應(yīng)立即停藥并就診。

取本品20mg，置100ml量瓶中，加流動(dòng)相溶解并稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；精密量取適量，用流動(dòng)相定量稀釋制成每1ml中含2μg的溶液，作為對(duì)照溶液。

2、魚類出血病，細(xì)菌性腸炎，爛鰓病，爛尾、赤鰓，草魚烏頭瘟，魚類弧菌病。

（2）蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與：吡喹酮對(duì)蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用，引起合胞體外皮腫脹，出現(xiàn)空泡，形成大皰，突出體表，最終表皮糜爛潰破，分泌體幾乎全部消失，環(huán)肌與縱肌亦迅速先后溶解。在宿主體內(nèi)，服藥后15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。

吡喹酮治療血吸蟲病雖然有著劑量小、療程短、毒副作用輕的優(yōu)點(diǎn)，但并非沒有毒副作用。2日療法雖然不良反應(yīng)較少，但用藥后仍會(huì)有頭昏、乏力、出汗、頭痛、失眠、肌肉顫動(dòng)、多夢(mèng)、眼球震顫、肢端麻木和輕度腹瀉等副反應(yīng)，少數(shù)患者還可能出現(xiàn)中毒性肝炎或誘發(fā)精神失常。多喝水可以稀釋藥物含量，加快代謝，促使有毒物物從體內(nèi)盡快排出。

皮膚及皮膚軟組織：皮疹、出汗、皮膚干燥及瘙癢。特殊感官：視覺異常、味覺異常、耳鳴。泌尿生殖系統(tǒng)：排尿困難。

英文同義詞Moxifloxacin-7;MOXIFLOXACIN-7;Quinolinecarboxylate;Gatifloxacinmacrolid;GatifloxacinMacrolide;MoxifloxacinChemicalbookImpurityG;GatifloxacinEthylester;MoxifloxacinInterMediate;Gatifloxacinintermediates;Ethylesterofethylester

喹諾酮類抗生素分子基本骨架均為氮(雜)雙并環(huán)結(jié)構(gòu)，喹諾酮類和其他抗菌藥的作用點(diǎn)不同，它們以細(xì)菌的脫氧核糖核酸（DNA）為靶。

　體外試驗(yàn)和臨床使用結(jié)果均表明，本品對(duì)以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性：l．革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌(僅限于對(duì)甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對(duì)青霉素敏感的菌株)。

取熾灼殘?jiān)?xiàng)下遺留的殘?jiān)婪z查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

2、血藥濃度高、體內(nèi)分布廣、半衰期長(zhǎng)、絕對(duì)生物利用度高，殺菌力極度強(qiáng)。3、甲磺酸加替沙星抗感染綜合指數(shù)是已上市喹諾酮類中最高者。4、化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，毒副作用小，不易產(chǎn)生耐藥性。

　6．盡管尚未見到類似其他喹諾酮類藥物引起的肩部、手部和跟鍵需要外科治療或長(zhǎng)時(shí)間功能喪失的現(xiàn)象，但如果病人在接受本品治療時(shí)有疼痛感，出現(xiàn)炎癥反應(yīng)或肌健斷裂等應(yīng)停用本品，在未明確排除外肌健炎或肌健斷裂前，患者應(yīng)休息，并停止體育鍛煉。肌健斷裂在喹諾酮類治療中或治療后均可發(fā)生。

在凝膠劑中加入月桂氮?酮，能有效促進(jìn)吡喹酮的經(jīng)皮滲透，體外1%吡喹酮凝膠劑釋放實(shí)驗(yàn)表明，吡喹酮由凝膠中的釋放符合3.68Higuchi方程?[6]??。

不宜使用高于推薦劑量的治療。如發(fā)生急性過量，應(yīng)嚴(yán)密觀察(包括心電圖監(jiān)測(cè))并給予對(duì)癥和支持治療。充分水化，但血液透析(每4小時(shí)約消除14%)和連續(xù)性活動(dòng)性腹膜透析(8天約清除11%)不能有效地從體內(nèi)將加替沙星清除。