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藥,如果有炎癥的情況下可以考慮使用的,但是網(wǎng)上是不能提供處方的,建議按照臨床醫(yī)生的醫(yī)囑結(jié)合具體情況來進(jìn)行服用,相對比較合適一些。服用藥物期間飲食方面要清淡,溫和,多喝溫開水,多吃新鮮的蔬菜,避免刺激性以及內(nèi)火偏重等食物的攝入。
神經(jīng)系統(tǒng):多夢,失眠,感覺異常,震顫,血管擴(kuò)張,眩暈。呼吸系統(tǒng):呼吸困難,咽炎。皮膚及皮膚軟組織:皮疹,出汗。
(2)蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與:吡喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用,引起合胞體外皮腫脹,出現(xiàn)空泡,形成大皰,突出體表,最終表皮糜爛潰破,分泌體幾乎全部消失,環(huán)肌與縱肌亦迅速先后溶解。在宿主體內(nèi),服藥后15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。
不宜使用高于推薦劑量的治療。如發(fā)生急性過量,應(yīng)嚴(yán)密觀察(包括心電圖監(jiān)測)并給予對癥和支持治療。充分水化,但血液透析(每4小時(shí)約消除14%)和連續(xù)性活動性腹膜透析(8天約清除11%)不能有效地從體內(nèi)將加替沙星清除。
實(shí)驗(yàn)室檢查異常改變發(fā)生率低,包括:白細(xì)胞減少,ALT或AST增高以及堿性磷酸酶,總膽紅素,血清淀粉酶,電解質(zhì)異常等。
本品主要用于治療下列敏感菌株引起的感染:慢性支氣管炎急性發(fā)作 由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌所致。
加替沙星對孕婦及哺乳婦女的療效和安全性尚未建立。孕婦應(yīng)避免使用本品,授乳婦女使用時(shí)暫停授乳。本品對兒童、青少年(18歲以下)的療效和安全性尚未建立,建議禁用本品。
11.本品靜脈滴注時(shí)間不少于60分鐘,嚴(yán)禁快速靜脈滴注或肌內(nèi),鞘內(nèi),腹腔內(nèi)或皮下用藥。
加替沙星無酶誘導(dǎo)作用,不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。加替沙星在體內(nèi)代謝極低,主要以原形經(jīng)腎臟排出。加替沙星靜脈注射后48小時(shí),藥物原形在尿中的回收率達(dá)70%以上,而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%,加替沙星平均血漿消除半衰期7~14小時(shí)。加替沙星口服或靜脈注射后,糞便中加替沙星的原藥回收率約5%,提示加替沙星也可經(jīng)膽道和腸道排出。
2、魚類出血病,細(xì)菌性腸炎,爛鰓病,爛尾、赤鰓,草魚烏頭瘟,魚類弧菌病。
8、本品增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險(xiǎn)性。9、腎功能不全患者使用本品應(yīng)注意調(diào)整劑量。血液透析病人應(yīng)在每次血透結(jié)束后用藥。
本品對兒童,青少年(18歲以下)的療效和安全性尚未建立,目前不推薦使用。
2000年法國也做了一項(xiàng)試驗(yàn),兩位科學(xué)家在一年多的時(shí)間內(nèi),組織280位60?79歲的女性健康老人,每天服用50毫克DHEA。1年后她們的皮膚普遍變得光滑而滋潤,骨骼增強(qiáng),性功能改善。這些研究的結(jié)果確實(shí)是很鼓舞人心的,也推動了延緩衰老事業(yè)的發(fā)展。
如何由開鏈化合物經(jīng)由簡單高效的反應(yīng)得到苯并吡啶環(huán)的結(jié)構(gòu),成為合成該喹諾酮類藥物的關(guān)鍵步驟。本發(fā)明提供了一種簡單、高效的由開鏈化合物合成式(I)化合物的方法。
一種加替沙星羧酸的合成方法,包括如下步驟:將加替沙星環(huán)合酯、酸和水混合,然后在50℃~100℃下反應(yīng)0.5h~3h,得到加替沙星羧酸;所述酸為醋酸、磷酸或者醋酸與磷酸的混合液。
本實(shí)用新型的目的在于提供一種用于加替沙星環(huán)合酯生產(chǎn)的反應(yīng)裝置,以解決上述背景技術(shù)中提出原有的加替沙星環(huán)合酯反應(yīng)裝置在使用時(shí),一般采用攪拌器的方式將相應(yīng)化學(xué)藥液進(jìn)行攪拌融合,而在攪拌的過程中不便于控制混合溶液的溫度,從而影響加替沙星環(huán)合酯的制作效率,給使用者帶來不便的問題。
抗菌實(shí)驗(yàn)結(jié)果均表明,本品對以下微生物的大多數(shù)菌株具抗菌活性: 1. 革蘭陽性菌:金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、凝固酶陰性葡萄球菌屬、肺炎鏈球菌(對青霉素敏感的菌株)。
加替沙星膠囊主要用于由敏感病原體所致的各種感染性疾病,包括慢性支氣管炎急性發(fā)作,急性鼻竇炎,社區(qū)獲得性肺炎,單純性尿路感染(膀胱炎)和復(fù)雜性尿路感染,急性腎盂腎炎,男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。
適用各種各樣吸血蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、姜片蟲病及其絳蟲病和囊蟲病。吡喹酮普遍的副作用有頭暈?zāi)垦?、頭痛、惡心想吐、腹痛、腹瀉、困乏、四肢酸痛等,一般程度輕,持續(xù)時(shí)間較短,不影響醫(yī)治,不需解決。
且口服吸收好,反復(fù)給藥在體內(nèi)無蓄積性,副作用的發(fā)生率為3.5%。鑒于上述優(yōu)點(diǎn),開發(fā)研制普盧利沙星能夠取得較大的經(jīng)濟(jì)效益和社會效益。在普盧利沙星的合成中,式(II)化合物為重要中間體。
謝與營養(yǎng)系統(tǒng):周圍性水腫。神經(jīng)系統(tǒng):多夢、失眠、感覺異常、震顫、血管擴(kuò)張、眩暈。呼吸系統(tǒng):呼吸困難、咽炎。 皮膚及皮膚軟組織:皮疹、出汗。特殊感官:視覺異常,味覺異常、耳鳴。泌尿生殖系統(tǒng):排尿困難、血尿。
此外,吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化,使蟲體表膜去極化,皮層堿性磷酸酶活性明顯降低,致使葡萄糖的攝取受抑制,內(nèi)源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質(zhì)的合成。
喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女18歲以下患者禁用。
類似的結(jié)果在其他喹諾酮類的藥物也可見,這可能是由高濃度下本品對真核生物的II型DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復(fù)試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
加替沙星靜脈滴注約1小時(shí)左右達(dá)加替沙星血藥峰濃度(Cmax)。在推薦劑量范圍內(nèi)加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和藥時(shí)曲線下面積(AUC)隨劑量成比例增加。靜脈滴注本品200mg至800mg,每天一次,連續(xù)14天,加替沙星的藥代動力學(xué)呈線性和非時(shí)間依賴性,并在第3天時(shí)可達(dá)血藥穩(wěn)態(tài)濃度。
以苯乙胺為原料,用氯乙酰氯進(jìn)行?;?再以苯二甲酰胺鉀進(jìn)行胺化反應(yīng)引入氨基,在三氯氧磷的作用下環(huán)合得3,4-二氫異喹啉衍生物,經(jīng)氫化、水解得到1-氨甲基四氫喹啉,先后用環(huán)己甲酰氯和氯乙酰氯?;?最后脫氯化氫環(huán)合得到吡喹酮。?
鹽酸加替沙星膠囊可以對尿路感染,還有慢性支氣管炎以及肺炎起到治療的作用。長期生活在粉塵較多的環(huán)境中,或者是經(jīng)常吸煙或吸入呼吸道,大量的有害物質(zhì)增加,患上慢性支氣管炎的可能性,并會伴有咳嗽、咳痰癥狀,嚴(yán)重的還會導(dǎo)致呼吸困難,可以在醫(yī)囑下服用本品來進(jìn)行治療,能夠有效控制病情的發(fā)展。
單純性合復(fù)雜性泌尿道感染 由大腸埃希氏菌、肺炎克雷伯菌、起義變形桿菌所致。腎盂腎炎 由大腸埃希氏菌所致。男性非復(fù)雜性尿道感染 由淋球菌所致。女性非復(fù)雜性宮頸和直腸感染 由淋球菌所致。
甲磺酸加替沙星注射液,適應(yīng)癥為用于治療敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病:慢性支氣管炎急性發(fā)作:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌或金黃色葡萄球菌所致。
研究人員稱,當(dāng)受試者停止服用DHEA后,仍保持了較高的生活質(zhì)量研究人員同時(shí)稱,服用DHEA后會引起的副作用包括油脂皮膚、痤瘡和體毛增加,不過對部分婦女而言,并不是壞事,因?yàn)樗齻儽旧砭蜑槠つw干燥、掉發(fā)而苦惱。
2、血藥濃度高、體內(nèi)分布廣、半衰期長、絕對生物利用度高,殺菌力極度強(qiáng)。3、甲磺酸加替沙星抗感染綜合指數(shù)是已上市喹諾酮類中最高者。4、化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,毒副作用小,不易產(chǎn)生耐藥性。
甲硝唑有強(qiáng)大的殺滅滴蟲作用,能過在蟲體轉(zhuǎn)變?yōu)檫€原形式而破壞其DNA結(jié)構(gòu),從而損害DNA模板功能,為容治療陰道滴蟲病的首選藥物。
由于尚無列在懷孕婦女進(jìn)行的充分和嚴(yán)格的研究,所以懷孕期間,只有在本品對母親的潛在臨利益大于對胎兒的危害時(shí)才能使用本品。本品可從大鼠乳汁中分泌,但是尚不知是否可從人乳中分泌。由于許多藥物可從人乳中分泌,所以哺育期婦女應(yīng)慎用。