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DHEA是人體自身合成的一種生物活性分子,它是人體內許多激素的前體,所以也稱為調節(jié)激素。它的分泌部位是腎上腺,隨年齡增長而逐步減少其分泌量。DHEA在20世紀40年代被發(fā)現。
吡喹酮(Praziquantel),為一種用于人類及動物的驅蟲藥,專門治療絳蟲及吸蟲。對于血吸蟲、中華肝吸蟲、廣節(jié)裂頭絳蟲特別有效。
輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復。中,重度患者,則應酌情補充液體、電介質和以及針對艱難梭菌性腸炎的抗菌治療。
1.本品與丙磺舒合用,可減緩加替沙星經腎排除。2.本品與地高辛同時使用,未見加替沙星藥代動力學參數發(fā)生明顯改變,但在部分受試者發(fā)現地高辛血藥濃度升高。故應監(jiān)測服用地高辛患者的地高辛毒性反應的癥狀和體征。對表現出毒性癥狀和體征的患者,應測定地高辛的血藥濃度,并適當調整地高辛劑量。但不推薦事先調整兩藥劑量。
加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物,體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性,其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶IV,從而抑制細菌DNA復制、轉錄和修復過程。
6.盡管尚未見到類似其他喹諾酮類藥物引起的肩部,手部和跟腱需要外科治療或長時間功能喪失的現象,但如果病人在接受本品治療時有疼痛感,發(fā)炎或肌腱斷裂等應停用本品,在未明確除外肌腱炎或肌腱斷裂前,患者應休息,并停止體育鍛煉。肌腱斷裂在喹諾酮類治療中或治療后均可發(fā)生。
本品對血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。對蟲體可起兩種主要藥理作用:(1)蟲體肌肉發(fā)生強直性收縮而產生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高,藥濃度達1mg/L以上時,蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細胞膜的通透性,使細胞內鈣離子喪失有關。
2、血藥濃度高、體內分布廣、半衰期長、絕對生物利用度高,殺菌力極度強。3、甲磺酸加替沙星抗感染綜合指數是已上市喹諾酮類中最高者。4、化學性質穩(wěn)定,毒副作用小,不易產生耐藥性。
本品口服或靜脈注射后,糞便中加替沙星的原藥回收率約5%,提示加替沙星也可經膽道和腸道排除。 老年人(≥65歲)男女受試者單劑量口服400mg加替沙星后,僅發(fā)現老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動力學差異,老年女性的血藥峰濃度增加21%,曲線下面積增加32%。
分子式:C19H28O2 分子量:288.42 EINECS登錄號:200-175-5 熔點:146-151ºC 比旋光度:12º(C=2,ETHANOL9625ºC)
吡喹酮凝膠劑是透明的半固體,釋藥速度較快,涂于皮膚上能形成透明的薄膜,可水洗,對蠕形螨感染的酒渣型皮膚病等使用方便。
生殖毒性: 對大鼠經口給予劑量高達200mg/kg(以每天暴露量(AUC)計,與人最大推薦量等效),對大鼠生育力和生殖無不良反應。大鼠和家兔經口給予劑量分別達150mg/kg和50mg/kg(以AUC計,約為人最大推薦劑量的0.7和1.9),未見有致畸胎作用。
類似的結果在其他喹諾酮類的藥物也可見,這可能是由高濃度下本品對真核生物的II型DNA拓撲異構酶的抑制作用所致。本品經口和靜脈給藥的小鼠微核試驗、大鼠經口給藥的細胞遺傳學試驗、大鼠經口給藥的DNA修復試驗結果均為陰性。
5.有報道接受包括本品在內的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發(fā)生輕度至致命性偽膜性腸炎。因此,對使用任何抗菌藥物后出現腹瀉的病人應考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后,即應開始治療。輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復;中、重度患者,則應酌情補充液體、電解質,并針對艱難梭菌性腸炎抗菌治療。
實驗室檢查異常改變發(fā)生率低,包括:白細胞減少、中性粒細胞減少、血紅蛋白下降、ALT或/和AST增高,以及堿性磷酸酶、總膽紅素、血糖、血清淀粉酶和電解質紊亂等。
7.已有病人在接受某些喹諾酮類藥物后發(fā)生光毒性反應。雖在動物試驗和臨床試驗中,未見本品在推薦劑量水平發(fā)生光毒性。但為保證醫(yī)療順利實施,應避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現曬傷樣反應或發(fā)生皮膚損害,應及時就診。
功能主治:敏感病原體所致的各種感染性疾病,如慢性支氣管炎急性發(fā)作,急性鼻竇炎等,會引起嚴重的血糖紊亂
將吡喹酮制成脂質體后,不但可注射給藥,提高生物利用度,而且能提高其對肝臟等靶組織的選擇性,維持有效血藥濃度,減少用量,較普通制劑優(yōu)勢明顯。
加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近,而在膽汁、肺泡巨噬細胞、肺實質、肺表皮細胞層、支氣管粘膜、竇粘膜、陰道、宮頸、前列腺液、精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。
③合并眼囊蟲病時,須先手術摘除蟲體,而后進行藥物治療。④嚴重心、肝、腎患者及有精神病史者慎用。
2、魚類出血病,細菌性腸炎,爛鰓病,爛尾、赤鰓,草魚烏頭瘟,魚類弧菌病。
(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》190圖)一致。
本品為白色或類白色結晶性粉末;味苦。本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解,在乙醚或水中不溶。本品的熔點(2010年版藥典二部附錄ⅥC)為136~141℃。
1、本品與丙磺舒合用,可減緩加替沙星經腎排除。2、硫酸亞鐵,含鋁或鎂制酸劑和去羥基苷(地丹諾辛,惠妥茲)與本品合用,加替沙星的生物利用度降低。而在服用硫酸亞鐵,含鋅、鎂、鐵等飲食補充劑(如多種維生素),或含鋁/鎂制酸劑或去羥基苷(地丹諾辛、惠妥茲)前4小時服用本品,不影響加替沙星的藥代動力學過程。
4、本品與地高辛同時使用,未見加替沙星藥代動力學參數發(fā)生明顯改變,但在部分受試者發(fā)現地高辛血藥濃度升高。故應監(jiān)測服用地高辛患者的地高辛毒性反應的癥狀和體征。
腎功能不全患者本品的推薦劑量肌酐清除率初始劑量維持劑量 ,≥40ml/min400mg400mg/天, <40ml/min400mg200mg/天 血液透析400mg200mg/天, 腹膜透析400mg200mg/天維持劑量,從用藥第二天開始腎功能不全患者采用單劑400mg治療單純性尿路感染或淋病,和每日200mg,使用3天治療單純性尿路感染時,無須調整本品劑量。
中文名稱:吡喹酮 中文別名:環(huán)吡異喹酮; 節(jié)松蘿提取物; 2-環(huán)己羰基-1,3,4,6,7,11-六氫-2-吡嗪并(2,1-Α)異喹啉-4-酮; 英文名稱:Praziquantel英文別名:embay8440; biltricide; Prazinon; Azinox; Cysticide;
1 有頭昏、頭痛、乏力、腹痛、腹脹、關節(jié)酸痛、腰酸、惡心、腹瀉、失眠、多汗、肌束震顫及早搏等。一般不需處理可自行消失。
稱取吡喹酮2.0g投入100ml量瓶中,將二甲基亞砜8.0ml加入上述量瓶中,加95%乙醇至刻度,振搖使吡喹酮完全溶解,制成2%的吡喹酮涂劑。
少見的臨床相關不良事件包括:全身反應:變態(tài)反應、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、背痛、胸痛、虛弱及面部水腫。心血管系統(tǒng):高血壓、心悸。
喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女18歲以下患者禁用。
遺傳毒性:Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用,但是體外對沙門氏菌株TAl02有致突變作用。中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學試驗結果均為陽性。類似的結果在其它喹諾酮類的藥物也可見,這可能是由高濃度下本品對真核生物的Ⅱ型DNA拓撲異構酶的抑制作用所致。本品經口和靜脈給藥的小鼠微核試驗、大鼠經口給藥的細胞遺傳學試驗、大鼠經口給藥的DNA修復試驗結果均為陰性。