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加替沙星環(huán)合酯 加替環(huán)合酯 母核 112811-71-9 品名：喹啉羧酸乙酯 中文化學(xué)名：1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 喹啉羧酸乙酯用途：莫西沙星中間體，莫西沙星母核，莫西沙星主環(huán)，莫西沙星主鏈，加替沙星中間體 喹啉羧酸乙酯CAS號(hào)：112811-71-9 分子式: C16H15F2NO4　 外觀　淡黃色至白色粉末 紅外鑒定 與標(biāo)準(zhǔn)IR圖譜一致 喹啉羧酸乙酯含量 ≥99.0％（HPLC） 單個(gè)雜質(zhì) ≤0.2% 熔點(diǎn) 182～186℃ 中國(guó)藥典2010年版二部附錄Ⅵ C 燃燒殘?jiān)?≤0.2% 中國(guó)藥典2010年版二部附錄Ⅷ N 干燥失重 ≤0.5% 中國(guó)藥典2010年版二部附錄Ⅷ L 加替羧酸 喹啉羧酸 112811-72-0 母核 中文名：1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸 用途：莫西沙星中間體，莫西沙星母核，莫西沙星主環(huán)，莫西沙星主鏈，加替沙星中間體 分子式: C14H11F2NO4 CAS號(hào)：112811-72-0 性狀 類(lèi)白色結(jié)晶粉末 含量≥99.0% 高效液相色譜法　最大單雜 ≤1.0%　高效液相色譜法 干燥失重 ≤0.5% 中國(guó)藥典2010年版二部附錄Ⅷ L 灼燒殘?jiān)?≤0.2% 中國(guó)藥典2010年版二部附錄Ⅷ N

相關(guān)產(chǎn)品：莫西沙星主鏈 1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯(加替沙星中間體)1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯

單純性合復(fù)雜性泌尿道感染 由大腸埃希氏菌、肺炎克雷伯菌、起義變形桿菌所致。腎盂腎炎 由大腸埃希氏菌所致。男性非復(fù)雜性尿道感染 由淋球菌所致。女性非復(fù)雜性宮頸和直腸感染 由淋球菌所致。

致癌性：B6C3F1小鼠經(jīng)摻食給藥18月，雌、雄動(dòng)物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg[以每天全身暴露量(AUC)計(jì)，約為人最大推薦劑量的0.13和0.18倍]；

可以說(shuō)，人體內(nèi)DHEA量的變化在很大程度上主導(dǎo)了人體生命的演化過(guò)程。這也可以通過(guò)反證研究來(lái)證實(shí)。大量的研究表明，給體內(nèi)DHEA已明顯下降的中老年動(dòng)物或人補(bǔ)充DHEA可顯著地出現(xiàn)返青效應(yīng)，減慢人體老化速度，減輕老化性病變和疾病的發(fā)生發(fā)展，以及延長(zhǎng)生命。

為廣譜抗吸蟲(chóng)和絳蟲(chóng)藥物。適用于各種血吸蟲(chóng)病、華支睪吸蟲(chóng)病、肺吸蟲(chóng)病、姜片蟲(chóng)病以及絳蟲(chóng)病和囊蟲(chóng)病。

此外，吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化，使蟲(chóng)體表膜去極化，皮層堿性磷酸酶活性明顯降低，致使葡萄糖的攝取受抑制，內(nèi)源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲(chóng)體核酸與蛋白質(zhì)的合成。

第二代喹諾酮類(lèi)，在抗菌譜方面有所擴(kuò)大，對(duì)腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國(guó)內(nèi)主要應(yīng)用品種。此外尚有新惡酸和甲氧惡喹酸，在國(guó)外有生產(chǎn)。

此時(shí)，人體的腦功能、性功能和體能都處在最佳狀態(tài)，表現(xiàn)出思維活躍、記憶力強(qiáng)、性欲強(qiáng)烈、性力強(qiáng)大、生育力強(qiáng)、體能充實(shí)、體力強(qiáng)勁。這使人體整體精力充沛旺盛。這個(gè)時(shí)期就是人生命活動(dòng)的青春時(shí)期，相當(dāng)于18?25歲的年齡階段。

腎功能不全患者本品的推薦劑量肌酐清除率初始劑量維持劑量 ，≥40ml/min400mg400mg/天， <40ml/min400mg200mg/天 血液透析400mg200mg/天， 腹膜透析400mg200mg/天維持劑量，從用藥第二天開(kāi)始腎功能不全患者采用單劑400mg治療單純性尿路感染或淋病，和每日200mg，使用3天治療單純性尿路感染時(shí)，無(wú)須調(diào)整本品劑量。

③合并眼囊蟲(chóng)病時(shí)，須先手術(shù)摘除蟲(chóng)體，而后進(jìn)行藥物治療。④?chē)?yán)重心、肝、腎患者及有精神病史者慎用。

但是大鼠在器官形成期，經(jīng)口或靜脈給予劑量分別達(dá)200mg/kg和60mg/kg可引起胎兒骨骼畸形；經(jīng)口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時(shí)，可引起胎兒骨骼骨化延遲，包括出現(xiàn)波形肋骨。提示在此劑量下，有輕度的胎兒毒性。此毒性在其他的喹諾酮類(lèi)藥物也可見(jiàn)。

本品主要成成份鹽酸加替沙星，化學(xué)名稱(chēng)為1-環(huán)丙基-6-氟-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-8-甲氧基-1，4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸鹽酸鹽。

婦女在20?29歲時(shí)，是DHEA的高峰期，然后隨著年齡的增長(zhǎng)而不斷減少。研究人員給24名婦女隨機(jī)每日服用50毫克DHEA或者是安慰劑。這些受試者平均年齡為42歲，經(jīng)過(guò)4個(gè)月的實(shí)驗(yàn)顯示，服DHEA的婦女抑郁癥得到改善并提高了性生活質(zhì)量。

體外試驗(yàn)和臨使用結(jié)果均表明，本品對(duì)以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性：1、革蘭氏陽(yáng)性菌：金黃色葡萄球菌(僅限于對(duì)甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對(duì)青霉素敏感的菌株)。

本品對(duì)血吸蟲(chóng)、絳蟲(chóng)、囊蟲(chóng)、華支睪吸蟲(chóng)、肺吸蟲(chóng)、姜片蟲(chóng)均有效。對(duì)蟲(chóng)體可起兩種主要藥理作用：（1）蟲(chóng)體肌肉發(fā)生強(qiáng)直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲(chóng)接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲(chóng)體張力即增高，藥濃度達(dá)1mg/L以上時(shí)，蟲(chóng)體瞬即強(qiáng)烈攣縮。蟲(chóng)體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲(chóng)體細(xì)胞膜的通透性，使細(xì)胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。

其對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌都有很好的活性，特別是對(duì)綠膿桿菌為首的革蘭氏陰性菌的抗菌活性遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過(guò)其他沙星類(lèi)藥物，也超過(guò)目前上市的其它抗生素藥物；

8.本品增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險(xiǎn)性。腎功能不全患者使用本品應(yīng)注意調(diào)整劑量。

CAS號(hào)：55268-74-1 分子式：C19H24N2O2 分子量：312.40600 精確質(zhì)量：312.18400

實(shí)驗(yàn)室測(cè)定 方法名稱(chēng)： 吡喹酮片－吡喹酮－高效液相色譜法 應(yīng)用范圍： 本方法采用高效液相色譜法測(cè)定吡喹酮片中吡喹酮的含量。本方法適用于吡喹酮片。

別名:加替沙星中間體;加替沙星環(huán)合酯;加替環(huán)內(nèi)酯;加替環(huán)合酯;1-環(huán)丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氫-3-喹啉羧酸乙酯;1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯

4、本品與地高辛同時(shí)使用，未見(jiàn)加替沙星藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)發(fā)生明顯改變，但在部分受試者發(fā)現(xiàn)地高辛血藥濃度升高。故應(yīng)監(jiān)測(cè)服用地高辛患者的地高辛毒性反應(yīng)的癥狀和體征。

　實(shí)驗(yàn)室檢查異常改變發(fā)生率低，包括：白細(xì)胞減少，ALT或AST增高以及堿性磷酸酶，總膽紅素，血清淀粉酶，電解質(zhì)異常等。

雖老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動(dòng)力學(xué)差異，但這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而生理性減退，應(yīng)根據(jù)基腎功能情況決定用量。

甲磺酸加替沙星注射液，適應(yīng)癥為用于治療敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病：慢性支氣管炎急性發(fā)作：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌或金黃色葡萄球菌所致。

本品主要成份為甲磺酸加替沙星，其化學(xué)名稱(chēng)為：1-環(huán)丙基-6-氟-1，4-二氫-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸甲磺酸鹽 分子量:471.50

來(lái)源（名稱(chēng)）、含量（效價(jià)）本品為2-（環(huán)己基羰基）-1,2,3,6,7,11b-六氫-4H-吡嗪并[2,1-a]異喹啉-4-酮。按干燥品計(jì)算，含C19H24N2O2應(yīng)為98.0%～102.0%。

加替沙星靜脈滴注約1小時(shí)左右達(dá)加替沙星血藥峰濃度(Cmax)。在推薦劑量范圍內(nèi)加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和藥時(shí)曲線下面積(AUC)隨劑量成比例增加。靜脈滴注本品200mg至800mg，每天一次，連續(xù)14天，加替沙星的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性和非時(shí)間依賴(lài)性，并在第3天時(shí)可達(dá)血藥穩(wěn)態(tài)濃度。