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生殖毒性: 對(duì)大鼠經(jīng)口給予劑量高達(dá)200mg/kg(以每天暴露量(AUC)計(jì),與人最大推薦量等效),對(duì)大鼠生育力和生殖無不良反應(yīng)。大鼠和家兔經(jīng)口給予劑量分別達(dá)150mg/kg和50mg/kg(以AUC計(jì),約為人最大推薦劑量的0.7和1.9),未見有致畸胎作用。
加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物,體外具有應(yīng)譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性,其R-和S-對(duì)映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV,從而抑制細(xì)菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過程。
加替沙星屬第四代氟喹諾酮類抗菌藥,本品通過抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的活性發(fā)揮抗菌作用。1、抗菌譜廣:除對(duì)革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽性菌有強(qiáng)大的抗菌活性外,對(duì)厭氧菌、淋球菌、支原體、衣原體及分枝桿菌等有良好的抗菌作用。
少見的臨床相關(guān)不良事件包括:全身反應(yīng):變態(tài)反應(yīng)、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、背痛、胸痛、虛弱及面部水腫。心血管系統(tǒng):高血壓、心悸。
中文名稱:吡喹酮 中文別名:環(huán)吡異喹酮; 節(jié)松蘿提取物; 2-環(huán)己羰基-1,3,4,6,7,11-六氫-2-吡嗪并(2,1-Α)異喹啉-4-酮; 英文名稱:Praziquantel英文別名:embay8440; biltricide; Prazinon; Azinox; Cysticide;
本品為淡黃綠色或黃綠色的澄明液體。(1)2ml:0.2g(以加替沙星計(jì));(2)4ml:0.4g(以加替沙星計(jì))。
單純性或復(fù)雜性泌尿道感染(膀胱炎):由大腸埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇異變形桿菌等所致者。腎盂腎炎:由大腸埃希氏菌等所致。
加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近,而在膽汁、肺泡巨噬細(xì)胞、肺實(shí)質(zhì)、肺表皮細(xì)胞層、支氣管粘膜、竇粘膜、陰道、宮頸、前列腺液、精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。
他認(rèn)為DHEA可以提高生活質(zhì)量,緩解因衰老而產(chǎn)生的疲勞和虛弱等,但并不一定能延長(zhǎng)人的壽命。他特別強(qiáng)調(diào),人的衰老是由多種因素引起的,僅靠一種藥物是不可能達(dá)到延緩衰老的目的。
鹽酸加替沙星膠囊在臨床上通常用于上述敏感病原體所導(dǎo)致的慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性鼻竇炎、社區(qū)獲得性肺炎、單純性尿路感染、復(fù)雜性尿路感染、急性腎盂腎炎、男性淋球菌性尿道炎或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染等。
口服10~15mg/kg后的血藥峰值約為1mg/L。藥物主要分布于肝臟,其次為腎臟、肺、胰腺、腎上腺、腦垂體、唾液腺等,很少通過胎盤,無器官特異性蓄積現(xiàn)象。
一種加替沙星羧酸的合成方法,包括如下步驟:將加替沙星環(huán)合酯、酸和水混合,然后在50℃~100℃下反應(yīng)0.5h~3h,得到加替沙星羧酸;所述酸為醋酸、磷酸或者醋酸與磷酸的混合液。
?2. 革蘭陰性菌:嗜血桿菌屬菌(流感和副流感嗜血桿菌)、卡他莫拉菌、奈瑟菌屬菌、不動(dòng)桿菌屬菌、肺炎克雷伯菌、陰溝腸桿菌、變形桿菌(奇異變形桿菌和普通變形桿菌)、銅綠假單胞菌、枸櫞酸桿菌和大腸埃希菌。 3. 其它微生物:肺炎衣原體、嗜肺性軍團(tuán)菌、肺炎支原體。
此外,吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化,使蟲體表膜去極化,皮層堿性磷酸酶活性明顯降低,致使葡萄糖的攝取受抑制,內(nèi)源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質(zhì)的合成。
脫氫表雄甾酮,白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)149-151℃。能溶于苯、乙醇、乙醚、難溶于氯仿、石油醚。生產(chǎn)甾體激素藥物和避孕藥的主要原料。
③合并眼囊蟲病時(shí),須先手術(shù)摘除蟲體,而后進(jìn)行藥物治療。④嚴(yán)重心、肝、腎患者及有精神病史者慎用。
遺傳毒性: Ames試驗(yàn)中本品對(duì)多種菌株無致突變作用,但是體外對(duì)沙門氏菌株TA102有致突變作用。中國倉鼠V79細(xì)胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細(xì)胞的遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果均陽性。
男性非復(fù)雜性淋球菌尿路感染400mg單劑,女性宮頸和直腸淋球菌感染400mg單劑。
在1995年6月美國紐約科學(xué)院舉辦的“DHEA與衰老”研討會(huì)上,大多數(shù)與會(huì)者認(rèn)為DHEA有抗癌和延年益壽的作用。此結(jié)論經(jīng)過各方面的炒作,曾經(jīng)形成一股搶購DHEA產(chǎn)品的浪潮,但是,如同科學(xué)對(duì)其他延緩衰老產(chǎn)品一樣,多數(shù)科學(xué)家DHEA的認(rèn)識(shí)是比較客觀的,就是DHEA的研究和發(fā)現(xiàn)者博利本人,也是十分謹(jǐn)慎。
9.本品必須采用無菌方法稀釋和配制。在稀釋和使用前必須查看有無顆粒狀內(nèi)溶物,一旦發(fā)現(xiàn)肉眼可見的顆粒狀物則應(yīng)棄去不用。本品僅供單次使用,故配制后未用完部分應(yīng)棄去。嚴(yán)禁將其他制劑加入含本品的瓶中靜脈滴注,也不可將其他靜脈制劑與本品經(jīng)同一靜脈輸液通道使用。如果同一靜脈輸液通道用于輸注不同的藥物,在使用本品前后必須用與本品和其他藥物相容的溶液沖洗通道。如果本品與其他藥物聯(lián)合使用,則必須按本品和該合用藥物推薦劑量和方法分別分開給藥。
稱取吡喹酮2.0g投入100ml量瓶中,將二甲基亞砜8.0ml加入上述量瓶中,加95%乙醇至刻度,振搖使吡喹酮完全溶解,制成2%的吡喹酮涂劑。
來源(名稱)、含量(效價(jià))本品為2-(環(huán)己基羰基)-1,2,3,6,7,11b-六氫-4H-吡嗪并[2,1-a]異喹啉-4-酮。按干燥品計(jì)算,含C19H24N2O2應(yīng)為98.0%~102.0%。
對(duì)表現(xiàn)出毒性癥狀和體征的患者,應(yīng)測(cè)定地高辛的血藥濃度,并適當(dāng)調(diào)整地高辛劑量。并不推薦事先調(diào)整兩藥劑量。
電鏡觀察制備的脂質(zhì)體平均直徑為4.6nm,平均層數(shù)8.2,包封率為60%以上,滲漏率小于10%。在4℃條件下放置60天,包封率基本保持穩(wěn)定?[4]??。
DHEA的生理變化規(guī)律顯示它與人體發(fā)育-成熟-老化-衰老的變化密切相關(guān)。DHEA是控制人體生命活動(dòng)全過程最重要的生物活性分子之一。它通過促進(jìn)三個(gè)主要方面的生命活動(dòng)使人體達(dá)到成熟的最高峰。
心血管系統(tǒng):心悸。消化系統(tǒng):腹痛,便秘,消化不良,舌炎,念珠菌性口腔炎,口腔炎,口腔潰瘍,嘔吐。代謝與營(yíng)養(yǎng)系統(tǒng):周圍性水腫。
英文同義詞Moxifloxacin-7;MOXIFLOXACIN-7;Quinolinecarboxylate;Gatifloxacinmacrolid;GatifloxacinMacrolide;MoxifloxacinChemicalbookImpurityG;GatifloxacinEthylester;MoxifloxacinInterMediate;Gatifloxacinintermediates;Ethylesterofethylester
外觀與性狀:白色或幾乎白色結(jié)晶粉末 密度:1.22 g/cm3 熔點(diǎn):136-142oC 沸點(diǎn):544.1oCat 760 mmHg 閃點(diǎn):254.6oC
鹽酸加替沙星片和左氧氟沙星、諾氟沙星膠囊等都是一類藥物,但其耐藥性比較低,同時(shí)其消炎、抗感染的效果也比較好,尤其是對(duì)泌尿系的感染效果較好,所以吃了后也就可控制尿道的炎癥,改善因尿道感染導(dǎo)致的尿頻、尿急、尿痛、尿不暢以及尿膿等。
本品對(duì)蟲的糖代謝有明顯的抑制作用,影響蟲體對(duì)葡萄糖的攝人;促進(jìn)蟲體bai糖原的分解,使糖原明顯減少或消失。用于治療血吸蟲、肺吸蟲、華支睪吸蟲及絳蟲感染。
其對(duì)革蘭氏陽性菌和陰性菌都有很好的活性,特別是對(duì)綠膿桿菌為首的革蘭氏陰性菌的抗菌活性遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過其他沙星類藥物,也超過目前上市的其它抗生素藥物;
(2)本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜(《藥品紅外光譜集》190圖)一致。
輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復(fù)。中,重度患者,則應(yīng)酌情補(bǔ)充液體、電介質(zhì)和以及針對(duì)艱難梭菌性腸炎的抗菌治療。