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加替沙星蛋白結(jié)合率約為20%,與濃度無關(guān)。加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近,而在膽汁、肺泡巨噬細(xì)胞、肺實(shí)質(zhì)、肺表皮細(xì)胞層、支氣管粘膜、竇粘膜、陰道、宮頸、前列腺液、精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。
大鼠和家兔口予劑量分別150mg/kg和50mg/kg(以AUC計(jì),約為人最大推薦劑量的0.7和1.9倍),未見有致畸胎作用。但是,大鼠在器官形成期,經(jīng)口或靜脈給予劑量分別達(dá)200mg/kg和60mg/kg可引起胎兒骨骼畸形;經(jīng)口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時(shí),可引起胎兒骨骼骨化延遲,包括出現(xiàn)波形肋骨。提示在此劑量下,有輕度的胎兒毒性。此毒性在其它的喹諾酮類藥物也可見。
鹽酸加替沙星片和左氧氟沙星、諾氟沙星膠囊等都是一類藥物,但其耐藥性比較低,同時(shí)其消炎、抗感染的效果也比較好,尤其是對(duì)泌尿系的感染效果較好,所以吃了后也就可控制尿道的炎癥,改善因尿道感染導(dǎo)致的尿頻、尿急、尿痛、尿不暢以及尿膿等。
第一代喹諾酮類,只對(duì)大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。具體品種有萘啶酸和吡咯酸等,因療效不佳現(xiàn)已少用。
其他罕見的相關(guān)不良事件有:思維異常,煩燥不安,不能耐受酒精,食欲不 振,焦慮,關(guān)節(jié)痛,關(guān)節(jié)炎,虛弱,哮喘(支氣管痙攣),共濟(jì)失調(diào),骨痛,心動(dòng)過緩,乳腺痛,唇炎,結(jié)腸炎,意識(shí)模糊,驚厥,紫紺,人格解體,抑郁,糖尿病,皮膚干燥,吞咽困難,耳病,瘀斑,水腫,鼻衄,欣快感,眼痛,面部水腫,胃腸脹氣,胃炎,胃腸出血,牙齦炎,口臭,幻覺,嘔血,敵意,感覺過敏,高血糖,高血壓,肌張力增加,過度能氣,低血糖,下肢痛性痙攣,淋巴結(jié)病,斑丘疹,子宮出血,偏頭痛,嘴部水腫,肌痛,肌無力,頸痛,神經(jīng)過敏,驚慌,妄想狂,嗅覺倒錯(cuò),瘙癢,偽膜性腸炎,精神病,上臉下垂,直腸出血,嗜睡,緊張,胸骨下胸痛,心動(dòng)過速,味覺喪失,口干,舌腫,皰疹等。
加替沙星膠囊主要用于由敏感病原體所致的各種感染性疾病,包括慢性支氣管炎急性發(fā)作,急性鼻竇炎,社區(qū)獲得性肺炎,單純性尿路感染(膀胱炎)和復(fù)雜性尿路感染,急性腎盂腎炎,男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。
鹽酸加替沙星膠囊,用于由敏感病原體所致的慢性支氣管炎急性發(fā)作,急性鼻竇炎、社區(qū)獲得性肺炎、單純性尿路感染(膀胱炎)和復(fù)雜性尿路感染、急性腎盂腎炎、男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。
他認(rèn)為DHEA可以提高生活質(zhì)量,緩解因衰老而產(chǎn)生的疲勞和虛弱等,但并不一定能延長(zhǎng)人的壽命。他特別強(qiáng)調(diào),人的衰老是由多種因素引起的,僅靠一種藥物是不可能達(dá)到延緩衰老的目的。
本品為一廣譜抗寄生蟲藥,對(duì)日本血吸蟲、曼氏血吸蟲和埃及血吸蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲、絳蟲和囊蟲病均有效。
甲磺酸加替沙星 加替沙星屬第四代氟喹諾酮類抗菌藥,具有抗菌譜廣、血藥濃度高、體內(nèi)分布廣、半衰期長(zhǎng)、絕對(duì)生物利用度高、化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,毒副作用小,不易產(chǎn)生耐藥性等特點(diǎn),其抗感染綜合指數(shù)是已上市喹諾酮類中最高者。本品適用于由敏感菌引起的呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)、皮膚軟組織、消化系統(tǒng)等疾病。
三是DHEA能直接促進(jìn)機(jī)體合成生長(zhǎng)激素,后者是促進(jìn)和維持肌肉發(fā)達(dá)強(qiáng)壯的激素。這就是我們年青時(shí)體力強(qiáng)勁的原因。當(dāng)DHEA在體內(nèi)的量達(dá)到最高水平時(shí),人體這三方面的的生命活力也都達(dá)到最髙峰。
心血管系統(tǒng):心悸。 消化系統(tǒng):腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔潰瘍、嘔吐。
加替沙星無酶誘導(dǎo)作用,不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。加替沙星在體內(nèi)代謝極低,主要以原形經(jīng)腎臟排出。加替沙星靜脈注射后48小時(shí),藥物原形在尿中的回收率達(dá)70%以上,而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%,加替沙星平均血漿消除半衰期7~14小時(shí)。加替沙星口服或靜脈注射后,糞便中加替沙星的原藥回收率約5%,提示加替沙星也可經(jīng)膽道和腸道排出。
本品可能會(huì)引起眩暈和輕度頭痛,從事駕駛汽車或其它機(jī)械作業(yè),或從事其他需要精神神經(jīng)系統(tǒng)警覺或協(xié)調(diào)的活動(dòng)的患者應(yīng)謹(jǐn)慎。此外,非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥物與喹諾酮類藥物同時(shí)使用,可能會(huì)增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險(xiǎn)性。
加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近,而在膽汁、肺泡巨噬細(xì)胞、肺實(shí)質(zhì)、肺表皮細(xì)胞層、支氣管粘膜、竇粘膜、陰道、宮頸、前列腺液、精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。
4.喹諾酮類藥物有時(shí)可引起嚴(yán)重的甚至致命的過敏反應(yīng)。對(duì)首次發(fā)現(xiàn)皮疹或者其他過敏反應(yīng)時(shí),應(yīng)立即停用本品。嚴(yán)重過敏反應(yīng)發(fā)生時(shí),可根據(jù)臨床需要用腎上腺素或其它復(fù)蘇方治療,包括氧療、輸液,抗組胺藥、皮質(zhì)激素、增壓胺類藥物以及氣道管理等。
單純性尿道和宮頸淋病:由奈瑟淋球菌所致。女性急性單純性直腸感染:由奈瑟淋球菌所致。在治療之前,為了分離鑒定致病微生物及確定其對(duì)加替沙星的敏感性,應(yīng)做適當(dāng)?shù)呐囵B(yǎng)和敏感性試驗(yàn)。但在獲得細(xì)菌檢查結(jié)果之前即可開始本品治療。得到細(xì)菌學(xué)檢查結(jié)果后,可以繼續(xù)合適的治療。
中文別名: 3-β-羥基-去氧雄甾-5-烯-17-酮-3-醋酸酯;乙酸脫氫異雄甾酮 英文名稱: Dehydroisoandrosterone 3-acetate 英文別名: 3-β-Acetoxy-5-androsten-17-one;Prasterone acetate
男性單純性淋球菌尿路感染 400mg 單劑 女性宮頸和直腸淋球菌感染 400mg 單劑
吡喹酮是一種藥物名稱,乳白色或類乳白色晶形粉末狀;味道微苦。為廣譜抗吸蟲和絳蟲藥品。
對(duì)表現(xiàn)出毒性癥狀和體征的患者,應(yīng)測(cè)定地高辛的血藥濃度,并適當(dāng)調(diào)整地高辛劑量。并不推薦事先調(diào)整兩藥劑量。
醋酸去氫表雄酮是合成各種激素、計(jì)劃生育用品等甾體激素類藥物的重要中間體,由它可合成睪丸素、甲基睪丸素、雌二醇、雌三醇等。
口服本品200mg至800mg,連續(xù)14天,加替沙星的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性和非時(shí)間信賴性。每天一次連續(xù)用藥,第3天時(shí)可達(dá)血藥穩(wěn)態(tài)濃度。400mg每天一次口服,其穩(wěn)態(tài)血藥濃度峰值和谷值分別約為4mg/L和0.4mg/L。 加替沙星蛋白結(jié)合率約為20%,與濃度無關(guān)。
感染(取決于病原菌)每日劑量療程:慢性支氣管炎急性發(fā)作400mg7~10天急性鼻竇炎400mg10天
可以異喹啉為原料,經(jīng)Reissert反應(yīng),在l位引入氰基和氮上苯甲?;?然后氫化,同時(shí)苯甲?;D(zhuǎn)移到側(cè)鏈的氨基上,再在環(huán)上的氨基上引入氯乙?;?然后環(huán)合、水解、環(huán)己甲?;眠拎?[1]??。
且口服吸收好,反復(fù)給藥在體內(nèi)無蓄積性,副作用的發(fā)生率為3.5%。鑒于上述優(yōu)點(diǎn),開發(fā)研制普盧利沙星能夠取得較大的經(jīng)濟(jì)效益和社會(huì)效益。在普盧利沙星的合成中,式(II)化合物為重要中間體。
它們對(duì)細(xì)菌顯示選擇性毒性。當(dāng)前,一些細(xì)菌對(duì)許多抗生素的耐藥性可因質(zhì)粒傳導(dǎo)而廣泛傳布。本類藥物則不受質(zhì)粒傳導(dǎo)耐藥性的影響,因此,本類藥物與許多抗菌藥物間無交叉耐藥性。
適用各種各樣吸血蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、姜片蟲病及其絳蟲病和囊蟲病。吡喹酮普遍的副作用有頭暈?zāi)垦?、頭痛、惡心想吐、腹痛、腹瀉、困乏、四肢酸痛等,一般程度輕,持續(xù)時(shí)間較短,不影響醫(yī)治,不需解決。
大鼠在妊娠后期最初階段經(jīng)口給藥劑量達(dá)200mg/kg,并持續(xù)給藥至哺乳期,可見后期的植入后胚胎丟失增加和新生兒和圍生期的死亡率升高。這些發(fā)現(xiàn)也提示了本品的胎兒毒性。