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2、喹諾酮類藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常，如緊張，激動(dòng)，失眠，焦慮，惡夢(mèng)，顱內(nèi)壓增高等。對(duì)患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者，如嚴(yán)重腦動(dòng)脈粥樣硬化，癲癇和存在癲癇發(fā)作因素等，使用本品應(yīng)慎重。
5、有報(bào)道接受包括本品在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥的治療后可能發(fā)生輕度到致死性偽膜性腸炎。因此，對(duì)使用任何抗菌藥物出現(xiàn)腹瀉的病人應(yīng)考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后，即應(yīng)開(kāi)始治療。
吡喹酮對(duì)蟲(chóng)體可起兩種主要藥理作用：（1）蟲(chóng)體肌肉發(fā)生強(qiáng)直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲(chóng)接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲(chóng)體張力即增高，藥濃度達(dá)1mg/L以上時(shí)，蟲(chóng)體瞬即強(qiáng)烈攣縮。蟲(chóng)體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲(chóng)體細(xì)胞膜的通透性，使細(xì)胞bai鈣離子喪失有關(guān)。
2、革蘭氏陰性菌：大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、病奈瑟菌、奇異變形桿菌。3、其他微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團(tuán)桿菌、肺炎支原體。
喹諾酮類藥物過(guò)敏者、妊娠及哺乳期婦女18歲以下患者禁用。
英文同義詞Moxifloxacin-7;MOXIFLOXACIN-7;Quinolinecarboxylate;Gatifloxacinmacrolid;GatifloxacinMacrolide;MoxifloxacinChemicalbookImpurityG;GatifloxacinEthylester;MoxifloxacinInterMediate;Gatifloxacinintermediates;Ethylesterofethylester
少見(jiàn)的臨床相關(guān)不良事件包括：全身反應(yīng)：變態(tài)反應(yīng)、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、背痛、胸痛、虛弱及面部水腫。心血管系統(tǒng)：高血壓、心悸。
由于尚無(wú)列在懷孕婦女進(jìn)行的充分和嚴(yán)格的研究，所以懷孕期間，只有在本品對(duì)母親的潛在臨利益大于對(duì)胎兒的危害時(shí)才能使用本品。本品可從大鼠乳汁中分泌，但是尚不知是否可從人乳中分泌。由于許多藥物可從人乳中分泌，所以哺育期婦女應(yīng)慎用。
與腎功能正常受試者相比，中度腎功能不全者的加替沙星的全身暴露量增加2倍，重度腎功能不全者增加4倍。平均峰濃度略有增高。建議肌酐清除率<40ml/min，包括需要血液透析或腹膜透析者，加替沙星減量使用。(見(jiàn)用法用量)。
第三代喹諾酮類的抗菌譜進(jìn)一步擴(kuò)大，對(duì)葡萄球菌等革蘭陽(yáng)性菌也有抗菌作用，對(duì)一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進(jìn)一步加強(qiáng)。本類藥物中，國(guó)內(nèi)已生產(chǎn)諾氟沙星。尚有氧氟沙星、培氟沙星、依諾沙星、環(huán)丙沙星等。本代藥物的分子中均有氟原子。因此稱為氟喹諾酮。
1.加替沙星與其它喹諾酮類藥物類似，可使心電圖QTc間期延長(zhǎng)。在患有QTc間期延長(zhǎng)，低血鉀未糾正或急性心肌缺血患者中，應(yīng)避免使用本品。本品也不宜與IA類(如奎尼丁、普魯卡因胺)及III(胺碘酮，索他洛爾)和可延長(zhǎng)心電圖QTc間期的藥物，如西沙比利、紅霉素、三環(huán)類抗抑郁藥合用。
但真正對(duì)它的研究和認(rèn)識(shí)是在20世紀(jì)90年代以后。大量的研究資料揭示了DHEA的生理變化規(guī)律，與人體老化的關(guān)系，以及與人體老化性病變和疾病的關(guān)系。
加替沙星蛋白結(jié)合率約為20%，與濃度無(wú)關(guān)。加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近，而在膽汁、肺泡巨噬細(xì)胞、肺實(shí)質(zhì)、肺表皮細(xì)胞層、支氣管粘膜、竇粘膜、陰道、宮頸、前列腺液、精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。
加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽(yáng)性微生物的活性，其R-和S-對(duì)映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過(guò)抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV，從而抑制細(xì)菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過(guò)程。
2 偶見(jiàn)心電圖改變和血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。3 有嚴(yán)重心、肝、腎病及精神病史慎用。4 治腦囊蟲(chóng)病，應(yīng)注意病人腦壓增高，要及時(shí)處理。
顯微鏡下目測(cè)其微囊平均體徑為82.66μm，平均包封率為81.1%，且對(duì)熱穩(wěn)定?[5]??。吡喹酮微囊，可肌肉注射，減緩釋放，提高了療效，降低了毒副作用。
加替環(huán)內(nèi)酯為羧酸酯類有機(jī)物，可用作醫(yī)藥中間體。合成鹽酸莫西沙星，鹽酸莫西沙星中間體，莫西沙星中間體，加替沙星中間體
口服，成人一次0.2g(二片)，一日二次，療程7-14天。男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染，一次0.4g(四片)，單劑口服。
實(shí)驗(yàn)室測(cè)定 方法名稱： 吡喹酮片－吡喹酮－高效液相色譜法 應(yīng)用范圍： 本方法采用高效液相色譜法測(cè)定吡喹酮片中吡喹酮的含量。本方法適用于吡喹酮片。
T1/2為0.8~1.5小時(shí)，其代謝物的T1/2為4~5 小時(shí)。主要由腎臟以代謝物形式排出，72%于24小時(shí)內(nèi)排出，80%于4日內(nèi)排出。
吡喹酮凝膠劑是透明的半固體，釋藥速度較快，涂于皮膚上能形成透明的薄膜，可水洗，對(duì)蠕形螨感染的酒渣型皮膚病等使用方便。
用法用量：1、禽混飲：每克加水40-80kg，一日2次，連用3-5天，混飼加倍。2、畜2.5-5mg/kg體重·次，一日2次，首服加倍，預(yù)防量減半。3、魚(yú)類：每100kg餌料填加4-10g，視病情連用3-5天，重癥加倍。
采用逆向蒸發(fā)法，將吡喹酮、膽固醇、十八胺及蛋黃卵磷脂（1:2:1:8）共溶于無(wú)水乙醇中。水浴中減壓旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)除去乙醇，制得吡喹酮脂質(zhì)膜，加入磷酸鹽緩沖液，振搖使膜脫下，超聲處理20min，超速離心15000r/min，去掉未包封的吡喹酮，制得脂質(zhì)體混懸液。
實(shí)驗(yàn)室檢查異常改變發(fā)生率低，包括：白細(xì)胞減少，ALT或AST增高以及堿性磷酸酶，總膽紅素，血清淀粉酶，電解質(zhì)異常等。
可用下面公式計(jì)算肌酐清除率：男性：體重(公斤)×(140-年齡)÷（72×血清肌酐(mg/dL)），女性：0.85×男性肌酐值。
操作步驟： 分別精密吸取對(duì)照品溶液和供試品溶液各10mL，注入高效液相色譜儀，用紫外吸收檢測(cè)器于波長(zhǎng)263nm處測(cè)定吡喹酮（C19H24N2O2）的峰面積，計(jì)算出其含量?[3]??。
中文名稱：吡喹酮 中文別名：環(huán)吡異喹酮; 節(jié)松蘿提取物; 2-環(huán)己羰基-1,3,4,6,7,11-六氫-2-吡嗪并(2,1-Α)異喹啉-4-酮; 英文名稱：Praziquantel英文別名：embay8440; biltricide; Prazinon; Azinox; Cysticide;
本品主要用于治療下列敏感菌株引起的感染：慢性支氣管炎急性發(fā)作 由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌所致。
急性竇炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌等所致。社區(qū)獲得性肺炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌、嗜肺衣原體、嗜肺支原體、或嗜肺軍團(tuán)菌等所致者。
每1kg體重20mg(絳蟲(chóng)),一次服完，7-10天再服用一次；每1kg體重100mg（犬肺吸蟲(chóng)）,均分二次,一日內(nèi)服完；每1kg體重75mg（犬華支吸蟲(chóng)、囊尾蚴），一次服完?？赡氤煞勰钣檬澄锇笸段埂?/p>
本品主要通過(guò)5-HT樣作用使宿主體內(nèi)血吸蟲(chóng)、絳蟲(chóng)產(chǎn)生痙攣性麻痹脫落，對(duì)多數(shù)絳蟲(chóng)成蟲(chóng)和未成熟蟲(chóng)體都有較好效果，同時(shí)能影響蟲(chóng)體肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子通透性，使鈣離子內(nèi)流增加，抑制肌漿網(wǎng)鈣泵的再攝取，蟲(chóng)體肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子含量大增，使蟲(chóng)體麻痹脫落。
9．本品必須采用無(wú)菌方法稀釋和配制。在稀釋和使用前必須查看有無(wú)顆粒狀內(nèi)溶物，一旦發(fā)現(xiàn)肉眼可見(jiàn)的顆粒狀物則應(yīng)棄去不用。本品僅供單次使用，故配制后未用完部分應(yīng)棄去。嚴(yán)禁將其他制劑加入含本品的瓶中靜脈滴注，也不可將其他靜脈制劑與本品經(jīng)同一靜脈輸液通道使用。如果同一靜脈輸液通道用于輸注不同的藥物，在使用本品前后必須用與本品和其他藥物相容的溶液沖洗通道。如果本品與其他藥物聯(lián)合使用，則必須按本品和該合用藥物推薦劑量和方法分別分開(kāi)給藥。