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400mg每天一次靜脈注射的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度峰值和谷值分別約為4.6mg/L和0.4mg/L。加替沙星片口服與本品靜脈注射生物等效,口服的絕對生物利用度約為96%,且靜脈注射后l小時(shí)的藥動學(xué)與口服同等劑量片劑相同,提示靜脈注射和口服兩種給藥途徑可交替使用。
以苯乙胺為原料,用氯乙酰氯進(jìn)行?;?再以苯二甲酰胺鉀進(jìn)行胺化反應(yīng)引入氨基,在三氯氧磷的作用下環(huán)合得3,4-二氫異喹啉衍生物,經(jīng)氫化、水解得到1-氨甲基四氫喹啉,先后用環(huán)己甲酰氯和氯乙酰氯酰化,最后脫氯化氫環(huán)合得到吡喹酮。?
骨骼肌肉系統(tǒng):關(guān)節(jié)痛、下肢痛性痙攣。神經(jīng)系統(tǒng):多夢、失眠、感覺異常、震顫、血管擴(kuò)張、眩暈、激動、焦慮、混亂及緊張。呼吸系統(tǒng):呼吸困難、咽炎。
2、喹諾酮類藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常,如緊張,激動,失眠,焦慮,惡夢,顱內(nèi)壓增高等。對患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者,如嚴(yán)重腦動脈粥樣硬化,癲癇和存在癲癇發(fā)作因素等,使用本品應(yīng)慎重。
加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物,體外具有應(yīng)譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性,其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV,從而抑制細(xì)菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過程。
為廣譜抗吸蟲和絳蟲藥物。適用于各種血吸蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、姜片蟲病以及絳蟲病和囊蟲病。
加替沙星環(huán)合酯 加替環(huán)合酯 母核 112811-71-9品名:喹啉羧酸乙酯中文化學(xué)名:1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯
7.已有病人在接受某些喹諾酮類藥物后發(fā)生光毒性反應(yīng)。雖在動物試驗(yàn)和臨床試驗(yàn)中,未見本品在推薦劑量水平發(fā)生光毒性。但為保證醫(yī)療順利實(shí)施,應(yīng)避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現(xiàn)曬傷樣反應(yīng)或發(fā)生皮膚損害,應(yīng)及時(shí)就診。
o-去甲基加替沙星羧酸乙酯,化學(xué)名為1-環(huán)丙基-6,7-二氟-8-羥基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯,是合成喹諾酮羧酸類衍生物或它們藥學(xué)上可接受的鹽類或水合物的一個(gè)關(guān)鍵中間體,o-去甲基加替沙星羧酸乙酯有利于改善藥物的溶解性、滲透性和生物利用度,具有在胃腸道中吸收性好的特點(diǎn),因此得到廣泛應(yīng)用。
新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志也報(bào)道,DHEA有使婦女性欲提高的作用。他們將24名有腎上腺機(jī)能不足的女性作為對象,分成兩組,一組每天給予50毫克DHEA,另一組則給予安慰劑。
英文同義詞Moxifloxacin-7;MOXIFLOXACIN-7;Quinolinecarboxylate;Gatifloxacinmacrolid;GatifloxacinMacrolide;MoxifloxacinChemicalbookImpurityG;GatifloxacinEthylester;MoxifloxacinInterMediate;Gatifloxacinintermediates;Ethylesterofethylester
男性非復(fù)雜性淋球菌尿路感染400mg單劑,女性宮頸和直腸淋球菌感染400mg單劑。
心血管系統(tǒng):心悸。 消化系統(tǒng):腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔潰瘍、嘔吐。
遺傳毒性: Ames試驗(yàn)中本品對多種菌株無致突變作用,但是體外對沙門氏菌株TA102有致突變作用。中國倉鼠V79細(xì)胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細(xì)胞的遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果均陽性。
對表現(xiàn)出毒性癥狀和體征的患者,應(yīng)測定地高辛的血藥濃度,并適當(dāng)調(diào)整地高辛劑量。并不推薦事先調(diào)整兩藥劑量。
鹽酸加替沙星。化學(xué)名:1-環(huán)丙基-6-氟-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-8-甲氧基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸鹽酸鹽。分子式:C19H22FN3O4·HCl分子量:411.86
加替沙星靜脈滴注約1小時(shí)左右達(dá)加替沙星血藥峰濃度(Cmax)。在推薦劑量范圍內(nèi)加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和藥時(shí)曲線下面積(AUC)隨劑量成比例增加。靜脈滴注本品200mg至800mg,每天一次,連續(xù)14天,加替沙星的藥代動力學(xué)呈線性和非時(shí)間依賴性,并在第3天時(shí)可達(dá)血藥穩(wěn)態(tài)濃度。
其對革蘭氏陽性菌和陰性菌都有很好的活性,特別是對綠膿桿菌為首的革蘭氏陰性菌的抗菌活性遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過其他沙星類藥物,也超過目前上市的其它抗生素藥物;
本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末;味苦。本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解,在乙醚或水中不溶。本品的熔點(diǎn)(2010年版藥典二部附錄ⅥC)為136~141℃。
中文名稱:吡喹酮 中文別名:環(huán)吡異喹酮; 節(jié)松蘿提取物; 2-環(huán)己羰基-1,3,4,6,7,11-六氫-2-吡嗪并(2,1-Α)異喹啉-4-酮; 英文名稱:Praziquantel英文別名:embay8440; biltricide; Prazinon; Azinox; Cysticide;
鹽酸加替沙星膠囊在臨床上通常用于上述敏感病原體所導(dǎo)致的慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性鼻竇炎、社區(qū)獲得性肺炎、單純性尿路感染、復(fù)雜性尿路感染、急性腎盂腎炎、男性淋球菌性尿道炎或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染等。
本品對蟲的糖代謝有明顯的抑制作用,影響蟲體對葡萄糖的攝人;促進(jìn)蟲體bai糖原的分解,使糖原明顯減少或消失。用于治療血吸蟲、肺吸蟲、華支睪吸蟲及絳蟲感染。
加替沙星無酶誘導(dǎo)作用,不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。加替沙星在體內(nèi)代謝極低,主要以原形經(jīng)腎臟排出??诜酒泛?8小時(shí),藥物原形在尿中的回收率達(dá)70%以上,而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%,加替沙星平均血漿消除半衰期7~14小時(shí)。
雖然老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動力學(xué)差異,但這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而減退,并無重要的臨床意義。老年患者使用本品應(yīng)根據(jù)其腎功能決定用量。
作為在血吸蟲病疫區(qū)勞作,長時(shí)間需防止尾蚴侵入的護(hù)膚藥,吡喹酮涂膚紙巾克服了以往應(yīng)用油膏、噴霧劑防護(hù)時(shí)間短和實(shí)用性差的缺點(diǎn)。
本品為淡黃綠色或黃綠色的澄明液體。(1)2ml:0.2g(以加替沙星計(jì));(2)4ml:0.4g(以加替沙星計(jì))。
用于生產(chǎn)甾體激素藥物和避孕藥的主要原料,具有抗衰老及蛋白同化作用。主要功能:1.延緩衰老,保持青春活力;2.增強(qiáng)體能,改善情緒和睡眠,提高記憶力;3.改善性功能,提高性欲;4.調(diào)節(jié)免疫系統(tǒng)功能,提高肌體免疫力,5.減肥; 6.輔助治療疾病
藥,如果有炎癥的情況下可以考慮使用的,但是網(wǎng)上是不能提供處方的,建議按照臨床醫(yī)生的醫(yī)囑結(jié)合具體情況來進(jìn)行服用,相對比較合適一些。服用藥物期間飲食方面要清淡,溫和,多喝溫開水,多吃新鮮的蔬菜,避免刺激性以及內(nèi)火偏重等食物的攝入。
7.已有病人在接受某些喹諾酮類藥物后發(fā)生光毒性反應(yīng)。雖在動物試驗(yàn)和臨床試驗(yàn)中,未見本品在推薦劑量水平發(fā)生光毒性。但為保證醫(yī)療順利實(shí)施,應(yīng)避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現(xiàn)曬傷樣反應(yīng)或發(fā)生皮膚損害,應(yīng)及時(shí)就診。
供試品溶液的制備 取供試品20片,精密稱定,研細(xì),精密稱取適量(約相當(dāng)于吡喹酮100mg),置10mL量瓶中,精密加內(nèi)標(biāo)溶液5mL,振搖使溶解,加甲醇稀釋至刻度,搖勻,即為供試品溶液。
口服10~15mg/kg后的血藥峰值約為1mg/L。藥物主要分布于肝臟,其次為腎臟、肺、胰腺、腎上腺、腦垂體、唾液腺等,很少通過胎盤,無器官特異性蓄積現(xiàn)象。
本品對血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。對蟲體可起兩種主要藥理作用:(1)蟲體肌肉發(fā)生強(qiáng)直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高,藥濃度達(dá)1mg/l以上時(shí),蟲體瞬即強(qiáng)烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細(xì)胞膜的通透性,使細(xì)胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。(2)蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與:吡