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心血管系統(tǒng)：心悸。消化系統(tǒng)：腹痛，便秘，消化不良，舌炎，念珠菌性口腔炎，口腔炎，口腔潰瘍，嘔吐。代謝與營(yíng)養(yǎng)系統(tǒng)：周圍性水腫。

（2）本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜（《藥品紅外光譜集》190圖）一致。

海關(guān)編碼：2933790090 WGK Germany：1 危險(xiǎn)類別碼：R11 安全說(shuō)明：S16; S26; S36/37/39; S45 RTECS號(hào)：UQ4150000 危險(xiǎn)品標(biāo)志：F; C [1]

口服本品200mg至800mg，連續(xù)14天，加替沙星的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性和非時(shí)間信賴性。每天一次連續(xù)用藥，第3天時(shí)可達(dá)血藥穩(wěn)態(tài)濃度。400mg每天一次口服，其穩(wěn)態(tài)血藥濃度峰值和谷值分別約為4mg/L和0.4mg/L。 加替沙星蛋白結(jié)合率約為20%，與濃度無(wú)關(guān)。

皮膚及皮膚軟組織：皮疹、出汗、皮膚干燥及瘙癢。特殊感官：視覺(jué)異常、味覺(jué)異常、耳鳴。泌尿生殖系統(tǒng)：排尿困難。

作為在血吸蟲病疫區(qū)勞作，長(zhǎng)時(shí)間需防止尾蚴侵入的護(hù)膚藥，吡喹酮涂膚紙巾克服了以往應(yīng)用油膏、噴霧劑防護(hù)時(shí)間短和實(shí)用性差的缺點(diǎn)。

方法原理： 供試品研細(xì)，加入內(nèi)標(biāo)溶液溶解，再經(jīng)甲醇稀釋，進(jìn)入高效液相色譜儀進(jìn)行色譜分離，用紫外吸收檢測(cè)器，于波長(zhǎng)263nm處檢測(cè)吡喹酮的峰面積，計(jì)算出其含量。

皮層破壞后，影響蟲體吸收與排泄功能，更重要的是其體表抗原暴露，從而易遭受宿主的免疫攻擊，大量嗜酸粒細(xì)胞附著皮損處并侵入，促使蟲體死亡。此外，吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化，使蟲體表膜去極化，皮層堿性磷酸酶活性明顯降低，致使葡萄糖的攝取受抑制，bai源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質(zhì)的合成。

加替沙星膠囊主要用于由敏感病原體所致的各種感染性疾病，包括慢性支氣管炎急性發(fā)作，急性鼻竇炎，社區(qū)獲得性肺炎，單純性尿路感染（膀胱炎）和復(fù)雜性尿路感染，急性腎盂腎炎，男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。

體外試驗(yàn)和臨使用結(jié)果均表明，本品對(duì)以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性：1、革蘭氏陽(yáng)性菌：金黃色葡萄球菌(僅限于對(duì)甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對(duì)青霉素敏感的菌株)。

①血吸蟲?。焊鞣N慢性血吸蟲病采用總劑量60mg/kg 的1~2日療法，每日量分2~3次餐間服。急性血吸蟲病總劑量為120mg/kg，每日量分2~3次服，連服4日。體重超過(guò)60kg者按60kg計(jì)算。②華支睪吸蟲病：總劑量為210mg/kg，每日 3次，連服3日。③肺吸蟲病：25mg/kg，每日3次，連服3日。④姜片蟲?。?5mg/kg，頓服。

在凝膠劑中加入月桂氮?酮，能有效促進(jìn)吡喹酮的經(jīng)皮滲透，體外1%吡喹酮凝膠劑釋放實(shí)驗(yàn)表明，吡喹酮由凝膠中的釋放符合3.68Higuchi方程?[6]??。

類似的結(jié)果在其他喹諾酮類的藥物也可見，這可能是由高濃度下本品對(duì)真核生物的II型DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復(fù)試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

3、與其他喹諾酮藥物一樣，已見癥狀性高血糖和低血糖的報(bào)道，通常發(fā)生于合用口服降糖藥(如優(yōu)降糖)或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用本品時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血糖。如發(fā)生血糖異常改變，應(yīng)立即停藥并就診。

由于喹諾酮類的抗菌活性呈濃度信賴性，因此在這類病人中，血藥峰濃度輕微增高，并不降低加替沙星的療效。故該類患者使用本品無(wú)須調(diào)整劑量。尚無(wú)重度肝損害病人中加替沙星的藥代動(dòng)力學(xué)資料。

吡喹酮是一種藥物名稱，乳白色或類乳白色晶形粉末狀;味道微苦。為廣譜抗吸蟲和絳蟲藥品。

將20cm×20cm的軟無(wú)紡紙疊成大小合適的條塊，裝入聚乙烯鋁塑包裝中，向袋內(nèi)注入20ml吡喹酮涂劑，制成紙巾。經(jīng)測(cè)定該制劑可耐60℃高溫，40℃烘箱中恒溫加速試驗(yàn)120天，含量無(wú)明顯變化?[7]??。

英文同義詞Moxifloxacin-7;MOXIFLOXACIN-7;Quinolinecarboxylate;Gatifloxacinmacrolid;GatifloxacinMacrolide;MoxifloxacinChemicalbookImpurityG;GatifloxacinEthylester;MoxifloxacinInterMediate;Gatifloxacinintermediates;Ethylesterofethylester

不宜使用高于推薦劑量的治療。如發(fā)生急性口服過(guò)量，應(yīng)用催吐或胃減壓促使胃排空，并嚴(yán)密觀察(包括心電圖監(jiān)測(cè))病人病情變化，給予支持治療，適當(dāng)補(bǔ)充液體。(血液透析每4小時(shí)約清除14%) 和長(zhǎng)期腹膜透析(8天約清除11%)不能有效地從體內(nèi)清除加替沙星。

本品對(duì)血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。對(duì)蟲體可起兩種主要藥理作用：（1）蟲體肌肉發(fā)生強(qiáng)直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高，藥濃度達(dá)1mg/l以上時(shí)，蟲體瞬即強(qiáng)烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細(xì)胞膜的通透性，使細(xì)胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。（2）蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與：吡

2、魚類出血病，細(xì)菌性腸炎，爛鰓病，爛尾、赤鰓，草魚烏頭瘟，魚類弧菌病。

感染(取決于病原菌)每日劑量療程：慢性支氣管炎急性發(fā)作400mg7～10天急性鼻竇炎400mg10天

加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近，而在膽汁、肺泡巨噬細(xì)胞、肺實(shí)質(zhì)、肺表皮細(xì)胞層、支氣管粘膜、竇粘膜、陰道、宮頸、前列腺液、精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。

一種加替沙星羧酸的合成方法，包括如下步驟：將加替沙星環(huán)合酯、酸和水混合，然后在50℃～100℃下反應(yīng)0.5h～3h，得到加替沙星羧酸；所述酸為醋酸、磷酸或者醋酸與磷酸的混合液。

關(guān)于抗生素的選擇，最好是不要自行濫用藥物，以免導(dǎo)致耐藥性出現(xiàn)，建議針對(duì)自身病情做一下藥物敏感試驗(yàn)，之后再選擇使用的藥物。在生活上注意飲食禁忌辛辣刺激，戒煙酒，多飲水，避免久坐，避免過(guò)度性刺激，適當(dāng)身體鍛煉提高自身免疫力等等，

　實(shí)驗(yàn)室檢查異常改變發(fā)生率低，包括：白細(xì)胞減少，ALT或AST增高以及堿性磷酸酶，總膽紅素，血清淀粉酶，電解質(zhì)異常等。

本品對(duì)血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。對(duì)蟲體可起兩種主要藥理作用：（1）蟲體肌肉發(fā)生強(qiáng)直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高，藥濃度達(dá)1mg/L以上時(shí)，蟲體瞬即強(qiáng)烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細(xì)胞膜的通透性，使細(xì)胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。

骨骼肌肉系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛、下肢痛性痙攣。神經(jīng)系統(tǒng)：多夢(mèng)、失眠、感覺(jué)異常、震顫、血管擴(kuò)張、眩暈、激動(dòng)、焦慮、混亂及緊張。呼吸系統(tǒng)：呼吸困難、咽炎。

（1）取本品，加乙醇制成每1ml中含0.5mg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄ⅣA）測(cè)定，在264nm與272nm的波長(zhǎng)處有最大吸收。

每1kg體重20mg(絳蟲),一次服完，7-10天再服用一次；每1kg體重100mg（犬肺吸蟲）,均分二次,一日內(nèi)服完；每1kg體重75mg（犬華支吸蟲、囊尾蚴），一次服完。可碾成粉末狀用食物包裹后投喂。

本品對(duì)兒童，青少年(18歲以下)的療效和安全性尚未建立，目前不推薦使用。

將微粉化的吡喹酮1g混懸于3%明膠溶液中，置50℃恒溫水浴上，慢速滴加4%硫酸溶液，待顯微鏡監(jiān)測(cè)表明已成囊后，加入與成囊體系相等濃度的硫酸鈉稀釋液，用甲醛固化，洗靜甲醛，減壓干燥，得類白色粉末狀微囊。