地址:湖北省黃石市西塞山區(qū)河西大道88號
聯(lián)系人:王日進(jìn)
電話:13906553310
咨詢電話:0714-3282578
郵箱:
網(wǎng)址:http://www.hbxjchem.com/
地址:湖北省黃石市西塞山區(qū)河西大道88號
聯(lián)系人:王日進(jìn)
電話:13906553310
咨詢電話:0714-3282578
郵箱:
網(wǎng)址:http://www.hbxjchem.com/
加替沙星環(huán)合酯 加替環(huán)合酯 母核 112811-71-9品名:喹啉羧酸乙酯中文化學(xué)名:1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯
輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復(fù)。中,重度患者,則應(yīng)酌情補充液體、電介質(zhì)和以及針對艱難梭菌性腸炎的抗菌治療。
本品可能會引起眩暈和輕度頭痛,從事駕駛汽車或其它機械作業(yè),或從事其他需要精神神經(jīng)系統(tǒng)警覺或協(xié)調(diào)的活動的患者應(yīng)謹(jǐn)慎。此外,非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥物與喹諾酮類藥物同時使用,可能會增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。
本品為淡黃綠色或黃綠色的澄明液體。(1)2ml:0.2g(以加替沙星計);(2)4ml:0.4g(以加替沙星計)。
不同程度腎功能不全者單次口服400mg加替沙星,隨腎功能下降的程度不同加替沙星的表觀總清除率(CI/F)相應(yīng)降低,曲線下面積(AUC)相應(yīng)增加。中度腎功能不全(肌酐清除率30~40ml/min)病人加替沙星清除率減少57%,重度(肌酐清除率<30ml/min)病人則減少77%。
(2)蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與:吡喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用,引起合胞體外皮腫脹,出現(xiàn)空泡,形成大皰,突出體表,最終表皮糜爛潰破,分泌體幾乎全部消失,環(huán)肌與縱肌亦迅速先后溶解。
喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女18歲以下患者禁用。
急性竇炎 由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌所致。社區(qū)獲得性肺炎 由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡 萄球菌、嗜肺衣原體、嗜肺支原體、嗜肺軍團菌所致。
在宿主體內(nèi),服藥后15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。皮層破壞后,影響蟲體吸收與排泄功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易遭受宿主的免疫攻擊,大量嗜酸粒細(xì)胞附著皮損處并侵入,促使蟲體死亡。
基于此,有必要針對傳統(tǒng)的加替沙星羧酸的合成方法產(chǎn)生大量的強酸性廢水的問題,提供一種加替沙星羧酸及其合成方法。
鹽酸加替沙星膠囊可以對尿路感染,還有慢性支氣管炎以及肺炎起到治療的作用。長期生活在粉塵較多的環(huán)境中,或者是經(jīng)常吸煙或吸入呼吸道,大量的有害物質(zhì)增加,患上慢性支氣管炎的可能性,并會伴有咳嗽、咳痰癥狀,嚴(yán)重的還會導(dǎo)致呼吸困難,可以在醫(yī)囑下服用本品來進(jìn)行治療,能夠有效控制病情的發(fā)展。
6.盡管尚未見到類似其他喹諾酮類藥物引起的肩部、手部和跟鍵需要外科治療或長時間功能喪失的現(xiàn)象,但如果病人在接受本品治療時有疼痛感,出現(xiàn)炎癥反應(yīng)或肌健斷裂等應(yīng)停用本品,在未明確排除外肌健炎或肌健斷裂前,患者應(yīng)休息,并停止體育鍛煉。肌健斷裂在喹諾酮類治療中或治療后均可發(fā)生。
遺傳毒性:Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用,但是體外對沙門氏菌株TAl02有致突變作用。中國倉鼠V79細(xì)胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細(xì)胞的遺傳學(xué)試驗結(jié)果均為陽性。類似的結(jié)果在其它喹諾酮類的藥物也可見,這可能是由高濃度下本品對真核生物的Ⅱ型DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗、大鼠經(jīng)口給藥的細(xì)胞遺傳學(xué)試驗、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復(fù)試驗結(jié)果均為陰性。
諾酮類藥物是人工合成的含4-喹諾酮母核的抗菌藥物,其對細(xì)菌的DNA螺旋酶(zhuanDNA-gyrase)具有選擇性抑制作用,從而抑制細(xì)菌的DNA合成,導(dǎo)致DNA降解及死亡。
社區(qū)獲得性肺炎400mg7~14天,非復(fù)雜性尿路感染400mg單劑或200mg3~5天,復(fù)雜性尿路感染400mg7~10天,急性腎盂腎炎400mg7~10天
加替沙星蛋白結(jié)合率約為20%,與濃度無關(guān)。加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近,而在膽汁、肺泡巨噬細(xì)胞、肺實質(zhì)、肺表皮細(xì)胞層、支氣管粘膜、竇粘膜、陰道、宮頸、前列腺液、精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。
門靜脈血中濃度可較周圍靜脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血藥濃度的15%~20% 左右,哺乳期患者服藥后,其乳汁中藥物濃度相當(dāng)于血清中的25%。
10.本品在配制供靜脈滴注用每毫升2毫克濃度的靜脈滴注液時,為保證滴注液與血漿滲透壓等張,不宜采用普通注射用水。
犬過量內(nèi)服后可引起厭食、嘔吐或腹瀉,但發(fā)生率少于5%,貓的不良反應(yīng)很少見。
皮層破壞后,影響蟲體吸收與排泄功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易遭受宿主的免疫攻擊,大量嗜酸粒細(xì)胞附著皮損處并侵入,促使蟲體死亡。
2、喹諾酮類藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常,如緊張,激動,失眠,焦慮,惡夢,顱內(nèi)壓增高等。對患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者,如嚴(yán)重腦動脈粥樣硬化,癲癇和存在癲癇發(fā)作因素等,使用本品應(yīng)慎重。
2 偶見心電圖改變和血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。3 有嚴(yán)重心、肝、腎病及精神病史慎用。4 治腦囊蟲病,應(yīng)注意病人腦壓增高,要及時處理。
傳統(tǒng)合成o-去甲基加替沙星羧酸乙酯的方法:采用1-環(huán)丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯(加替沙星環(huán)合酯)作為原料,先在濃硫酸的作用下水解得到加替沙星羧酸,然后加替沙星羧酸經(jīng)氫溴酸水解后,再酯化得到o-去甲基加替沙星羧酸乙酯。然而,由于在加替沙星環(huán)合酯合成加替沙星羧酸的步驟中采用濃硫酸,因此產(chǎn)生大量的強酸性廢水,加重了廢水處理的負(fù)擔(dān)。
Fischer344大鼠經(jīng)摻食給藥2年,雌、雄動物劑量分別為139mg/kg和47mg/kg(以AUC計,約為人最大推薦劑量的0.18和0.36倍),結(jié)果均未提示本品有促進(jìn)腫瘤生長的作用,但是雄性動物當(dāng)劑量達(dá)100mg/kg(以AUC計,約為人最大推薦劑量的0.74倍)時,與對照組相比,可增加巨粒細(xì)胞淋巴(LGL)白血病的發(fā)生率,這種增加稍高于已有歷史性對照的范圍,但是并不能認(rèn)為雄性動物高劑量下的這些發(fā)現(xiàn)會影響到本品臨用藥的安全性。
專家認(rèn)為,這是由于DHEA本身就是人體自己能產(chǎn)生的來自腎上腺的一種激素,而且與婦女性激素的合成有關(guān),所以當(dāng)女性的腎上腺機能不足,引起性欲下降或性機能不足時補充DHEA就能增加性欲。
用法用量:1、禽混飲:每克加水40-80kg,一日2次,連用3-5天,混飼加倍。2、畜2.5-5mg/kg體重·次,一日2次,首服加倍,預(yù)防量減半。3、魚類:每100kg餌料填加4-10g,視病情連用3-5天,重癥加倍。
藥,如果有炎癥的情況下可以考慮使用的,但是網(wǎng)上是不能提供處方的,建議按照臨床醫(yī)生的醫(yī)囑結(jié)合具體情況來進(jìn)行服用,相對比較合適一些。服用藥物期間飲食方面要清淡,溫和,多喝溫開水,多吃新鮮的蔬菜,避免刺激性以及內(nèi)火偏重等食物的攝入。
氟喹諾酮類抗菌藥物為最新一代的廣譜抗菌藥,在臨床上有著廣泛的應(yīng)用。普盧利沙星是由日本新藥公司和明治制果公司共同研制開發(fā)研究的新一代氟喹諾酮類抗菌藥,于2002年7月31日獲準(zhǔn)在日本上市。
加替沙星,為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物,體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性,其R-和S-對映體抗菌活性相同。加替沙星的抗菌作用是通過抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV,從而抑制細(xì)菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過程。
DHEA是人體自身合成的一種生物活性分子,它是人體內(nèi)許多激素的前體,所以也稱為調(diào)節(jié)激素。它的分泌部位是腎上腺,隨年齡增長而逐步減少其分泌量。DHEA在20世紀(jì)40年代被發(fā)現(xiàn)。
本品對血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。對蟲體可起兩種主要藥理作用:(1)蟲體肌肉發(fā)生強直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高,藥濃度達(dá)1mg/L以上時,蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細(xì)胞膜的通透性,使細(xì)胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。