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加替沙星環(huán)合酯 加替環(huán)合酯 母核 112811-71-9品名：喹啉羧酸乙酯中文化學名：1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯

少見的臨床相關(guān)不良事件包括：全身反應：變態(tài)反應、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、背痛、胸痛、虛弱及面部水腫。心血管系統(tǒng)：高血壓、心悸。

本品為一廣譜抗寄生蟲藥，對日本血吸蟲、曼氏血吸蟲和埃及血吸蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲、絳蟲和囊蟲病均有效。

婦女在20?29歲時，是DHEA的高峰期，然后隨著年齡的增長而不斷減少。研究人員給24名婦女隨機每日服用50毫克DHEA或者是安慰劑。這些受試者平均年齡為42歲，經(jīng)過4個月的實驗顯示，服DHEA的婦女抑郁癥得到改善并提高了性生活質(zhì)量。

1.本品與丙磺舒合用，可減緩加替沙星經(jīng)腎排除。2.硫酸亞鐵、含鋁或鎂制酸劑和去羥基苷(地丹諾辛、惠妥茲)與本品合用，加替沙星的生物利用度會降低。而在服用硫酸亞鐵、含鋅、鎂、鐵等飲食補充劑(如多種維生素)，或含鋁/鎂制酸劑或去羥基苷(地丹諾辛，惠妥茲)前4小時服用本品，不影響加替沙星的藥代動力學過程。

2、血藥濃度高、體內(nèi)分布廣、半衰期長、絕對生物利用度高，殺菌力極度強。3、甲磺酸加替沙星抗感染綜合指數(shù)是已上市喹諾酮類中最高者。4、化學性質(zhì)穩(wěn)定，毒副作用小，不易產(chǎn)生耐藥性。

加替沙星無酶誘導作用，不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。加替沙星在體內(nèi)代謝極低，主要以原形經(jīng)腎臟排出?？诜酒泛?8小時，藥物原形在尿中的回收率達70%以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%，加替沙星平均血漿消除半衰期7～14小時。

靜脈滴注：每次400mg，每天一次，具體參照下表(表1)。本品與口服片劑具生物等效。療程中，可根據(jù)醫(yī)生決定，由靜脈給藥改為口服片劑，無須調(diào)整劑量。

吡喹酮作為原料被廣泛用于動物驅(qū)蟲藥。總的來說，吡喹酮片是較理想的新型廣譜驅(qū)蟲藥，但是就國內(nèi)目前的狀況來說，用做寵物藥品的卻不是很多，

犬過量內(nèi)服后可引起厭食、嘔吐或腹瀉，但發(fā)生率少于5％，貓的不良反應很少見。

甲硝唑有強大的殺滅滴蟲作用，能過在蟲體轉(zhuǎn)變?yōu)檫€原形式而破壞其DNA結(jié)構(gòu)，從而損害DNA模板功能，為容治療陰道滴蟲病的首選藥物。

皮膚及皮膚軟組織：皮疹、出汗、皮膚干燥及瘙癢。特殊感官：視覺異常、味覺異常、耳鳴。泌尿生殖系統(tǒng)：排尿困難。

　3．與其他喹諾酮藥物一樣，已見癥狀性高血糖和低血糖的報道，通常發(fā)生于合用口服降糖藥(如優(yōu)降糖)或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用本品時應注意監(jiān)測血糖。如發(fā)生血糖異常改變，應立即停藥并就診。

加替沙星對孕婦及哺乳婦女的療效和安全性尚未建立。孕婦應避免使用本品，授乳婦女使用時暫停授乳。本品對兒童、青少年(18歲以下)的療效和安全性尚未建立，建議禁用本品。

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

中文同義詞：羧酸乙酯;加替環(huán)內(nèi)酯;加替環(huán)合酯;羧酸乙烯酯?;莫西沙星雜質(zhì)G;乙基喹諾酮酯雜質(zhì);莫西沙星氟甲氧乙酯;莫西沙星相關(guān)化合物1;莫西沙星中間體(母核);莫西沙星主環(huán)喹啉羧酸乙酯

用卡波普940（Carbopol940）做凝膠基質(zhì)，丙二醇40%學部 （w/w）、乙醇45%（w/w）、水5%（w/w）為混合溶媒，經(jīng)超聲處理2min，制得1%吡喹酮凝膠劑。

適用各種各樣吸血蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、姜片蟲病及其絳蟲病和囊蟲病。吡喹酮普遍的副作用有頭暈目眩、頭痛、惡心想吐、腹痛、腹瀉、困乏、四肢酸痛等，一般程度輕，持續(xù)時間較短，不影響醫(yī)治，不需解決。

取本品約50mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加流動相適量，振搖使溶解，用流動相稀釋至刻度，搖勻。精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取吡喹酮對照品，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得?[2]??。

　消化系統(tǒng)：腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔潰瘍、嘔吐、食欲不振、胃炎及胃腸脹氣。代謝與營養(yǎng)系統(tǒng)：外周水腫、高血糖及口渴。

CAS號： 853-23-6 分子式： C21H30O3 分子量： 330.47 純度： ≥98% MDL號： MFCD00021119 EC號： 212-714-1

其對革蘭氏陽性菌和陰性菌都有很好的活性，特別是對綠膿桿菌為首的革蘭氏陰性菌的抗菌活性遠遠超過其他沙星類藥物，也超過目前上市的其它抗生素藥物；

　5、有報道接受包括本品在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥的治療后可能發(fā)生輕度到致死性偽膜性腸炎。因此，對使用任何抗菌藥物出現(xiàn)腹瀉的病人應考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后，即應開始治療。

　　11．本品靜脈滴注時間不少于60分鐘，嚴禁快速靜脈滴注或肌內(nèi)，鞘內(nèi)，腹腔內(nèi)或皮下用藥。

中文別名： 3-β-羥基-去氧雄甾-5-烯-17-酮-3-醋酸酯;乙酸脫氫異雄甾酮 英文名稱： Dehydroisoandrosterone 3-acetate 英文別名： 3-β-Acetoxy-5-androsten-17-one;Prasterone acetate

喹諾酮類是主要作用于革蘭陰性菌的抗菌藥物，對革蘭陽性菌的作用較弱（某些品種對金黃色葡萄球菌有較好的抗菌作用）。

可以異喹啉為原料,經(jīng)Reissert反應,在l位引入氰基和氮上苯甲酰化,然后氫化,同時苯甲?；D(zhuǎn)移到側(cè)鏈的氨基上,再在環(huán)上的氨基上引入氯乙?；?然后環(huán)合、水解、環(huán)己甲酰化得吡喹酮?[1]??。

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外觀與性狀：白色或幾乎白色結(jié)晶粉末 密度：1.22 g/cm3 熔點：136-142oC 沸點：544.1oCat 760 mmHg 閃點：254.6oC

5.有報道接受包括本品在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發(fā)生輕度到致命性偽膜性腸炎。因此，對使用任何抗菌藥物后出現(xiàn)腹瀉的病人應考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后，即應開始治療。

其他罕見的相關(guān)不良事件有：思維異常，煩燥不安，不能耐受酒精，食欲不 振，焦慮，關(guān)節(jié)痛，關(guān)節(jié)炎，虛弱，哮喘(支氣管痙攣)，共濟失調(diào)，骨痛，心動過緩，乳腺痛，唇炎，結(jié)腸炎，意識模糊，驚厥，紫紺，人格解體，抑郁，糖尿病，皮膚干燥，吞咽困難，耳病，瘀斑，水腫，鼻衄，欣快感，眼痛，面部水腫，胃腸脹氣，胃炎，胃腸出血，牙齦炎，口臭，幻覺，嘔血，敵意，感覺過敏，高血糖，高血壓，肌張力增加，過度能氣，低血糖，下肢痛性痙攣，淋巴結(jié)病，斑丘疹，子宮出血，偏頭痛，嘴部水腫，肌痛，肌無力，頸痛，神經(jīng)過敏，驚慌，妄想狂，嗅覺倒錯，瘙癢，偽膜性腸炎，精神病，上臉下垂，直腸出血，嗜睡，緊張，胸骨下胸痛，心動過速，味覺喪失，口干，舌腫，皰疹等。

　遺傳毒性：Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用，但是體外對沙門氏菌株TAl02有致突變作用。中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學試驗結(jié)果均為陽性。類似的結(jié)果在其它喹諾酮類的藥物也可見，這可能是由高濃度下本品對真核生物的Ⅱ型DNA拓撲異構(gòu)酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗、大鼠經(jīng)口給藥的細胞遺傳學試驗、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復試驗結(jié)果均為陰性。

諾酮類藥物是人工合成的含4-喹諾酮母核的抗菌藥物，其對細菌的DNA螺旋酶（zhuanDNA-gyrase）具有選擇性抑制作用，從而抑制細菌的DNA合成，導致DNA降解及死亡。