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將微粉化的吡喹酮1g混懸于3%明膠溶液中,置50℃恒溫水浴上,慢速滴加4%硫酸溶液,待顯微鏡監(jiān)測表明已成囊后,加入與成囊體系相等濃度的硫酸鈉稀釋液,用甲醛固化,洗靜甲醛,減壓干燥,得類白色粉末狀微囊。
吡喹酮凝膠劑是透明的半固體,釋藥速度較快,涂于皮膚上能形成透明的薄膜,可水洗,對蠕形螨感染的酒渣型皮膚病等使用方便。
加替沙星環(huán)合酯 加替環(huán)合酯 母核 112811-71-9 品名:喹啉羧酸乙酯 中文化學名:1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 喹啉羧酸乙酯用途:莫西沙星中間體,莫西沙星母核,莫西沙星主環(huán),莫西沙星主鏈,加替沙星中間體
雖然老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動力學差異,但這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而減退,并無重要的臨床意義。老年患者使用本品應根據(jù)其腎功能決定用量。
遺傳毒性:Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用,但是體外對沙門氏菌株TA102的有致突變作用。中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學試驗結(jié)果均為陽性。
藥品是一樣的,療效還要看生產(chǎn)廠家,中國現(xiàn)在生產(chǎn)抗生素的廠家多如牛毛,一些大廠家生產(chǎn)的藥品質(zhì)量較好,療效高,不良反應發(fā)生率低,而一些小廠雖然也通過gmp認證,但由于設備工藝落后等原因,生產(chǎn)出來的藥品療效差,且容易發(fā)生不良反應.
氟喹諾酮類抗菌藥物為最新一代的廣譜抗菌藥,在臨床上有著廣泛的應用。普盧利沙星是由日本新藥公司和明治制果公司共同研制開發(fā)研究的新一代氟喹諾酮類抗菌藥,于2002年7月31日獲準在日本上市。
新英格蘭醫(yī)學雜志也報道,DHEA有使婦女性欲提高的作用。他們將24名有腎上腺機能不足的女性作為對象,分成兩組,一組每天給予50毫克DHEA,另一組則給予安慰劑。
來源(名稱)、含量(效價)本品為2-(環(huán)己基羰基)-1,2,3,6,7,11b-六氫-4H-吡嗪并[2,1-a]異喹啉-4-酮。按干燥品計算,含C19H24N2O2應為98.0%~102.0%。
本品主要成份為甲磺酸加替沙星,其化學名稱為:1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸甲磺酸鹽 分子量:471.50
加替沙星為8-甲氧基氟喹諾酮類外消旋體化合物,體外具有廣譜的抗革蘭陰性和陽性微生物的活性,其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品的抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓撲異構(gòu)酶IV,從而抑制細菌DNA的復制、轉(zhuǎn)錄和修復過程。
少見的臨床相關不良事件包括:全身反應:變態(tài)反應、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、背痛、胸痛、虛弱及面部水腫。心血管系統(tǒng):高血壓、心悸。
加替沙星對孕婦、授乳婦女的療效和安全性尚未建立。孕婦和授乳婦女使用本品應謹慎,只有在使用本品所獲益處大于對胎兒和嬰兒可能的危險性時,才可考慮。
首劑靜脈注射或口服加替沙星后,血清胰島素一過性輕度增加和血糖降低。經(jīng)優(yōu)降糖治療已控制病情的糖尿病人多次口服本品,雖服藥后血清胰島素濃度降低,但無血糖水平變化。
一是促進腦細胞突觸的再生和延伸,使大腦功能達到高度成熟;二是它是男女性激素的主要來源,雌激素的70%,雄激素的50%來自DHEA,所以,DHEA的高峰時期也是男女性激素的高峰期,性功能因此也達到最強盛;
骨骼肌肉系統(tǒng):關節(jié)痛、下肢痛性痙攣。神經(jīng)系統(tǒng):多夢、失眠、感覺異常、震顫、血管擴張、眩暈、激動、焦慮、混亂及緊張。呼吸系統(tǒng):呼吸困難、咽炎。
CAS號: 853-23-6 分子式: C21H30O3 分子量: 330.47 純度: ≥98% MDL號: MFCD00021119 EC號: 212-714-1
(2)蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與:吡喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用,引起合胞體外皮腫脹,出現(xiàn)空泡,形成大皰,突出體表,最終表皮糜爛潰破,分泌體幾乎全部消失,環(huán)肌與縱肌亦迅速先后溶解。
鹽酸加替沙星片,適應癥為本品主要用于治療下列敏感菌株引起的感染:慢性支氣管炎急性發(fā)作 由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌所致。
加替沙星主要經(jīng)腎臟排出。肌酐清除率[40ml/min患者,包括血液透析和長期腹膜透析患者,應調(diào)整本品的劑量?!〖犹嫔承侵饕?jīng)腎臟排出。肌酐清除率[40ml/min患者,包括血液透析和長期腹膜透析患者,應調(diào)整本品的劑量。血液透析病人應在每次血透結(jié)束后用藥。
單純性合復雜性泌尿道感染 由大腸埃希氏菌、肺炎克雷伯菌、起義變形桿菌所致。腎盂腎炎 由大腸埃希氏菌所致。男性非復雜性尿道感染 由淋球菌所致。女性非復雜性宮頸和直腸感染 由淋球菌所致。
吡喹酮(Praziquantel),為一種用于人類及動物的驅(qū)蟲藥,專門治療絳蟲及吸蟲。對于血吸蟲、中華肝吸蟲、廣節(jié)裂頭絳蟲特別有效。
他認為DHEA可以提高生活質(zhì)量,緩解因衰老而產(chǎn)生的疲勞和虛弱等,但并不一定能延長人的壽命。他特別強調(diào),人的衰老是由多種因素引起的,僅靠一種藥物是不可能達到延緩衰老的目的。
電鏡觀察制備的脂質(zhì)體平均直徑為4.6nm,平均層數(shù)8.2,包封率為60%以上,滲漏率小于10%。在4℃條件下放置60天,包封率基本保持穩(wěn)定?[4]??。
在凝膠劑中加入月桂氮?酮,能有效促進吡喹酮的經(jīng)皮滲透,體外1%吡喹酮凝膠劑釋放實驗表明,吡喹酮由凝膠中的釋放符合3.68Higuchi方程?[6]??。
其對革蘭氏陽性菌和陰性菌都有很好的活性,特別是對綠膿桿菌為首的革蘭氏陰性菌的抗菌活性遠遠超過其他沙星類藥物,也超過目前上市的其它抗生素藥物;
2000年法國也做了一項試驗,兩位科學家在一年多的時間內(nèi),組織280位60?79歲的女性健康老人,每天服用50毫克DHEA。1年后她們的皮膚普遍變得光滑而滋潤,骨骼增強,性功能改善。這些研究的結(jié)果確實是很鼓舞人心的,也推動了延緩衰老事業(yè)的發(fā)展。
2、革蘭氏陰性菌:大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。3、其他微生物:肺炎衣原體、嗜肺性軍團桿菌、肺炎支原體。
吡喹酮對蟲體可起兩種主要藥理作用:(1)蟲體肌肉發(fā)生強直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高,藥濃度達1mg/L以上時,蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細胞膜的通透性,使細胞bai鈣離子喪失有關。
致癌性: B6C3F1小鼠經(jīng)摻食給藥18月,雌、雄動物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg[以每天全身暴露量(AUC)計,約為人最大推薦劑量的0.13和0.18倍];Fischer344大鼠經(jīng)摻食給藥2年,雌、雄動物劑量分別為139mg/kg和47mg/kg(以AUC計,約為人最大推薦劑量的0.81和0.36倍),
生殖毒性: 對大鼠經(jīng)口給予劑量高達200mg/kg(以每天暴露量(AUC)計,與人最大推薦量等效),對大鼠生育力和生殖無不良反應。大鼠和家兔經(jīng)口給予劑量分別達150mg/kg和50mg/kg(以AUC計,約為人最大推薦劑量的0.7和1.9),未見有致畸胎作用。
①血吸蟲?。焊鞣N慢性血吸蟲病采用總劑量60mg/kg 的1~2日療法,每日量分2~3次餐間服。急性血吸蟲病總劑量為120mg/kg,每日量分2~3次服,連服4日。體重超過60kg者按60kg計算。②華支睪吸蟲病:總劑量為210mg/kg,每日 3次,連服3日。③肺吸蟲?。?5mg/kg,每日3次,連服3日。④姜片蟲?。?5mg/kg,頓服。