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對表現(xiàn)出毒性癥狀和體征的患者，應(yīng)測定地高辛的血藥濃度，并適當(dāng)調(diào)整地高辛劑量。并不推薦事先調(diào)整兩藥劑量。

將吡喹酮制成脂質(zhì)體后，不但可注射給藥，提高生物利用度，而且能提高其對肝臟等靶組織的選擇性，維持有效血藥濃度，減少用量，較普通制劑優(yōu)勢明顯。

男性非復(fù)雜性淋球菌尿路感染400mg單劑，女性宮頸和直腸淋球菌感染400mg單劑。

在其中一個實施例中，所述加替沙星環(huán)合酯為加替沙星環(huán)合酯粗品，所述加替沙星環(huán)合酯粗品中加替沙星環(huán)合酯的質(zhì)量百分含量為95％～97％。

取本品約50mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加流動相適量，振搖使溶解，用流動相稀釋至刻度，搖勻。精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取吡喹酮對照品，同法測定。按外標(biāo)法以峰面積計算，即得?[2]??。

社區(qū)獲得性肺炎400mg7～14天，非復(fù)雜性尿路感染400mg單劑或200mg3～5天，復(fù)雜性尿路感染400mg7～10天，急性腎盂腎炎400mg7～10天

加替沙星對孕婦及哺乳婦女的療效和安全性尚未建立。孕婦應(yīng)避免使用本品，授乳婦女使用時暫停授乳。本品對兒童、青少年(18歲以下)的療效和安全性尚未建立，建議禁用本品。

3.與其它喹諾酮類藥物一樣，已見癥狀性高血糖和低血糖的報道，通常發(fā)生于合用口服降糖藥(如優(yōu)降糖)或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用本品時應(yīng)注意監(jiān)測血糖。如發(fā)生血糖異常改變，應(yīng)立即停藥并就診。

　8．本品增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。腎功能不全患者使用本品應(yīng)注意調(diào)整劑量(見用法用量)。

喹諾酮類是主要作用于革蘭陰性菌的抗菌藥物，對革蘭陽性菌的作用較弱（某些品種對金黃色葡萄球菌有較好的抗菌作用）。

　4．喹諾酮類藥物有時可引起嚴(yán)重的甚至致命的過敏反應(yīng)。對首次發(fā)現(xiàn)皮疹或者其他過敏反應(yīng)時，應(yīng)立即停用本品。嚴(yán)重過敏反應(yīng)發(fā)生時，可根據(jù)臨床需要用腎上腺素或其它復(fù)蘇方法治療，包括吸氧、輸液、抗組胺藥、皮質(zhì)激素、升壓胺類藥物以及氣道管理等。

本品主要通過5-HT樣作用使宿主體內(nèi)血吸蟲、絳蟲產(chǎn)生痙攣性麻痹脫落，對多數(shù)絳蟲成蟲和未成熟蟲體都有較好效果，同時能影響蟲體肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子通透性，使鈣離子內(nèi)流增加，抑制肌漿網(wǎng)鈣泵的再攝取，蟲體肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子含量大增，使蟲體麻痹脫落。

甲磺酸加替沙星 加替沙星屬第四代氟喹諾酮類抗菌藥，具有抗菌譜廣、血藥濃度高、體內(nèi)分布廣、半衰期長、絕對生物利用度高、化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，毒副作用小，不易產(chǎn)生耐藥性等特點，其抗感染綜合指數(shù)是已上市喹諾酮類中最高者。本品適用于由敏感菌引起的呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)、皮膚軟組織、消化系統(tǒng)等疾病。

皮層破壞后，影響蟲體吸收與排泄功能，更重要的是其體表抗原暴露，從而易遭受宿主的免疫攻擊，大量嗜酸粒細(xì)胞附著皮損處并侵入，促使蟲體死亡。此外，吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化，使蟲體表膜去極化，皮層堿性磷酸酶活性明顯降低，致使葡萄糖的攝取受抑制，bai源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質(zhì)的合成。

本品對血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。對蟲體可起兩種主要藥理作用：（1）蟲體肌肉發(fā)生強直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高，藥濃度達(dá)1mg/L以上時，蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細(xì)胞膜的通透性，使細(xì)胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。

其他罕見的相關(guān)不良事件有：思維異常，煩燥不安，不能耐受酒精，食欲不 振，焦慮，關(guān)節(jié)痛，關(guān)節(jié)炎，虛弱，哮喘(支氣管痙攣)，共濟失調(diào)，骨痛，心動過緩，乳腺痛，唇炎，結(jié)腸炎，意識模糊，驚厥，紫紺，人格解體，抑郁，糖尿病，皮膚干燥，吞咽困難，耳病，瘀斑，水腫，鼻衄，欣快感，眼痛，面部水腫，胃腸脹氣，胃炎，胃腸出血，牙齦炎，口臭，幻覺，嘔血，敵意，感覺過敏，高血糖，高血壓，肌張力增加，過度能氣，低血糖，下肢痛性痙攣，淋巴結(jié)病，斑丘疹，子宮出血，偏頭痛，嘴部水腫，肌痛，肌無力，頸痛，神經(jīng)過敏，驚慌，妄想狂，嗅覺倒錯，瘙癢，偽膜性腸炎，精神病，上臉下垂，直腸出血，嗜睡，緊張，胸骨下胸痛，心動過速，味覺喪失，口干，舌腫，皰疹等。

作為在血吸蟲病疫區(qū)勞作，長時間需防止尾蚴侵入的護膚藥，吡喹酮涂膚紙巾克服了以往應(yīng)用油膏、噴霧劑防護時間短和實用性差的缺點。

顯微鏡下目測其微囊平均體徑為82.66μm，平均包封率為81.1%，且對熱穩(wěn)定?[5]??。吡喹酮微囊，可肌肉注射，減緩釋放，提高了療效，降低了毒副作用。

醋酸去氫表雄酮是合成各種激素、計劃生育用品等甾體激素類藥物的重要中間體，由它可合成睪丸素、甲基睪丸素、雌二醇、雌三醇等。

心血管系統(tǒng)：心悸。消化系統(tǒng)：腹痛，便秘，消化不良，舌炎，念珠菌性口腔炎，口腔炎，口腔潰瘍，嘔吐。代謝與營養(yǎng)系統(tǒng)：周圍性水腫。

本品口服吸收良好，且不受飲食因素影響，絕對生物利用度為96%，口服1-2小時后達(dá)加替沙星血藥峰濃度。在臨床推薦劑量范圍內(nèi)，加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和血藥時曲線下面積(AUC)隨劑量成比例增加。

6、盡管尚未見到類似其他喹諾酮藥物引起的肩部，手部和跟腱需要外科治療或長時間功能喪失的現(xiàn)象，但如果病人在接受本品治療時有疼痛感，發(fā)炎或肌腱斷裂等應(yīng)停用本品，在未明確除外肌腱炎或肌腱斷裂前，患者應(yīng)休息，應(yīng)停止體育鍛煉。肌腱斷裂在喹諾酮類治療中或治療后均可發(fā)生。

生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予劑量高達(dá)200mg/kg(以每天全身暴露量(AUC)計，與人最大推薦劑量等效)，對大鼠生育力和生殖無不良反應(yīng)。

甲硝唑有強大的殺滅滴蟲作用，能過在蟲體轉(zhuǎn)變?yōu)檫€原形式而破壞其DNA結(jié)構(gòu)，從而損害DNA模板功能，為容治療陰道滴蟲病的首選藥物。

1．加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似，可使心電圖Q-T間期延長。Q-T間期延長、低血鉀或急性心肌缺血患者應(yīng)避免使用本品。本品不宜與IA類(如奎尼丁、普魯卡因胺)或 Ⅲ類(胺碘酮、索他洛爾)抗心律失常藥物合用；正在使用可引起心電圖Q-T間期延長藥物 (如西沙比利，紅霉素，三環(huán)類抗抑郁藥)的患者慎用本品。

采用逆向蒸發(fā)法，將吡喹酮、膽固醇、十八胺及蛋黃卵磷脂（1:2:1:8）共溶于無水乙醇中。水浴中減壓旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)除去乙醇，制得吡喹酮脂質(zhì)膜，加入磷酸鹽緩沖液，振搖使膜脫下，超聲處理20min，超速離心15000r/min，去掉未包封的吡喹酮，制得脂質(zhì)體混懸液。

在凝膠劑中加入月桂氮?酮，能有效促進吡喹酮的經(jīng)皮滲透，體外1%吡喹酮凝膠劑釋放實驗表明，吡喹酮由凝膠中的釋放符合3.68Higuchi方程?[6]??。

取本品0.50g，加中性乙醇（對甲基紅指示液顯中性）15ml溶解后，加甲基紅指示液1滴與0.01mol/L氫氧化鈉溶液0.10ml，應(yīng)顯黃色。

加替沙星屬第四代氟喹諾酮類抗菌藥，本品通過抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的活性發(fā)揮抗菌作用。1、抗菌譜廣：除對革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽性菌有強大的抗菌活性外，對厭氧菌、淋球菌、支原體、衣原體及分枝桿菌等有良好的抗菌作用。

致癌性：B6C3F1小鼠經(jīng)摻食給藥18月，雌、雄動物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg[以每天全身暴露量(AUC)計，約為人最大推薦劑量的0.13和0.18倍]；

①常見的副作用有頭昏、頭痛、惡心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢酸痛等，一般程度較輕，持續(xù)時間較短，不影響治療，不需處理。②少數(shù)病例出現(xiàn)心悸、胸悶等癥狀，心電圖顯示T波改變和期外收縮，偶見室上性心動過速、心房纖顫。③少數(shù)病例可出現(xiàn)一過性轉(zhuǎn)氨酶升高。④偶可誘發(fā)精神失?；虺霈F(xiàn)消化道出血。