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7.已有病人在接受某些喹諾酮類藥物后發(fā)生光毒性反應(yīng)。雖在動物試驗和臨床試驗中,未見本品在推薦劑量水平發(fā)生光毒性。但為保證醫(yī)療順利實施,應(yīng)避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現(xiàn)曬傷樣反應(yīng)或發(fā)生皮膚損害,應(yīng)及時就診。
關(guān)于抗生素的選擇,最好是不要自行濫用藥物,以免導(dǎo)致耐藥性出現(xiàn),建議針對自身病情做一下藥物敏感試驗,之后再選擇使用的藥物。在生活上注意飲食禁忌辛辣刺激,戒煙酒,多飲水,避免久坐,避免過度性刺激,適當(dāng)身體鍛煉提高自身免疫力等等,
5、有報道接受包括本品在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥的治療后可能發(fā)生輕度到致死性偽膜性腸炎。因此,對使用任何抗菌藥物出現(xiàn)腹瀉的病人應(yīng)考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后,即應(yīng)開始治療。
體外試驗和臨床使用結(jié)果均表明,本品對以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性:l.革蘭氏陽性菌:金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對青霉素敏感的菌株)。
加替沙星膠囊主要用于由敏感病原體所致的各種感染性疾病,包括慢性支氣管炎急性發(fā)作,急性鼻竇炎,社區(qū)獲得性肺炎,單純性尿路感染(膀胱炎)和復(fù)雜性尿路感染,急性腎盂腎炎,男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。
少見的臨床相關(guān)不良事件包括:全身反應(yīng):變態(tài)反應(yīng)、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、背痛、胸痛、虛弱及面部水腫。心血管系統(tǒng):高血壓、心悸。
(1)取本品,加乙醇制成每1ml中含0.5mg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄ⅣA)測定,在264nm與272nm的波長處有最大吸收。
皮層破壞后,影響蟲體吸收與排泄功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易遭受宿主的免疫攻擊,大量嗜酸粒細(xì)胞附著皮損處并侵入,促使蟲體死亡。
8.本品增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。腎功能不全患者使用本品應(yīng)注意調(diào)整劑量(見用法用量)。
口服后吸收迅速,80%以上的藥物可從腸道吸收。血藥峰值于1小時左右到達(dá),藥物進(jìn)入肝臟后很快代謝,主要形成羥基代謝物,僅極少量未代謝的原藥進(jìn)入體循環(huán)。
類似的結(jié)果在其它喹諾酮類的藥物也可見,這可能是由高濃度下本品對真核生物的II型DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗、大鼠經(jīng)口給藥的細(xì)胞遺傳學(xué)試驗、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復(fù)試驗結(jié)果均為陰性。
喹啉羧酸乙酯CAS號:112811-71-9分子式: C16H15F2NO4 外觀 淡黃色至白色粉末
口服本品200mg至800mg,連續(xù)14天,加替沙星的藥代動力學(xué)呈線性和非時間信賴性。每天一次連續(xù)用藥,第3天時可達(dá)血藥穩(wěn)態(tài)濃度。400mg每天一次口服,其穩(wěn)態(tài)血藥濃度峰值和谷值分別約為4mg/L和0.4mg/L。 加替沙星蛋白結(jié)合率約為20%,與濃度無關(guān)。
臨床試驗中所見不良反應(yīng)多屬輕度,主要見于靜脈給藥局部和胃腸道及神經(jīng)系統(tǒng),包括靜脈炎、惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛及眩暈等。
中文名稱:吡喹酮 中文別名:環(huán)吡異喹酮; 節(jié)松蘿提取物; 2-環(huán)己羰基-1,3,4,6,7,11-六氫-2-吡嗪并(2,1-Α)異喹啉-4-酮; 英文名稱:Praziquantel英文別名:embay8440; biltricide; Prazinon; Azinox; Cysticide;
感染(取決于病原菌)每日劑量療程:慢性支氣管炎急性發(fā)作400mg7~10天急性鼻竇炎400mg10天
1.加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似,可使心電圖Q-T間期延長。Q-T間期延長、低血鉀或急性心肌缺血患者應(yīng)避免使用本品。本品不宜與IA類(如奎尼丁、普魯卡因胺)或 Ⅲ類(胺碘酮、索他洛爾)抗心律失常藥物合用;正在使用可引起心電圖Q-T間期延長藥物 (如西沙比利,紅霉素,三環(huán)類抗抑郁藥)的患者慎用本品。
③合并眼囊蟲病時,須先手術(shù)摘除蟲體,而后進(jìn)行藥物治療。④嚴(yán)重心、肝、腎患者及有精神病史者慎用。
本實用新型的目的在于提供一種用于加替沙星環(huán)合酯生產(chǎn)的反應(yīng)裝置,以解決上述背景技術(shù)中提出原有的加替沙星環(huán)合酯反應(yīng)裝置在使用時,一般采用攪拌器的方式將相應(yīng)化學(xué)藥液進(jìn)行攪拌融合,而在攪拌的過程中不便于控制混合溶液的溫度,從而影響加替沙星環(huán)合酯的制作效率,給使用者帶來不便的問題。
鹽酸加替沙星片,適應(yīng)癥為本品主要用于治療下列敏感菌株引起的感染:慢性支氣管炎急性發(fā)作 由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌所致。
皮層破壞后,影響蟲體吸收與排泄功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易遭受宿主的免疫攻擊,大量嗜酸粒細(xì)胞附著皮損處并侵入,促使蟲體死亡。
抗菌實驗結(jié)果均表明,本品對以下微生物的大多數(shù)菌株具抗菌活性: 1. 革蘭陽性菌:金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、凝固酶陰性葡萄球菌屬、肺炎鏈球菌(對青霉素敏感的菌株)。
加替沙星在國內(nèi)外臨床試驗中的不良反應(yīng)為惡心,陰道炎,腹瀉,頭痛、眩暈。發(fā)生率較低的藥物相關(guān)不良事件包括:全身反應(yīng):變態(tài)反應(yīng),寒戰(zhàn),發(fā)熱,背痛和胸痛。
作為在血吸蟲病疫區(qū)勞作,長時間需防止尾蚴侵入的護膚藥,吡喹酮涂膚紙巾克服了以往應(yīng)用油膏、噴霧劑防護時間短和實用性差的缺點。
腎功能不全患者本品的推薦劑量肌酐清除率初始劑量維持劑量 ,≥40ml/min400mg400mg/天, <40ml/min400mg200mg/天 血液透析400mg200mg/天, 腹膜透析400mg200mg/天維持劑量,從用藥第二天開始腎功能不全患者采用單劑400mg治療單純性尿路感染或淋病,和每日200mg,使用3天治療單純性尿路感染時,無須調(diào)整本品劑量。
其他罕見的相關(guān)不良事件有:思維異常,煩燥不安,不能耐受酒精,食欲不 振,焦慮,關(guān)節(jié)痛,關(guān)節(jié)炎,虛弱,哮喘(支氣管痙攣),共濟失調(diào),骨痛,心動過緩,乳腺痛,唇炎,結(jié)腸炎,意識模糊,驚厥,紫紺,人格解體,抑郁,糖尿病,皮膚干燥,吞咽困難,耳病,瘀斑,水腫,鼻衄,欣快感,眼痛,面部水腫,胃腸脹氣,胃炎,胃腸出血,牙齦炎,口臭,幻覺,嘔血,敵意,感覺過敏,高血糖,高血壓,肌張力增加,過度能氣,低血糖,下肢痛性痙攣,淋巴結(jié)病,斑丘疹,子宮出血,偏頭痛,嘴部水腫,肌痛,肌無力,頸痛,神經(jīng)過敏,驚慌,妄想狂,嗅覺倒錯,瘙癢,偽膜性腸炎,精神病,上臉下垂,直腸出血,嗜睡,緊張,胸骨下胸痛,心動過速,味覺喪失,口干,舌腫,皰疹等。
且口服吸收好,反復(fù)給藥在體內(nèi)無蓄積性,副作用的發(fā)生率為3.5%。鑒于上述優(yōu)點,開發(fā)研制普盧利沙星能夠取得較大的經(jīng)濟效益和社會效益。在普盧利沙星的合成中,式(II)化合物為重要中間體。
門靜脈血中濃度可較周圍靜脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血藥濃度的15%~20% 左右,哺乳期患者服藥后,其乳汁中藥物濃度相當(dāng)于血清中的25%。口服10~15mg/kg后的血藥峰值約為1mg/L。
吡喹酮對蟲體可起兩種主要藥理作用:(1)蟲體肌肉發(fā)生強直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高,藥濃度達(dá)1mg/L以上時,蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細(xì)胞膜的通透性,使細(xì)胞bai鈣離子喪失有關(guān)。
CAS號:55268-74-1 分子式:C19H24N2O2 分子量:312.40600 精確質(zhì)量:312.18400
加替沙星對孕婦及哺乳婦女的療效和安全性尚未建立。孕婦應(yīng)避免使用本品,授乳婦女使用時暫停授乳。本品對兒童、青少年(18歲以下)的療效和安全性尚未建立,建議禁用本品。