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男性非復(fù)雜性淋球菌尿路感染400mg單劑，女性宮頸和直腸淋球菌感染400mg單劑。
本品可能會(huì)引起眩暈和輕度頭痛，從事駕駛汽車或其它機(jī)械作業(yè)，或從事其他需要精神神經(jīng)系統(tǒng)警覺或協(xié)調(diào)的活動(dòng)的患者應(yīng)謹(jǐn)慎。此外，非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥物與喹諾酮類藥物同時(shí)使用，可能會(huì)增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險(xiǎn)性。
類似的結(jié)果在其他喹諾酮類的藥物也可見，這可能是由高濃度下本品對(duì)真核生物的II型DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復(fù)試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
口服本品200mg至800mg，連續(xù)14天，加替沙星的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性和非時(shí)間信賴性。每天一次連續(xù)用藥，第3天時(shí)可達(dá)血藥穩(wěn)態(tài)濃度。400mg每天一次口服，其穩(wěn)態(tài)血藥濃度峰值和谷值分別約為4mg/L和0.4mg/L。 加替沙星蛋白結(jié)合率約為20%，與濃度無關(guān)。
7.已有病人在接受某些喹諾酮類藥物后發(fā)生光毒性反應(yīng)。雖在動(dòng)物試驗(yàn)和臨床試驗(yàn)中，未見本品在推薦劑量水平發(fā)生光毒性。但為保證醫(yī)療順利實(shí)施，應(yīng)避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現(xiàn)曬傷樣反應(yīng)或發(fā)生皮膚損害，應(yīng)及時(shí)就診。
本品對(duì)蟲的糖代謝有明顯的抑制作用，影響蟲體對(duì)葡萄糖的攝人；促進(jìn)蟲體bai糖原的分解，使糖原明顯減少或消失。用于治療血吸蟲、肺吸蟲、華支睪吸蟲及絳蟲感染。
男性單純性淋球菌尿路感染 400mg 單劑 女性宮頸和直腸淋球菌感染 400mg 單劑
加替沙星膠囊主要用于由敏感病原體所致的各種感染性疾病，包括慢性支氣管炎急性發(fā)作，急性鼻竇炎，社區(qū)獲得性肺炎，單純性尿路感染（膀胱炎）和復(fù)雜性尿路感染，急性腎盂腎炎，男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。
4．喹諾酮類藥物有時(shí)可引起嚴(yán)重的甚至致命的過敏反應(yīng)。對(duì)首次發(fā)現(xiàn)皮疹或者其他過敏反應(yīng)時(shí)，應(yīng)立即停用本品。嚴(yán)重過敏反應(yīng)發(fā)生時(shí)，可根據(jù)臨床需要用腎上腺素或其它復(fù)蘇方法治療，包括吸氧、輸液、抗組胺藥、皮質(zhì)激素、升壓胺類藥物以及氣道管理等。
此外，吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化，使蟲體表膜去極化，皮層堿性磷酸酶活性明顯降低，致使葡萄糖的攝取受抑制，內(nèi)源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質(zhì)的合成
400mg每天一次靜脈注射的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度峰值和谷值分別約為4.6mg/L和0.4mg/L。加替沙星片口服與本品靜脈注射生物等效，口服的絕對(duì)生物利用度約為96%，且靜脈注射后l小時(shí)的藥動(dòng)學(xué)與口服同等劑量片劑相同，提示靜脈注射和口服兩種給藥途徑可交替使用。
5．有報(bào)道接受包括本品在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發(fā)生輕度至致命性偽膜性腸炎。因此，對(duì)使用任何抗菌藥物后出現(xiàn)腹瀉的病人應(yīng)考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后，即應(yīng)開始治療。輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復(fù)；中、重度患者，則應(yīng)酌情補(bǔ)充液體、電解質(zhì)，并針對(duì)艱難梭菌性腸炎抗菌治療。
2.喹諾酮類藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常，如緊張，激動(dòng)，失眠，焦慮，惡夢(mèng)，顱內(nèi)壓增高等。對(duì)患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者，如嚴(yán)重腦動(dòng)脈粥樣硬化，癲癇和存在癲癇發(fā)作因素等，使用本品應(yīng)慎重。
1988年美國(guó)的一項(xiàng)研究表明，DHEA有減少中年男子患心血管病的作用；后又有人經(jīng)過臨床觀察發(fā)現(xiàn)，它對(duì)大多數(shù)患者有改善睡眠、情緒和承受生活壓力能力的作用；
加替沙星環(huán)合酯 加替環(huán)合酯 母核 112811-71-9 品名：喹啉羧酸乙酯 中文化學(xué)名：1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 喹啉羧酸乙酯用途：莫西沙星中間體，莫西沙星母核，莫西沙星主環(huán)，莫西沙星主鏈，加替沙星中間體 喹啉羧酸乙酯CAS號(hào)：112811-71-9 分子式: C16H15F2NO4 外觀 淡黃色至白色粉末 紅外鑒定 與標(biāo)準(zhǔn)IR圖譜一致 喹啉羧酸乙酯含量 ≥99.0％（HPLC） 單個(gè)雜質(zhì) ≤0.2% 熔點(diǎn) 182～186℃ 中國(guó)藥典2010年版二部附錄Ⅵ C 燃燒殘?jiān)?≤0.2% 中國(guó)藥典2010年版二部附錄Ⅷ N 干燥失重 ≤0.5% 中國(guó)藥典2010年版二部附錄Ⅷ L 加替羧酸 喹啉羧酸 112811-72-0 母核 中文名：1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸 用途：莫西沙星中間體，莫西沙星母核，莫西沙星主環(huán)，莫西沙星主鏈，加替沙星中間體 分子式: C14H11F2NO4 CAS號(hào)：112811-72-0 性狀 類白色結(jié)晶粉末 含量≥99.0% 高效液相色譜法 最大單雜 ≤1.0% 高效液相色譜法 干燥失重 ≤0.5% 中國(guó)藥典2010年版二部附錄Ⅷ L 灼燒殘?jiān)?≤0.2% 中國(guó)藥典2010年版二部附錄Ⅷ N
來源（名稱）、含量（效價(jià)）本品為2-（環(huán)己基羰基）-1,2,3,6,7,11b-六氫-4H-吡嗪并[2,1-a]異喹啉-4-酮。按干燥品計(jì)算，含C19H24N2O2應(yīng)為98.0%～102.0%。
中文名稱：吡喹酮 中文別名：環(huán)吡異喹酮; 節(jié)松蘿提取物; 2-環(huán)己羰基-1,3,4,6,7,11-六氫-2-吡嗪并(2,1-Α)異喹啉-4-酮; 英文名稱：Praziquantel英文別名：embay8440; biltricide; Prazinon; Azinox; Cysticide;
本品對(duì)血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。對(duì)蟲體可起兩種主要藥理作用：（1）蟲體肌肉發(fā)生強(qiáng)直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高，藥濃度達(dá)1mg/L以上時(shí)，蟲體瞬即強(qiáng)烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細(xì)胞膜的通透性，使細(xì)胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。
供試品溶液的制備 取供試品20片，精密稱定，研細(xì)，精密稱取適量（約相當(dāng)于吡喹酮100mg），置10mL量瓶中，精密加內(nèi)標(biāo)溶液5mL，振搖使溶解，加甲醇稀釋至刻度，搖勻，即為供試品溶液。
由于尚無在懷孕婦女進(jìn)行的充分和嚴(yán)格的研究，所以懷孕期間，只有在本品對(duì)母親的潛在臨床利益大于對(duì)胎兒的危害時(shí)才能使用本品。本品可從大鼠乳汁中分泌，但是尚不知是否可從人乳中分泌。由于許多藥物可從人乳中分泌，所以哺乳期婦女應(yīng)慎用。
不宜使用高于推薦劑量的治療。如發(fā)生急性過量，應(yīng)嚴(yán)密觀察(包括心電圖監(jiān)測(cè))并給予對(duì)癥和支持治療。充分水化，但血液透析(每4小時(shí)約消除14%)和連續(xù)性活動(dòng)性腹膜透析(8天約清除11%)不能有效地從體內(nèi)將加替沙星清除。
犬過量?jī)?nèi)服后可引起厭食、嘔吐或腹瀉，但發(fā)生率少于5％，貓的不良反應(yīng)很少見。
一種用于加替沙星環(huán)合酯生產(chǎn)的反應(yīng)裝置的制作方法。背景技術(shù)： 攪拌器使液體和氣體介質(zhì)強(qiáng)迫對(duì)流并均勻混合的器件，攪拌器的類型、尺寸及轉(zhuǎn)速，對(duì)攪拌功率在總體流動(dòng)和湍流脈動(dòng)之間的分配都有影響。 原有的加替沙星環(huán)合酯反應(yīng)裝置在使用時(shí)，一般采用攪拌器的方式將相應(yīng)化學(xué)藥液進(jìn)行攪拌融合，而在攪拌的過程中不便于控制混合溶液的溫度，從而影響加替沙星環(huán)合酯的制作效率，給使用者帶來不便。
一種加替沙星羧酸的合成方法，包括如下步驟：將加替沙星環(huán)合酯、酸和水混合，然后在50℃～100℃下反應(yīng)0.5h～3h，得到加替沙星羧酸；所述酸為醋酸、磷酸或者醋酸與磷酸的混合液。
抗菌實(shí)驗(yàn)結(jié)果均表明，本品對(duì)以下微生物的大多數(shù)菌株具抗菌活性： 1. 革蘭陽性菌：金黃色葡萄球菌(僅限于對(duì)甲氧西林敏感的菌株)、凝固酶陰性葡萄球菌屬、肺炎鏈球菌(對(duì)青霉素敏感的菌株)。