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8.本品增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。腎功能不全患者使用本品應(yīng)注意調(diào)整劑量(見用法用量)。
犬過量內(nèi)服后可引起厭食、嘔吐或腹瀉,但發(fā)生率少于5%,貓的不良反應(yīng)很少見。
1.本品與丙磺舒合用,可減緩加替沙星經(jīng)腎排除。2.硫酸亞鐵、含鋁或鎂制酸劑和去羥基苷(地丹諾辛、惠妥茲)與本品合用,加替沙星的生物利用度會降低。而在服用硫酸亞鐵、含鋅、鎂、鐵等飲食補(bǔ)充劑(如多種維生素),或含鋁/鎂制酸劑或去羥基苷(地丹諾辛,惠妥茲)前4小時服用本品,不影響加替沙星的藥代動力學(xué)過程。
加替沙星靜脈滴注約1小時左右達(dá)加替沙星血藥峰濃度(Cmax)。在推薦劑量范圍內(nèi)加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和藥時曲線下面積(AUC)隨劑量成比例增加。靜脈滴注本品200mg至800mg,每天一次,連續(xù)14天,加替沙星的藥代動力學(xué)呈線性和非時間依賴性,并在第3天時可達(dá)血藥穩(wěn)態(tài)濃度。
這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而減退,應(yīng)根據(jù)腎功能情況,決定用量。 中度肝功能不全病人,一次口服400mg加替沙星,血藥峰濃度和曲線下面積值較正常肝功能受試者分別輕度增高32%和23%。
喹諾酮類是主要作用于革蘭陰性菌的抗菌藥物,對革蘭陽性菌的作用較弱(某些品種對金黃色葡萄球菌有較好的抗菌作用)。
實驗室檢查異常改變發(fā)生率低,包括:白細(xì)胞減少,ALT或AST增高以及堿性磷酸酶,總膽紅素,血清淀粉酶,電解質(zhì)異常等。
體外試驗和臨床使用結(jié)果均表明,本品對以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性:l.革蘭氏陽性菌:金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對青霉素敏感的菌株)。
雖老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動力學(xué)差異,但這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而生理性減退,應(yīng)根據(jù)基腎功能情況決定用量。
甲磺酸加替沙星 加替沙星屬第四代氟喹諾酮類抗菌藥,具有抗菌譜廣、血藥濃度高、體內(nèi)分布廣、半衰期長、絕對生物利用度高、化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,毒副作用小,不易產(chǎn)生耐藥性等特點,其抗感染綜合指數(shù)是已上市喹諾酮類中最高者。本品適用于由敏感菌引起的呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)、皮膚軟組織、消化系統(tǒng)等疾病。
2.喹諾酮類藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常,如緊張,激動,失眠,焦慮,惡夢,顱內(nèi)壓增高等。對患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者,如嚴(yán)重腦動脈粥樣硬化,癲癇和存在癲癇發(fā)作因素等,使用本品應(yīng)慎重。
鹽酸加替沙星膠囊,用于由敏感病原體所致的慢性支氣管炎急性發(fā)作,急性鼻竇炎、社區(qū)獲得性肺炎、單純性尿路感染(膀胱炎)和復(fù)雜性尿路感染、急性腎盂腎炎、男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。
4、本品與地高辛同時使用,未見加替沙星藥代動力學(xué)參數(shù)發(fā)生明顯改變,但在部分受試者發(fā)現(xiàn)地高辛血藥濃度升高。故應(yīng)監(jiān)測服用地高辛患者的地高辛毒性反應(yīng)的癥狀和體征。
3.與其它喹諾酮類藥物一樣,已見癥狀性高血糖和低血糖的報道,通常發(fā)生于合用口服降糖藥(如優(yōu)降糖)或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用本品時應(yīng)注意監(jiān)測血糖。如發(fā)生血糖異常改變,應(yīng)立即停藥并就診。
海關(guān)編碼:2933790090 WGK Germany:1 危險類別碼:R11 安全說明:S16; S26; S36/37/39; S45 RTECS號:UQ4150000 危險品標(biāo)志:F; C [1]
吡喹酮作為原料被廣泛用于動物驅(qū)蟲藥。總的來說,吡喹酮片是較理想的新型廣譜驅(qū)蟲藥,但是就國內(nèi)目前的狀況來說,用做寵物藥品的卻不是很多,
實驗室測定 方法名稱: 吡喹酮片-吡喹酮-高效液相色譜法 應(yīng)用范圍: 本方法采用高效液相色譜法測定吡喹酮片中吡喹酮的含量。本方法適用于吡喹酮片。
加替沙星主要經(jīng)腎臟排出,肌酐清除率<40ml/min患者,包括血液透析和長期腹膜透析患者,應(yīng)調(diào)整本品的劑量。血液透析病人應(yīng)在每次血透結(jié)束后用藥。
鹽酸加替沙星片的適宜人群有很多,詳細(xì)信息如下,急性竇炎:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌所致。3.社區(qū)獲得性肺炎
CAS號:55268-74-1 分子式:C19H24N2O2 分子量:312.40600 精確質(zhì)量:312.18400
o-去甲基加替沙星羧酸乙酯,化學(xué)名為1-環(huán)丙基-6,7-二氟-8-羥基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯,是合成喹諾酮羧酸類衍生物或它們藥學(xué)上可接受的鹽類或水合物的一個關(guān)鍵中間體,o-去甲基加替沙星羧酸乙酯有利于改善藥物的溶解性、滲透性和生物利用度,具有在胃腸道中吸收性好的特點,因此得到廣泛應(yīng)用。
功能主治:敏感病原體所致的各種感染性疾病,如慢性支氣管炎急性發(fā)作,急性鼻竇炎等,會引起嚴(yán)重的血糖紊亂
②腦囊蟲病患者需住院治療,并輔以防治腦水腫和降低高顱壓(應(yīng)用地塞米松和脫水劑)或防治癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療措施,以防發(fā)生意外。
由于尚無列在懷孕婦女進(jìn)行的充分和嚴(yán)格的研究,所以懷孕期間,只有在本品對母親的潛在臨利益大于對胎兒的危害時才能使用本品。本品可從大鼠乳汁中分泌,但是尚不知是否可從人乳中分泌。由于許多藥物可從人乳中分泌,所以哺育期婦女應(yīng)慎用。
別名:加替沙星中間體;加替沙星環(huán)合酯;加替環(huán)內(nèi)酯;加替環(huán)合酯;1-環(huán)丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氫-3-喹啉羧酸乙酯;1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯
本品對血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。對蟲體可起兩種主要藥理作用:(1)蟲體肌肉發(fā)生強(qiáng)直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高,藥濃度達(dá)1mg/l以上時,蟲體瞬即強(qiáng)烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細(xì)胞膜的通透性,使細(xì)胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。(2)蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與:吡
400mg每天一次靜脈注射的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度峰值和谷值分別約為4.6mg/L和0.4mg/L。加替沙星片口服與本品靜脈注射生物等效,口服的絕對生物利用度約為96%,且靜脈注射后l小時的藥動學(xué)與口服同等劑量片劑相同,提示靜脈注射和口服兩種給藥途徑可交替使用。
加替沙星膠囊主要用于由敏感病原體所致的各種感染性疾病,包括慢性支氣管炎急性發(fā)作,急性鼻竇炎,社區(qū)獲得性肺炎,單純性尿路感染(膀胱炎)和復(fù)雜性尿路感染,急性腎盂腎炎,男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。
5、有報道接受包括本品在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥的治療后可能發(fā)生輕度到致死性偽膜性腸炎。因此,對使用任何抗菌藥物出現(xiàn)腹瀉的病人應(yīng)考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后,即應(yīng)開始治療。
社區(qū)獲得性肺炎400mg7~14天,非復(fù)雜性尿路感染400mg單劑或200mg3~5天,復(fù)雜性尿路感染400mg7~10天,急性腎盂腎炎400mg7~10天
鹽酸加替沙星片和左氧氟沙星、諾氟沙星膠囊等都是一類藥物,但其耐藥性比較低,同時其消炎、抗感染的效果也比較好,尤其是對泌尿系的感染效果較好,所以吃了后也就可控制尿道的炎癥,改善因尿道感染導(dǎo)致的尿頻、尿急、尿痛、尿不暢以及尿膿等。
諾酮類藥物是人工合成的含4-喹諾酮母核的抗菌藥物,其對細(xì)菌的DNA螺旋酶(zhuanDNA-gyrase)具有選擇性抑制作用,從而抑制細(xì)菌的DNA合成,導(dǎo)致DNA降解及死亡。
而罕見的相關(guān)不良事件有:思維異常、不能耐受酒精、關(guān)節(jié)炎、虛弱、哮喘(支氣管痙攣)、共濟(jì)失調(diào)、骨痛、心動過緩、胸痛、唇炎、結(jié)腸炎、意識模糊、驚厥、紫紺、人格解體、抑郁、糖尿病、吞咽困難、耳痛、篳斑、水腫、鼻衄、欣快感、眼痛、光敏感性、全身水腫、胃腸出血、牙齦炎、口臭、幻覺、嘔血、血尿、敵意、感覺過敏、高血糖、肌張力增加、過度通氣、低血糖、淋巴結(jié)病、斑丘疹、子宮出血、偏頭痛、口腔水腫、肌痛、肌無力、頸痛、驚慌、妄想狂、嗅覺倒錯、畏光、偽膜性腸炎、精神病、上瞼下垂、直腸出血、緊張、胸骨下胸痛、心動過速、味覺喪失、舌腫、皰疹等。