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鹽酸加替沙星片和左氧氟沙星、諾氟沙星膠囊等都是一類(lèi)藥物,但其耐藥性比較低,同時(shí)其消炎、抗感染的效果也比較好,尤其是對(duì)泌尿系的感染效果較好,所以吃了后也就可控制尿道的炎癥,改善因尿道感染導(dǎo)致的尿頻、尿急、尿痛、尿不暢以及尿膿等。
皮層破壞后,影響蟲(chóng)體吸收與排泄功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易遭受宿主的免疫攻擊,大量嗜酸粒細(xì)胞附著皮損處并侵入,促使蟲(chóng)體死亡。此外,吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化,使蟲(chóng)體表膜去極化,皮層堿性磷酸酶活性明顯降低,致使葡萄糖的攝取受抑制,bai源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲(chóng)體核酸與蛋白質(zhì)的合成。
大鼠和家兔口予劑量分別150mg/kg和50mg/kg(以AUC計(jì),約為人最大推薦劑量的0.7和1.9倍),未見(jiàn)有致畸胎作用。但是,大鼠在器官形成期,經(jīng)口或靜脈給予劑量分別達(dá)200mg/kg和60mg/kg可引起胎兒骨骼畸形;經(jīng)口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時(shí),可引起胎兒骨骼骨化延遲,包括出現(xiàn)波形肋骨。提示在此劑量下,有輕度的胎兒毒性。此毒性在其它的喹諾酮類(lèi)藥物也可見(jiàn)。
單純性合復(fù)雜性泌尿道感染 由大腸埃希氏菌、肺炎克雷伯菌、起義變形桿菌所致。腎盂腎炎 由大腸埃希氏菌所致。男性非復(fù)雜性尿道感染 由淋球菌所致。女性非復(fù)雜性宮頸和直腸感染 由淋球菌所致。
體外試驗(yàn)和臨使用結(jié)果均表明,本品對(duì)以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性:1、革蘭氏陽(yáng)性菌:金黃色葡萄球菌(僅限于對(duì)甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對(duì)青霉素敏感的菌株)。
對(duì)照品溶液的制備 精密稱取吡喹酮對(duì)照品約100mg,置10mL量瓶中,精密加內(nèi)標(biāo)溶液5mL,振搖使溶解,加甲醇稀釋至刻度,搖勻,即為對(duì)照品溶液。
加替沙星蛋白結(jié)合率約為20%,與濃度無(wú)關(guān)。加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近,而在膽汁、肺泡巨噬細(xì)胞、肺實(shí)質(zhì)、肺表皮細(xì)胞層、支氣管粘膜、竇粘膜、陰道、宮頸、前列腺液、精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。
由于尚無(wú)在懷孕婦女進(jìn)行的充分和嚴(yán)格的研究,所以懷孕期間,只有在本品對(duì)母親的潛在臨床利益大于對(duì)胎兒的危害時(shí)才能使用本品。本品可從大鼠乳汁中分泌,但是尚不知是否可從人乳中分泌。由于許多藥物可從人乳中分泌,所以哺乳期婦女應(yīng)慎用。
比較結(jié)果發(fā)現(xiàn),使用DHEA組的婦女,不論在性生活的頻率或?qū)τ谛缘呐d趣,以及性生活的滿意度等各項(xiàng)評(píng)估上都明顯地高于對(duì)照組。
此外,吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化,使蟲(chóng)體表膜去極化,皮層堿性磷酸酶活性明顯降低,致使葡萄糖的攝取受抑制,內(nèi)源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲(chóng)體核酸與蛋白質(zhì)的合成
新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志也報(bào)道,DHEA有使婦女性欲提高的作用。他們將24名有腎上腺機(jī)能不足的女性作為對(duì)象,分成兩組,一組每天給予50毫克DHEA,另一組則給予安慰劑。
本品主要通過(guò)5-HT樣作用使宿主體內(nèi)血吸蟲(chóng)、絳蟲(chóng)產(chǎn)生痙攣性麻痹脫落,對(duì)多數(shù)絳蟲(chóng)成蟲(chóng)和未成熟蟲(chóng)體都有較好效果,同時(shí)能影響蟲(chóng)體肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子通透性,使鈣離子內(nèi)流增加,抑制肌漿網(wǎng)鈣泵的再攝取,蟲(chóng)體肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子含量大增,使蟲(chóng)體麻痹脫落。
在其中一個(gè)實(shí)施例中,所述醋酸與磷酸的混合液的ph值為1~2。在其中一個(gè)實(shí)施例中,所述醋酸與磷酸的混合液中,醋酸與磷酸的質(zhì)量比為(4~6):1。
3.牛奶、碳酸鈣、西咪替丁、茶堿、法華令、優(yōu)降糖或咪達(dá)唑侖與本品同時(shí)服用未見(jiàn)發(fā)生相互作用。
6、盡管尚未見(jiàn)到類(lèi)似其他喹諾酮藥物引起的肩部,手部和跟腱需要外科治療或長(zhǎng)時(shí)間功能喪失的現(xiàn)象,但如果病人在接受本品治療時(shí)有疼痛感,發(fā)炎或肌腱斷裂等應(yīng)停用本品,在未明確除外肌腱炎或肌腱斷裂前,患者應(yīng)休息,應(yīng)停止體育鍛煉。肌腱斷裂在喹諾酮類(lèi)治療中或治療后均可發(fā)生。
醋酸去氫表雄酮是合成各種激素、計(jì)劃生育用品等甾體激素類(lèi)藥物的重要中間體,由它可合成睪丸素、甲基睪丸素、雌二醇、雌三醇等。
這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而減退,應(yīng)根據(jù)腎功能情況,決定用量。 中度肝功能不全病人,一次口服400mg加替沙星,血藥峰濃度和曲線下面積值較正常肝功能受試者分別輕度增高32%和23%。
5.有報(bào)道接受包括本品在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發(fā)生輕度到致命性偽膜性腸炎。因此,對(duì)使用任何抗菌藥物后出現(xiàn)腹瀉的病人應(yīng)考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后,即應(yīng)開(kāi)始治療。
遺傳毒性: Ames試驗(yàn)中本品對(duì)多種菌株無(wú)致突變作用,但是體外對(duì)沙門(mén)氏菌株TA102有致突變作用。中國(guó)倉(cāng)鼠V79細(xì)胞的基因突變和中國(guó)倉(cāng)鼠CHL/IU細(xì)胞的遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果均陽(yáng)性。
4、本品與地高辛同時(shí)使用,未見(jiàn)加替沙星藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)發(fā)生明顯改變,但在部分受試者發(fā)現(xiàn)地高辛血藥濃度升高。故應(yīng)監(jiān)測(cè)服用地高辛患者的地高辛毒性反應(yīng)的癥狀和體征。
社區(qū)獲得性肺炎 400mg 7-14天 單純性尿路感染 400mg或200mg 單劑3-5天 復(fù)雜性尿路感染 400mg 7-10天 急性腎盂腎炎 400mg 7-10天
單純性或復(fù)雜性泌尿道感染(膀胱炎):由大腸埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇異變形桿菌等所致者。腎盂腎炎:由大腸埃希氏菌等所致。
生殖毒性: 對(duì)大鼠經(jīng)口給予劑量高達(dá)200mg/kg(以每天暴露量(AUC)計(jì),與人最大推薦量等效),對(duì)大鼠生育力和生殖無(wú)不良反應(yīng)。大鼠和家兔經(jīng)口給予劑量分別達(dá)150mg/kg和50mg/kg(以AUC計(jì),約為人最大推薦劑量的0.7和1.9),未見(jiàn)有致畸胎作用。
吡喹酮(Praziquantel),為一種用于人類(lèi)及動(dòng)物的驅(qū)蟲(chóng)藥,專門(mén)治療絳蟲(chóng)及吸蟲(chóng)。對(duì)于血吸蟲(chóng)、中華肝吸蟲(chóng)、廣節(jié)裂頭絳蟲(chóng)特別有效。
加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類(lèi)外消旋化合物,體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽(yáng)性微生物的活性,其R-和S-對(duì)映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過(guò)抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV,從而抑制細(xì)菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過(guò)程。
供試品溶液的制備 取供試品20片,精密稱定,研細(xì),精密稱取適量(約相當(dāng)于吡喹酮100mg),置10mL量瓶中,精密加內(nèi)標(biāo)溶液5mL,振搖使溶解,加甲醇稀釋至刻度,搖勻,即為供試品溶液。
加替沙星膠囊主要用于由敏感病原體所致的各種感染性疾病,包括慢性支氣管炎急性發(fā)作,急性鼻竇炎,社區(qū)獲得性肺炎,單純性尿路感染(膀胱炎)和復(fù)雜性尿路感染,急性腎盂腎炎,男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。
加替沙星主要經(jīng)腎臟排出,肌酐清除率<40ml/min患者,包括血液透析和長(zhǎng)期腹膜透析患者,應(yīng)調(diào)整本品的劑量。血液透析病人應(yīng)在每次血透結(jié)束后用藥。
少見(jiàn)的臨床相關(guān)不良事件包括:全身反應(yīng):變態(tài)反應(yīng)、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、背痛、胸痛、虛弱及面部水腫。心血管系統(tǒng):高血壓、心悸。
諾酮類(lèi)藥物是人工合成的含4-喹諾酮母核的抗菌藥物,其對(duì)細(xì)菌的DNA螺旋酶(zhuanDNA-gyrase)具有選擇性抑制作用,從而抑制細(xì)菌的DNA合成,導(dǎo)致DNA降解及死亡。
謝與營(yíng)養(yǎng)系統(tǒng):周?chē)运[。神經(jīng)系統(tǒng):多夢(mèng)、失眠、感覺(jué)異常、震顫、血管擴(kuò)張、眩暈。呼吸系統(tǒng):呼吸困難、咽炎。 皮膚及皮膚軟組織:皮疹、出汗。特殊感官:視覺(jué)異常,味覺(jué)異常、耳鳴。泌尿生殖系統(tǒng):排尿困難、血尿。
8.本品增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險(xiǎn)性。腎功能不全患者使用本品應(yīng)注意調(diào)整劑量(見(jiàn)用法用量)。
皮層破壞后,影響蟲(chóng)體吸收與排泄功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易遭受宿主的免疫攻擊,大量嗜酸粒細(xì)胞附著皮損處并侵入,促使蟲(chóng)體死亡。