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加替沙星對孕婦、授乳婦女的療效和安全性尚未建立。孕婦和授乳婦女使用本品應謹慎,只有在使用本品所獲益處大于對胎兒和嬰兒可能的危險性時,才可考慮。
吡喹酮對蟲體可起兩種主要藥理作用:(1)蟲體肌肉發(fā)生強直性收縮而產生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高,藥濃度達1mg/L以上時,蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細胞膜的通透性,使細胞bai鈣離子喪失有關。
靜脈滴注:每次400mg,每天一次,具體參照下表(表1)。本品與口服片劑具生物等效。療程中,可根據(jù)醫(yī)生決定,由靜脈給藥改為口服片劑,無須調整劑量。
取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄ⅧL)。取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。
吡喹酮作為廣譜抗寄生蟲藥已廣泛應用于醫(yī)學臨床,為了增加其療效與用途,降低毒副作用,克服首過效應大,生物利用度低,半衰期短等缺點,將其制成了脂質體、微囊等新制劑,現(xiàn)將新劑型的研究概述如下。
3、牛奶,碳酸鈣,西咪替丁,茶堿,法華令,優(yōu)降糖或咪達唑化與本品同時服用未見發(fā)生相互作用。
加替沙星屬第四代氟喹諾酮類抗菌藥,本品通過抑制細菌DNA旋轉酶的活性發(fā)揮抗菌作用。1、抗菌譜廣:除對革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽性菌有強大的抗菌活性外,對厭氧菌、淋球菌、支原體、衣原體及分枝桿菌等有良好的抗菌作用。
心血管系統(tǒng):心悸。消化系統(tǒng):腹痛,便秘,消化不良,舌炎,念珠菌性口腔炎,口腔炎,口腔潰瘍,嘔吐。代謝與營養(yǎng)系統(tǒng):周圍性水腫。
用卡波普940(Carbopol940)做凝膠基質,丙二醇40%學部 (w/w)、乙醇45%(w/w)、水5%(w/w)為混合溶媒,經超聲處理2min,制得1%吡喹酮凝膠劑。
每1kg體重20mg(絳蟲),一次服完,7-10天再服用一次;每1kg體重100mg(犬肺吸蟲),均分二次,一日內服完;每1kg體重75mg(犬華支吸蟲、囊尾蚴),一次服完??赡氤煞勰钣檬澄锇笸段埂?/p>
以苯乙胺為原料,用氯乙酰氯進行?;?再以苯二甲酰胺鉀進行胺化反應引入氨基,在三氯氧磷的作用下環(huán)合得3,4-二氫異喹啉衍生物,經氫化、水解得到1-氨甲基四氫喹啉,先后用環(huán)己甲酰氯和氯乙酰氯酰化,最后脫氯化氫環(huán)合得到吡喹酮。?
照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄ⅤD)測定。1色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;乙腈-水(60:40)為流動相;檢測波長為210nm。理論板數(shù)按吡喹酮峰計算不低于3000。
2.喹諾酮類藥物可引起中樞神經系統(tǒng)異常,如緊張、激動、失眠、焦慮、惡夢、顱內壓增高等。對患有或疑有中樞神經系統(tǒng)疾患的患者,如嚴重腦動脈粥樣硬化、癲癇或存在癲癇發(fā)作因素等,應慎用本品。本品可能會引起眩暈和輕度頭痛,從事駕駛汽車等機械作業(yè)或從事其他需要精神神經系統(tǒng)警覺或協(xié)調活動的患者應慎用。此外,非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥物與喹諾酮類藥物同時使用,可能會增加中樞神經系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。
急性竇炎 由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌所致。社區(qū)獲得性肺炎 由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡 萄球菌、嗜肺衣原體、嗜肺支原體、嗜肺軍團菌所致。
CAS號:112811-59-3分子式:C19H22FN3O4分子量:375.3941密度:1.386g/cm3沸點:607.8°C at 760 mmHg
加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物,體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性,其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶IV,從而抑制細菌DNA復制、轉錄和修復過程。
鹽酸加替沙星片,適應癥為本品主要用于治療下列敏感菌株引起的感染:慢性支氣管炎急性發(fā)作 由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌所致。
這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而減退,應根據(jù)腎功能情況,決定用量。 中度肝功能不全病人,一次口服400mg加替沙星,血藥峰濃度和曲線下面積值較正常肝功能受試者分別輕度增高32%和23%。
2)蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與:吡喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用,引起合胞體外皮腫脹,出現(xiàn)空泡,形成大皰,突出體表,最終表皮糜爛潰破,分泌體幾乎全部消失,環(huán)肌與縱肌亦迅速先后溶解。在宿主體bai,服藥后15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。
諾酮類藥物是人工合成的含4-喹諾酮母核的抗菌藥物,其對細菌的DNA螺旋酶(zhuanDNA-gyrase)具有選擇性抑制作用,從而抑制細菌的DNA合成,導致DNA降解及死亡。
1、加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似,可合心電圖QTc間期延長。在患有QTc間期延長,低血鉀未糾正或急性心肌缺血患者中,應避免使用本品,本品也不宜與IA類(如奎尼丁,普魯卡因胺)及Ⅲ(胺碘酮,索他洛爾)和可延長心電圖QTc間期的藥物,如西沙比利,紅霉素,三環(huán)類抗抑郁藥合用。
①血吸蟲病:各種慢性血吸蟲病采用總劑量60mg/kg 的1~2日療法,每日量分2~3次餐間服。急性血吸蟲病總劑量為120mg/kg,每日量分2~3次服,連服4日。體重超過60kg者按60kg計算。②華支睪吸蟲病:總劑量為210mg/kg,每日 3次,連服3日。③肺吸蟲?。?5mg/kg,每日3次,連服3日。④姜片蟲?。?5mg/kg,頓服。
將20cm×20cm的軟無紡紙疊成大小合適的條塊,裝入聚乙烯鋁塑包裝中,向袋內注入20ml吡喹酮涂劑,制成紙巾。經測定該制劑可耐60℃高溫,40℃烘箱中恒溫加速試驗120天,含量無明顯變化?[7]??。
實驗室檢查異常改變發(fā)生率低,包括:白細胞減少,ALT或AST增高以及堿性磷酸酶,總膽紅素,血清淀粉酶,電解質異常等。
用于生產甾體激素藥物和避孕藥的主要原料,具有抗衰老及蛋白同化作用。主要功能:1.延緩衰老,保持青春活力;2.增強體能,改善情緒和睡眠,提高記憶力;3.改善性功能,提高性欲;4.調節(jié)免疫系統(tǒng)功能,提高肌體免疫力,5.減肥; 6.輔助治療疾病
英文別名:1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid; 1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
吡喹酮是一種藥物名稱,乳白色或類乳白色晶形粉末狀;味道微苦。為廣譜抗吸蟲和絳蟲藥品。
喹諾酮類抗生素是一類人畜通用的藥物。因其具有抗菌譜廣、抗菌活性強、與其他抗菌藥物無交叉耐藥性和毒副作用小等特點,被廣泛應用于畜牧、水產等養(yǎng)殖業(yè)中,包括在雞、鴨、鵝、豬、牛、羊、魚、蝦、蟹等的養(yǎng)殖中用于疾病防治。。
體外試驗和臨使用結果均表明,對以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性:1、革蘭氏陽性菌:金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對青霉素敏感的菌株)。
三是DHEA能直接促進機體合成生長激素,后者是促進和維持肌肉發(fā)達強壯的激素。這就是我們年青時體力強勁的原因。當DHEA在體內的量達到最高水平時,人體這三方面的的生命活力也都達到最髙峰。