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嬰兒剛出生時DHEA的濃度最高，然后開始下降，直到青春期后再逐漸上升。到30歲左右，DHEA又開始下降，到了70歲時，DHEA的濃度只有年輕人的20%了。

大鼠和家兔口予劑量分別150mg/kg和50mg/kg(以AUC計，約為人最大推薦劑量的0.7和1.9倍)，未見有致畸胎作用。但是，大鼠在器官形成期，經(jīng)口或靜脈給予劑量分別達200mg/kg和60mg/kg可引起胎兒骨骼畸形；經(jīng)口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時，可引起胎兒骨骼骨化延遲，包括出現(xiàn)波形肋骨。提示在此劑量下，有輕度的胎兒毒性。此毒性在其它的喹諾酮類藥物也可見。

加替沙星膠囊主要用于由敏感病原體所致的各種感染性疾病，包括慢性支氣管炎急性發(fā)作，急性鼻竇炎，社區(qū)獲得性肺炎，單純性尿路感染（膀胱炎）和復(fù)雜性尿路感染，急性腎盂腎炎，男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。

作為在血吸蟲病疫區(qū)勞作，長時間需防止尾蚴侵入的護膚藥，吡喹酮涂膚紙巾克服了以往應(yīng)用油膏、噴霧劑防護時間短和實用性差的缺點。

將微粉化的吡喹酮1g混懸于3%明膠溶液中，置50℃恒溫水浴上，慢速滴加4%硫酸溶液，待顯微鏡監(jiān)測表明已成囊后，加入與成囊體系相等濃度的硫酸鈉稀釋液，用甲醛固化，洗靜甲醛，減壓干燥，得類白色粉末狀微囊。

本品對兒童，青少年(18歲以下)的療效和安全性尚未建立，目前不推薦使用。

在宿主體內(nèi)，服藥后15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。皮層破壞后，影響蟲體吸收與排泄功能，更重要的是其體表抗原暴露，從而易遭受宿主的免疫攻擊，大量嗜酸粒細(xì)胞附著皮損處并侵入，促使蟲體死亡。

5.有報道接受包括本品在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發(fā)生輕度到致命性偽膜性腸炎。因此，對使用任何抗菌藥物后出現(xiàn)腹瀉的病人應(yīng)考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后，即應(yīng)開始治療。

　9．本品必須采用無菌方法稀釋和配制。在稀釋和使用前必須查看有無顆粒狀內(nèi)溶物，一旦發(fā)現(xiàn)肉眼可見的顆粒狀物則應(yīng)棄去不用。本品僅供單次使用，故配制后未用完部分應(yīng)棄去。嚴(yán)禁將其他制劑加入含本品的瓶中靜脈滴注，也不可將其他靜脈制劑與本品經(jīng)同一靜脈輸液通道使用。如果同一靜脈輸液通道用于輸注不同的藥物，在使用本品前后必須用與本品和其他藥物相容的溶液沖洗通道。如果本品與其他藥物聯(lián)合使用，則必須按本品和該合用藥物推薦劑量和方法分別分開給藥。

　7．已有病人在接受某些喹諾酮類藥物后發(fā)生光毒性反應(yīng)。雖在動物試驗和臨床試驗中，未見本品在推薦劑量水平發(fā)生光毒性。但為保證醫(yī)療順利實施，應(yīng)避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現(xiàn)曬傷樣反應(yīng)或發(fā)生皮膚損害，應(yīng)及時就診。

CAS號：112811-59-3分子式：C19H22FN3O4分子量：375.3941密度：1.386g/cm3沸點：607.8°C at 760 mmHg

體外試驗和臨使用結(jié)果均表明，本品對以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性：1、革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對青霉素敏感的菌株)。

其對革蘭氏陽性菌和陰性菌都有很好的活性，特別是對綠膿桿菌為首的革蘭氏陰性菌的抗菌活性遠遠超過其他沙星類藥物，也超過目前上市的其它抗生素藥物；

作為一種性激素的前驅(qū)物，它們會轉(zhuǎn)變成雌激素或雄激素，而雌激素和雄激素的使用與以前介紹過有可能誘發(fā)乳腺癌和前列腺癌等生殖系統(tǒng)癌癥的忠告在這里同樣適用。因此，DHEA應(yīng)盡可能在醫(yī)生的指導(dǎo)下使用，這是一個原則。有些國家把DHEA歸于處方藥，但在我國和美國則是可以自行到保健品商店或是網(wǎng)上購到的。

　消化系統(tǒng)：腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔潰瘍、嘔吐、食欲不振、胃炎及胃腸脹氣。代謝與營養(yǎng)系統(tǒng)：外周水腫、高血糖及口渴。

方法原理： 供試品研細(xì)，加入內(nèi)標(biāo)溶液溶解，再經(jīng)甲醇稀釋，進入高效液相色譜儀進行色譜分離，用紫外吸收檢測器，于波長263nm處檢測吡喹酮的峰面積，計算出其含量。

犬過量內(nèi)服后可引起厭食、嘔吐或腹瀉，但發(fā)生率少于5％，貓的不良反應(yīng)很少見。

本品口服或靜脈注射后，糞便中加替沙星的原藥回收率約5%，提示加替沙星也可經(jīng)膽道和腸道排除。 老年人(≥65歲)男女受試者單劑量口服400mg加替沙星后，僅發(fā)現(xiàn)老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動力學(xué)差異，老年女性的血藥峰濃度增加21%，曲線下面積增加32%。

喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用，引起合胞體外皮腫脹，出現(xiàn)空泡，形成大皰，突出體表，最終表皮糜爛潰破，分泌體幾乎全部消失，環(huán)肌與縱肌亦迅速先后溶解。在宿主體內(nèi)，服藥后15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。

口服本品200mg至800mg，連續(xù)14天，加替沙星的藥代動力學(xué)呈線性和非時間信賴性。每天一次連續(xù)用藥，第3天時可達血藥穩(wěn)態(tài)濃度。400mg每天一次口服，其穩(wěn)態(tài)血藥濃度峰值和谷值分別約為4mg/L和0.4mg/L。 加替沙星蛋白結(jié)合率約為20%，與濃度無關(guān)。

吡喹酮作為廣譜抗寄生蟲藥已廣泛應(yīng)用于醫(yī)學(xué)臨床，為了增加其療效與用途，降低毒副作用，克服首過效應(yīng)大，生物利用度低，半衰期短等缺點，將其制成了脂質(zhì)體、微囊等新制劑，現(xiàn)將新劑型的研究概述如下。

社區(qū)獲得性肺炎 400mg 7-14天 單純性尿路感染 400mg或200mg 單劑3-5天 復(fù)雜性尿路感染 400mg 7-10天 急性腎盂腎炎 400mg 7-10天

外觀與性狀：白色或幾乎白色結(jié)晶粉末 密度：1.22 g/cm3 熔點：136-142oC 沸點：544.1oCat 760 mmHg 閃點：254.6oC

加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物，體外具有應(yīng)譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性，其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV，從而抑制細(xì)菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過程。

皮層破壞后，影響蟲體吸收與排泄功能，更重要的是其體表抗原暴露，從而易遭受宿主的免疫攻擊，大量嗜酸粒細(xì)胞附著皮損處并侵入，促使蟲體死亡。此外，吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化，使蟲體表膜去極化，皮層堿性磷酸酶活性明顯降低，致使葡萄糖的攝取受抑制，bai源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質(zhì)的合成。

將吡喹酮制成脂質(zhì)體后，不但可注射給藥，提高生物利用度，而且能提高其對肝臟等靶組織的選擇性，維持有效血藥濃度，減少用量，較普通制劑優(yōu)勢明顯。

醋酸去氫表雄酮是合成各種激素、計劃生育用品等甾體激素類藥物的重要中間體，由它可合成睪丸素、甲基睪丸素、雌二醇、雌三醇等。

口服后吸收迅速，80%以上的藥物可從腸道吸收。血藥峰值于1小時左右到達，藥物進入肝臟后很快代謝，主要形成羥基代謝物，僅極少量未代謝的原藥進入體循環(huán)。

6、盡管尚未見到類似其他喹諾酮藥物引起的肩部，手部和跟腱需要外科治療或長時間功能喪失的現(xiàn)象，但如果病人在接受本品治療時有疼痛感，發(fā)炎或肌腱斷裂等應(yīng)停用本品，在未明確除外肌腱炎或肌腱斷裂前，患者應(yīng)休息，應(yīng)停止體育鍛煉。肌腱斷裂在喹諾酮類治療中或治療后均可發(fā)生。

o-去甲基加替沙星羧酸乙酯，化學(xué)名為1-環(huán)丙基-6,7-二氟-8-羥基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯，是合成喹諾酮羧酸類衍生物或它們藥學(xué)上可接受的鹽類或水合物的一個關(guān)鍵中間體，o-去甲基加替沙星羧酸乙酯有利于改善藥物的溶解性、滲透性和生物利用度，具有在胃腸道中吸收性好的特點，因此得到廣泛應(yīng)用。