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吡喹酮為世界衛(wèi)生組織基本藥物標準清單上的藥物,為世界上對于基本公共衛(wèi)生最重要的藥物之一
分子式:C19H28O2 分子量:288.42 EINECS登錄號:200-175-5 熔點:146-151ºC 比旋光度:12º(C=2,ETHANOL9625ºC)
此外,吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化,使蟲體表膜去極化,皮層堿性磷酸酶活性明顯降低,致使葡萄糖的攝取受抑制,內源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質的合成。
甲磺酸加替沙星比加替沙星結構上多了一個甲磺酸,但是藥理性質不同,相比較來說甲磺酸加替沙星化學性質穩(wěn)定,毒副作用小,不易產生耐藥性。加替沙星副作用偏大。二者作用相同。
4、本品與地高辛同時使用,未見加替沙星藥代動力學參數(shù)發(fā)生明顯改變,但在部分受試者發(fā)現(xiàn)地高辛血藥濃度升高。故應監(jiān)測服用地高辛患者的地高辛毒性反應的癥狀和體征。
恩諾沙星,喹諾酮類抗生素的一種,具有抗菌譜廣、殺菌力強、作用迅速、體內分布廣泛及與其他抗生素之間無交叉耐藥性等特點,預防和治療畜禽的細菌性感染及支原體病有良好的效果,在豬病防治中,對包括綠膿桿菌、克雷伯氏菌、大腸桿菌、巴斯德氏菌屬、丹毒絲菌、博德特氏菌、葡萄球菌、支原體屬和衣原體也有效。
不同程度腎功能不全者單次口服400mg加替沙星,隨腎功能下降的程度不同加替沙星的表觀總清除率(CI/F)相應降低,曲線下面積(AUC)相應增加。中度腎功能不全(肌酐清除率30~40ml/min)病人加替沙星清除率減少57%,重度(肌酐清除率<30ml/min)病人則減少77%。
操作步驟: 分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液各10mL,注入高效液相色譜儀,用紫外吸收檢測器于波長263nm處測定吡喹酮(C19H24N2O2)的峰面積,計算出其含量?[3]??。
一種加替沙星羧酸的合成方法,包括如下步驟:將加替沙星環(huán)合酯、酸和水混合,然后在50℃~100℃下反應0.5h~3h,得到加替沙星羧酸;所述酸為醋酸、磷酸或者醋酸與磷酸的混合液。
25歲以后DHEA的量開始降低,30歲以后就迅速下降,平均每10年下降22%。隨之,大腦功能、性功能、體能也逐漸降低,人體開始老化。90歲的人,其DHEA的分泌僅相當于20歲時的10%。
4.本品與地高辛同時服用,未見加替沙星藥代動力學參數(shù)發(fā)生明顯改變,但在部分受試者發(fā)生地高辛血藥濃度升高。故應監(jiān)測服用地高辛患者的地高辛毒性反應的癥狀和體征。對表現(xiàn)出毒性癥狀和體征的患者,應測定地高辛的血藥濃度,并適當調整地高辛劑量。
加替沙星在國內外臨床試驗中的不良反應為惡心,陰道炎,腹瀉,頭痛、眩暈。發(fā)生率較低的藥物相關不良事件包括:全身反應:變態(tài)反應,寒戰(zhàn),發(fā)熱,背痛和胸痛。
吡喹酮是一種藥物名稱,乳白色或類乳白色晶形粉末狀;味道微苦。為廣譜抗吸蟲和絳蟲藥品。
加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物,體外具有應譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性,其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶IV,從而抑制細菌DNA復制、轉錄和修復過程。
3.牛奶、碳酸鈣、西咪替丁、茶堿、法華令、優(yōu)降糖或咪達唑侖與本品同時服用未見發(fā)生相互作用。
o-去甲基加替沙星羧酸乙酯,化學名為1-環(huán)丙基-6,7-二氟-8-羥基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯,是合成喹諾酮羧酸類衍生物或它們藥學上可接受的鹽類或水合物的一個關鍵中間體,o-去甲基加替沙星羧酸乙酯有利于改善藥物的溶解性、滲透性和生物利用度,具有在胃腸道中吸收性好的特點,因此得到廣泛應用。
骨骼肌肉系統(tǒng):關節(jié)痛、下肢痛性痙攣。神經系統(tǒng):多夢、失眠、感覺異常、震顫、血管擴張、眩暈、激動、焦慮、混亂及緊張。呼吸系統(tǒng):呼吸困難、咽炎。
CAS號:112811-59-3分子式:C19H22FN3O4分子量:375.3941密度:1.386g/cm3沸點:607.8°C at 760 mmHg
加替沙星為8-甲氧基氟喹諾酮類外消旋體化合物,體外具有廣譜的抗革蘭陰性和陽性微生物的活性,其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品的抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶IV,從而抑制細菌DNA的復制、轉錄和修復過程。
皮層破壞后,影響蟲體吸收與排泄功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易遭受宿主的免疫攻擊,大量嗜酸粒細胞附著皮損處并侵入,促使蟲體死亡。
海關編碼:2933790090 WGK Germany:1 危險類別碼:R11 安全說明:S16; S26; S36/37/39; S45 RTECS號:UQ4150000 危險品標志:F; C [1]
加替沙星蛋白結合率約為20%,與濃度無關。加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近,而在膽汁、肺泡巨噬細胞、肺實質、肺表皮細胞層、支氣管粘膜、竇粘膜、陰道、宮頸、前列腺液、精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。
靜脈滴注:每次400mg,每天一次,具體參照下表(表1)。本品與口服片劑具生物等效。療程中,可根據(jù)醫(yī)生決定,由靜脈給藥改為口服片劑,無須調整劑量。
電鏡觀察制備的脂質體平均直徑為4.6nm,平均層數(shù)8.2,包封率為60%以上,滲漏率小于10%。在4℃條件下放置60天,包封率基本保持穩(wěn)定?[4]??。
6、盡管尚未見到類似其他喹諾酮藥物引起的肩部,手部和跟腱需要外科治療或長時間功能喪失的現(xiàn)象,但如果病人在接受本品治療時有疼痛感,發(fā)炎或肌腱斷裂等應停用本品,在未明確除外肌腱炎或肌腱斷裂前,患者應休息,應停止體育鍛煉。肌腱斷裂在喹諾酮類治療中或治療后均可發(fā)生。
加替沙星環(huán)合酯 加替環(huán)合酯 母核 112811-71-9 品名:喹啉羧酸乙酯 中文化學名:1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 喹啉羧酸乙酯用途:莫西沙星中間體,莫西沙星母核,莫西沙星主環(huán),莫西沙星主鏈,加替沙星中間體 喹啉羧酸乙酯CAS號:112811-71-9 分子式: C16H15F2NO4 外觀 淡黃色至白色粉末 紅外鑒定 與標準IR圖譜一致 喹啉羧酸乙酯含量 ≥99.0%(HPLC) 單個雜質 ≤0.2% 熔點 182~186℃ 中國藥典2010年版二部附錄Ⅵ C 燃燒殘渣 ≤0.2% 中國藥典2010年版二部附錄Ⅷ N 干燥失重 ≤0.5% 中國藥典2010年版二部附錄Ⅷ L 加替羧酸 喹啉羧酸 112811-72-0 母核 中文名:1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸 用途:莫西沙星中間體,莫西沙星母核,莫西沙星主環(huán),莫西沙星主鏈,加替沙星中間體 分子式: C14H11F2NO4 CAS號:112811-72-0 性狀 類白色結晶粉末 含量≥99.0% 高效液相色譜法 最大單雜 ≤1.0% 高效液相色譜法 干燥失重 ≤0.5% 中國藥典2010年版二部附錄Ⅷ L 灼燒殘渣 ≤0.2% 中國藥典2010年版二部附錄Ⅷ N
甲磺酸加替沙星 加替沙星屬第四代氟喹諾酮類抗菌藥,具有抗菌譜廣、血藥濃度高、體內分布廣、半衰期長、絕對生物利用度高、化學性質穩(wěn)定,毒副作用小,不易產生耐藥性等特點,其抗感染綜合指數(shù)是已上市喹諾酮類中最高者。本品適用于由敏感菌引起的呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)、皮膚軟組織、消化系統(tǒng)等疾病。