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加替沙星環(huán)合酯 加替環(huán)合酯 母核 112811-71-9品名：喹啉羧酸乙酯中文化學(xué)名：1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯

男性單純性淋球菌尿路感染 400mg 單劑 女性宮頸和直腸淋球菌感染 400mg 單劑

o-去甲基加替沙星羧酸乙酯，化學(xué)名為1-環(huán)丙基-6,7-二氟-8-羥基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯，是合成喹諾酮羧酸類衍生物或它們藥學(xué)上可接受的鹽類或水合物的一個(gè)關(guān)鍵中間體，o-去甲基加替沙星羧酸乙酯有利于改善藥物的溶解性、滲透性和生物利用度，具有在胃腸道中吸收性好的特點(diǎn)，因此得到廣泛應(yīng)用。

類似的結(jié)果在其它喹諾酮類的藥物也可見，這可能是由高濃度下本品對(duì)真核生物的II型DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復(fù)試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

體外試驗(yàn)和臨使用結(jié)果均表明，對(duì)以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性：1、革蘭氏陽(yáng)性菌：金黃色葡萄球菌（僅限于對(duì)甲氧西林敏感的菌株）、肺炎鏈球菌（對(duì)青霉素敏感的菌株）。

　5．有報(bào)道接受包括本品在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發(fā)生輕度至致命性偽膜性腸炎。因此，對(duì)使用任何抗菌藥物后出現(xiàn)腹瀉的病人應(yīng)考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后，即應(yīng)開始治療。輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復(fù)；中、重度患者，則應(yīng)酌情補(bǔ)充液體、電解質(zhì)，并針對(duì)艱難梭菌性腸炎抗菌治療。

　感染（取決于病原菌） 每日劑量 療程 慢性支氣管炎急性發(fā)作 400mg 7-10天 急性鼻竇炎 400mg 10天

由于尚無(wú)在懷孕婦女進(jìn)行的充分和嚴(yán)格的研究，所以懷孕期間，只有在本品對(duì)母親的潛在臨床利益大于對(duì)胎兒的危害時(shí)才能使用本品。本品可從大鼠乳汁中分泌，但是尚不知是否可從人乳中分泌。由于許多藥物可從人乳中分泌，所以哺乳期婦女應(yīng)慎用。

三是DHEA能直接促進(jìn)機(jī)體合成生長(zhǎng)激素，后者是促進(jìn)和維持肌肉發(fā)達(dá)強(qiáng)壯的激素。這就是我們年青時(shí)體力強(qiáng)勁的原因。當(dāng)DHEA在體內(nèi)的量達(dá)到最高水平時(shí)，人體這三方面的的生命活力也都達(dá)到最髙峰。

喹酮對(duì)蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用，引起合胞體外皮腫脹，出現(xiàn)空泡，形成大皰，突出體表，最終表皮糜爛潰破，分泌體幾乎全部消失，環(huán)肌與縱肌亦迅速先后溶解。在宿主體內(nèi)，服藥后15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。

吡喹酮（Praziquantel），為一種用于人類及動(dòng)物的驅(qū)蟲藥，專門治療絳蟲及吸蟲。對(duì)于血吸蟲、中華肝吸蟲、廣節(jié)裂頭絳蟲特別有效。

口服，成人一次0.2g(二片)，一日二次，療程7-14天。男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染，一次0.4g(四片)，單劑口服。

本品口服或靜脈注射后，糞便中加替沙星的原藥回收率約5%，提示加替沙星也可經(jīng)膽道和腸道排除。 老年人(≥65歲)男女受試者單劑量口服400mg加替沙星后，僅發(fā)現(xiàn)老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動(dòng)力學(xué)差異，老年女性的血藥峰濃度增加21%，曲線下面積增加32%。

（2）蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與：吡喹酮對(duì)蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用，引起合胞體外皮腫脹，出現(xiàn)空泡，形成大皰，突出體表，最終表皮糜爛潰破，分泌體幾乎全部消失，環(huán)肌與縱肌亦迅速先后溶解。在宿主體內(nèi)，服藥后15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。

以苯乙胺為原料,用氯乙酰氯進(jìn)行?；?再以苯二甲酰胺鉀進(jìn)行胺化反應(yīng)引入氨基,在三氯氧磷的作用下環(huán)合得3,4-二氫異喹啉衍生物,經(jīng)氫化、水解得到1-氨甲基四氫喹啉,先后用環(huán)己甲酰氯和氯乙酰氯?；?最后脫氯化氫環(huán)合得到吡喹酮。?

照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄ⅤD）測(cè)定。1色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn)，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；乙腈－水（60：40）為流動(dòng)相；檢測(cè)波長(zhǎng)為210nm。理論板數(shù)按吡喹酮峰計(jì)算不低于3000。

鹽酸加替沙星片的適宜人群有很多，詳細(xì)信息如下，急性竇炎:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌所致。3.社區(qū)獲得性肺炎

鹽酸加替沙星膠囊可以對(duì)尿路感染，還有慢性支氣管炎以及肺炎起到治療的作用。長(zhǎng)期生活在粉塵較多的環(huán)境中，或者是經(jīng)常吸煙或吸入呼吸道，大量的有害物質(zhì)增加，患上慢性支氣管炎的可能性，并會(huì)伴有咳嗽、咳痰癥狀，嚴(yán)重的還會(huì)導(dǎo)致呼吸困難，可以在醫(yī)囑下服用本品來(lái)進(jìn)行治療，能夠有效控制病情的發(fā)展。

②腦囊蟲病患者需住院治療，并輔以防治腦水腫和降低高顱壓（應(yīng)用地塞米松和脫水劑）或防治癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療措施，以防發(fā)生意外。

傳統(tǒng)合成o-去甲基加替沙星羧酸乙酯的方法：采用1-環(huán)丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯(加替沙星環(huán)合酯)作為原料，先在濃硫酸的作用下水解得到加替沙星羧酸，然后加替沙星羧酸經(jīng)氫溴酸水解后，再酯化得到o-去甲基加替沙星羧酸乙酯。然而，由于在加替沙星環(huán)合酯合成加替沙星羧酸的步驟中采用濃硫酸，因此產(chǎn)生大量的強(qiáng)酸性廢水，加重了廢水處理的負(fù)擔(dān)。

本品對(duì)血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。對(duì)蟲體可起兩種主要藥理作用：（1）蟲體肌肉發(fā)生強(qiáng)直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高，藥濃度達(dá)1mg/L以上時(shí)，蟲體瞬即強(qiáng)烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細(xì)胞膜的通透性，使細(xì)胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。

　2、喹諾酮類藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常，如緊張，激動(dòng)，失眠，焦慮，惡夢(mèng)，顱內(nèi)壓增高等。對(duì)患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者，如嚴(yán)重腦動(dòng)脈粥樣硬化，癲癇和存在癲癇發(fā)作因素等，使用本品應(yīng)慎重。

T1/2為0.8~1.5小時(shí)，其代謝物的T1/2為4~5 小時(shí)。主要由腎臟以代謝物形式排出，72%于24小時(shí)內(nèi)排出，80%于4日內(nèi)排出。

　實(shí)驗(yàn)室檢查異常改變發(fā)生率低，包括：白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、血紅蛋白下降、ALT或/和AST增高，以及堿性磷酸酶、總膽紅素、血糖、血清淀粉酶和電解質(zhì)紊亂等。

輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復(fù)。中，重度患者，則應(yīng)酌情補(bǔ)充液體、電介質(zhì)和以及針對(duì)艱難梭菌性腸炎的抗菌治療。

DHEA的生理變化規(guī)律顯示它與人體發(fā)育-成熟-老化-衰老的變化密切相關(guān)。DHEA是控制人體生命活動(dòng)全過(guò)程最重要的生物活性分子之一。它通過(guò)促進(jìn)三個(gè)主要方面的生命活動(dòng)使人體達(dá)到成熟的最高峰。

甲磺酸加替沙星注射液，適應(yīng)癥為用于治療敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病：慢性支氣管炎急性發(fā)作：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌或金黃色葡萄球菌所致。

男性非復(fù)雜性淋球菌尿路感染400mg單劑，女性宮頸和直腸淋球菌感染400mg單劑。

生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予劑量高達(dá)200mg/kg(以每天全身暴露量(AUC)計(jì)，與人最大推薦劑量等效)，對(duì)大鼠生育力和生殖無(wú)不良反應(yīng)。

用于由敏感病原體所致的慢性支氣管炎急性發(fā)作，急性鼻竇炎、社區(qū)獲得性肺炎、單純性尿路感染(膀胱炎)和復(fù)雜性尿路感染、急性腎盂腎炎、男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。

取本品20mg，置100ml量瓶中，加流動(dòng)相溶解并稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；精密量取適量，用流動(dòng)相定量稀釋制成每1ml中含2μg的溶液，作為對(duì)照溶液。

如何由開鏈化合物經(jīng)由簡(jiǎn)單高效的反應(yīng)得到苯并吡啶環(huán)的結(jié)構(gòu)，成為合成該喹諾酮類藥物的關(guān)鍵步驟。本發(fā)明提供了一種簡(jiǎn)單、高效的由開鏈化合物合成式(I)化合物的方法。

本品對(duì)血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。對(duì)蟲體可起兩種主要藥理作用：（1）蟲體肌肉發(fā)生強(qiáng)直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高，藥濃度達(dá)1mg/L以上時(shí)，蟲體瞬即強(qiáng)烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細(xì)胞膜的通透性，使細(xì)胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。