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門(mén)靜脈血中濃度可較周?chē)o脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血藥濃度的15%~20% 左右,哺乳期患者服藥后,其乳汁中藥物濃度相當(dāng)于血清中的25%??诜?0~15mg/kg后的血藥峰值約為1mg/L。
1、加替沙星與其他喹諾酮類(lèi)藥物類(lèi)似,可合心電圖QTc間期延長(zhǎng)。在患有QTc間期延長(zhǎng),低血鉀未糾正或急性心肌缺血患者中,應(yīng)避免使用本品,本品也不宜與IA類(lèi)(如奎尼丁,普魯卡因胺)及Ⅲ(胺碘酮,索他洛爾)和可延長(zhǎng)心電圖QTc間期的藥物,如西沙比利,紅霉素,三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥合用。
2.革蘭氏陰性菌:大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。3.其他微生物:肺炎衣原體、嗜肺性軍團(tuán)桿菌、肺炎支原體。
第二代喹諾酮類(lèi),在抗菌譜方面有所擴(kuò)大,對(duì)腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國(guó)內(nèi)主要應(yīng)用品種。此外尚有新惡酸和甲氧惡喹酸,在國(guó)外有生產(chǎn)。
9.本品必須采用無(wú)菌方法稀釋和配制。在稀釋和使用前必須查看有無(wú)顆粒狀內(nèi)溶物,一旦發(fā)現(xiàn)肉眼可見(jiàn)的顆粒狀物則應(yīng)棄去不用。本品僅供單次使用,故配制后未用完部分應(yīng)棄去。嚴(yán)禁將其他制劑加入含本品的瓶中靜脈滴注,也不可將其他靜脈制劑與本品經(jīng)同一靜脈輸液通道使用。如果同一靜脈輸液通道用于輸注不同的藥物,在使用本品前后必須用與本品和其他藥物相容的溶液沖洗通道。如果本品與其他藥物聯(lián)合使用,則必須按本品和該合用藥物推薦劑量和方法分別分開(kāi)給藥。
品可能會(huì)引起眩暈和輕度頭痛,從事駕駛汽車(chē)或其它相械作業(yè),或從事其他需要精神神經(jīng)系統(tǒng)警覺(jué)或協(xié)調(diào)的活動(dòng)的患者應(yīng)謹(jǐn)慎。此外,非甾體類(lèi)消炎鎮(zhèn)痛藥物與喹諾酮類(lèi)藥物同時(shí)使用,可能會(huì)增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險(xiǎn)性。
遺傳毒性:Ames試驗(yàn)中本品對(duì)多種菌株無(wú)致突變作用,但是體外對(duì)沙門(mén)氏菌株TA102的有致突變作用。中國(guó)倉(cāng)鼠V79細(xì)胞的基因突變和中國(guó)倉(cāng)鼠CHL/IU細(xì)胞的遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果均為陽(yáng)性。
②腦囊蟲(chóng)病患者需住院治療,并輔以防治腦水腫和降低高顱壓(應(yīng)用地塞米松和脫水劑)或防治癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療措施,以防發(fā)生意外。
3、牛奶,碳酸鈣,西咪替丁,茶堿,法華令,優(yōu)降糖或咪達(dá)唑化與本品同時(shí)服用未見(jiàn)發(fā)生相互作用。
照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄ⅤD)測(cè)定。1色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn),用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;乙腈-水(60:40)為流動(dòng)相;檢測(cè)波長(zhǎng)為210nm。理論板數(shù)按吡喹酮峰計(jì)算不低于3000。
單純性尿道和宮頸淋?。河赡紊芮蚓?。女性急性單純性直腸感染:由奈瑟淋球菌所致。在治療之前,為了分離鑒定致病微生物及確定其對(duì)加替沙星的敏感性,應(yīng)做適當(dāng)?shù)呐囵B(yǎng)和敏感性試驗(yàn)。但在獲得細(xì)菌檢查結(jié)果之前即可開(kāi)始本品治療。得到細(xì)菌學(xué)檢查結(jié)果后,可以繼續(xù)合適的治療。
此外,吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化,使蟲(chóng)體表膜去極化,皮層堿性磷酸酶活性明顯降低,致使葡萄糖的攝取受抑制,內(nèi)源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲(chóng)體核酸與蛋白質(zhì)的合成。
來(lái)源(名稱(chēng))、含量(效價(jià))本品為2-(環(huán)己基羰基)-1,2,3,6,7,11b-六氫-4H-吡嗪并[2,1-a]異喹啉-4-酮。按干燥品計(jì)算,含C19H24N2O2應(yīng)為98.0%~102.0%。
DHEA是人體自身合成的一種生物活性分子,它是人體內(nèi)許多激素的前體,所以也稱(chēng)為調(diào)節(jié)激素。它的分泌部位是腎上腺,隨年齡增長(zhǎng)而逐步減少其分泌量。DHEA在20世紀(jì)40年代被發(fā)現(xiàn)。
不宜使用高于推薦劑量的治療。如發(fā)生急性口服過(guò)量,應(yīng)用催吐或胃減壓促使胃排空,并嚴(yán)密觀察(包括心電圖監(jiān)測(cè))病人病情變化,給予支持治療,適當(dāng)補(bǔ)充液體。(血液透析每4小時(shí)約清除14%) 和長(zhǎng)期腹膜透析(8天約清除11%)不能有效地從體內(nèi)清除加替沙星。
⑤有明顯頭昏、嗜睡等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)者,治療期間與停藥后24小時(shí)內(nèi)勿進(jìn)行駕駛、機(jī)械操作等工作。⑥ 在囊蟲(chóng)病驅(qū)除帶絳蟲(chóng)時(shí),需應(yīng)將隱性腦囊蟲(chóng)病除外,以免發(fā)生意外。
?2. 革蘭陰性菌:嗜血桿菌屬菌(流感和副流感嗜血桿菌)、卡他莫拉菌、奈瑟菌屬菌、不動(dòng)桿菌屬菌、肺炎克雷伯菌、陰溝腸桿菌、變形桿菌(奇異變形桿菌和普通變形桿菌)、銅綠假單胞菌、枸櫞酸桿菌和大腸埃希菌。 3. 其它微生物:肺炎衣原體、嗜肺性軍團(tuán)菌、肺炎支原體。
8、本品增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險(xiǎn)性。9、腎功能不全患者使用本品應(yīng)注意調(diào)整劑量。血液透析病人應(yīng)在每次血透結(jié)束后用藥。
將吡喹酮制成脂質(zhì)體后,不但可注射給藥,提高生物利用度,而且能提高其對(duì)肝臟等靶組織的選擇性,維持有效血藥濃度,減少用量,較普通制劑優(yōu)勢(shì)明顯。
本實(shí)用新型的目的在于提供一種用于加替沙星環(huán)合酯生產(chǎn)的反應(yīng)裝置,以解決上述背景技術(shù)中提出原有的加替沙星環(huán)合酯反應(yīng)裝置在使用時(shí),一般采用攪拌器的方式將相應(yīng)化學(xué)藥液進(jìn)行攪拌融合,而在攪拌的過(guò)程中不便于控制混合溶液的溫度,從而影響加替沙星環(huán)合酯的制作效率,給使用者帶來(lái)不便的問(wèn)題。
加替沙星屬第四代氟喹諾酮類(lèi)抗菌藥,本品通過(guò)抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的活性發(fā)揮抗菌作用。1、抗菌譜廣:除對(duì)革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽(yáng)性菌有強(qiáng)大的抗菌活性外,對(duì)厭氧菌、淋球菌、支原體、衣原體及分枝桿菌等有良好的抗菌作用。
但是大鼠在器官形成期,經(jīng)口或靜脈給予劑量分別達(dá)200mg/kg和60mg/kg可引起胎兒骨骼畸形;經(jīng)口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時(shí),可引起胎兒骨骼骨化延遲,包括出現(xiàn)波形肋骨。提示在此劑量下,有輕度的胎兒毒性。此毒性在其他的喹諾酮類(lèi)藥物也可見(jiàn)。
口服10~15mg/kg后的血藥峰值約為1mg/L。藥物主要分布于肝臟,其次為腎臟、肺、胰腺、腎上腺、腦垂體、唾液腺等,很少通過(guò)胎盤(pán),無(wú)器官特異性蓄積現(xiàn)象。
脫氫表雄甾酮,白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)149-151℃。能溶于苯、乙醇、乙醚、難溶于氯仿、石油醚。生產(chǎn)甾體激素藥物和避孕藥的主要原料。
喹啉羧酸乙酯用途:莫西沙星中間體,莫西沙星母核,莫西沙星主環(huán),莫西沙星主鏈,加替沙星中間體
如何由開(kāi)鏈化合物經(jīng)由簡(jiǎn)單高效的反應(yīng)得到苯并吡啶環(huán)的結(jié)構(gòu),成為合成該喹諾酮類(lèi)藥物的關(guān)鍵步驟。本發(fā)明提供了一種簡(jiǎn)單、高效的由開(kāi)鏈化合物合成式(I)化合物的方法。
6.盡管尚未見(jiàn)到類(lèi)似其他喹諾酮類(lèi)藥物引起的肩部、手部和跟鍵需要外科治療或長(zhǎng)時(shí)間功能喪失的現(xiàn)象,但如果病人在接受本品治療時(shí)有疼痛感,出現(xiàn)炎癥反應(yīng)或肌健斷裂等應(yīng)停用本品,在未明確排除外肌健炎或肌健斷裂前,患者應(yīng)休息,并停止體育鍛煉。肌健斷裂在喹諾酮類(lèi)治療中或治療后均可發(fā)生。
消化系統(tǒng):腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔潰瘍、嘔吐、食欲不振、胃炎及胃腸脹氣。代謝與營(yíng)養(yǎng)系統(tǒng):外周水腫、高血糖及口渴。
心血管系統(tǒng):心悸。消化系統(tǒng):腹痛,便秘,消化不良,舌炎,念珠菌性口腔炎,口腔炎,口腔潰瘍,嘔吐。代謝與營(yíng)養(yǎng)系統(tǒng):周?chē)运[。
其他罕見(jiàn)的相關(guān)不良事件有:思維異常,煩燥不安,不能耐受酒精,食欲不 振,焦慮,關(guān)節(jié)痛,關(guān)節(jié)炎,虛弱,哮喘(支氣管痙攣),共濟(jì)失調(diào),骨痛,心動(dòng)過(guò)緩,乳腺痛,唇炎,結(jié)腸炎,意識(shí)模糊,驚厥,紫紺,人格解體,抑郁,糖尿病,皮膚干燥,吞咽困難,耳病,瘀斑,水腫,鼻衄,欣快感,眼痛,面部水腫,胃腸脹氣,胃炎,胃腸出血,牙齦炎,口臭,幻覺(jué),嘔血,敵意,感覺(jué)過(guò)敏,高血糖,高血壓,肌張力增加,過(guò)度能氣,低血糖,下肢痛性痙攣,淋巴結(jié)病,斑丘疹,子宮出血,偏頭痛,嘴部水腫,肌痛,肌無(wú)力,頸痛,神經(jīng)過(guò)敏,驚慌,妄想狂,嗅覺(jué)倒錯(cuò),瘙癢,偽膜性腸炎,精神病,上臉下垂,直腸出血,嗜睡,緊張,胸骨下胸痛,心動(dòng)過(guò)速,味覺(jué)喪失,口干,舌腫,皰疹等。