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不同程度腎功能不全者單次口服400mg加替沙星,隨腎功能下降的程度不同加替沙星的表觀總清除率(CI/F)相應(yīng)降低,曲線下面積(AUC)相應(yīng)增加。中度腎功能不全(肌酐清除率30~40ml/min)病人加替沙星清除率減少57%,重度(肌酐清除率<30ml/min)病人則減少77%。
急性竇炎:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌等所致。社區(qū)獲得性肺炎:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌、嗜肺衣原體、嗜肺支原體、或嗜肺軍團菌等所致者。
1、本品主治由敏感菌引起的畜禽呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)、皮膚軟組織、消化系統(tǒng)等疾病,如禽的大腸桿菌病、沙門氏病、傳染性鼻炎,雞奇異變形桿菌病、葡萄球菌病,鴨疫巴氏桿菌病,禽霍亂、慢性呼吸道病,豬喘氣病,仔豬黃、白痢,仔豬副傷寒,牛傳染性胸膜肺炎、牛出敗,?;【约膊?,牛流行性腹瀉,羔羊疾病、傳染性胃腸炎。
由于尚無在懷孕婦女進行的充分和嚴格的研究,所以懷孕期間,只有在本品對母親的潛在臨床利益大于對胎兒的危害時才能使用本品。本品可從大鼠乳汁中分泌,但是尚不知是否可從人乳中分泌。由于許多藥物可從人乳中分泌,所以哺乳期婦女應(yīng)慎用。
少見的臨床相關(guān)不良事件包括:全身反應(yīng):變態(tài)反應(yīng)、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、背痛、胸痛、虛弱及面部水腫。心血管系統(tǒng):高血壓、心悸。
本品對血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。對蟲體可起兩種主要藥理作用:(1)蟲體肌肉發(fā)生強直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高,藥濃度達1mg/l以上時,蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細胞膜的通透性,使細胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。(2)蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與:吡
采用逆向蒸發(fā)法,將吡喹酮、膽固醇、十八胺及蛋黃卵磷脂(1:2:1:8)共溶于無水乙醇中。水浴中減壓旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)除去乙醇,制得吡喹酮脂質(zhì)膜,加入磷酸鹽緩沖液,振搖使膜脫下,超聲處理20min,超速離心15000r/min,去掉未包封的吡喹酮,制得脂質(zhì)體混懸液。
DHEA的生理變化規(guī)律顯示它與人體發(fā)育-成熟-老化-衰老的變化密切相關(guān)。DHEA是控制人體生命活動全過程最重要的生物活性分子之一。它通過促進三個主要方面的生命活動使人體達到成熟的最高峰。
一種加替沙星羧酸的合成方法,包括如下步驟:將加替沙星環(huán)合酯、酸和水混合,然后在50℃~100℃下反應(yīng)0.5h~3h,得到加替沙星羧酸;所述酸為醋酸、磷酸或者醋酸與磷酸的混合液。
為廣譜抗吸蟲和絳蟲藥物。適用于各種血吸蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、姜片蟲病以及絳蟲病和囊蟲病。
一是促進腦細胞突觸的再生和延伸,使大腦功能達到高度成熟;二是它是男女性激素的主要來源,雌激素的70%,雄激素的50%來自DHEA,所以,DHEA的高峰時期也是男女性激素的高峰期,性功能因此也達到最強盛;
加替沙星環(huán)合酯 加替環(huán)合酯 母核 112811-71-9 品名:喹啉羧酸乙酯 中文化學名:1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 喹啉羧酸乙酯用途:莫西沙星中間體,莫西沙星母核,莫西沙星主環(huán),莫西沙星主鏈,加替沙星中間體
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。
9.本品必須采用無菌方法稀釋和配制。在稀釋和使用前必須查看有無顆粒狀內(nèi)溶物,一旦發(fā)現(xiàn)肉眼可見的顆粒狀物則應(yīng)棄去不用。本品僅供單次使用,故配制后未用完部分應(yīng)棄去。嚴禁將其他制劑加入含本品的瓶中靜脈滴注,也不可將其他靜脈制劑與本品經(jīng)同一靜脈輸液通道使用。如果同一靜脈輸液通道用于輸注不同的藥物,在使用本品前后必須用與本品和其他藥物相容的溶液沖洗通道。如果本品與其他藥物聯(lián)合使用,則必須按本品和該合用藥物推薦劑量和方法分別分開給藥。
可以說,人體內(nèi)DHEA量的變化在很大程度上主導(dǎo)了人體生命的演化過程。這也可以通過反證研究來證實。大量的研究表明,給體內(nèi)DHEA已明顯下降的中老年動物或人補充DHEA可顯著地出現(xiàn)返青效應(yīng),減慢人體老化速度,減輕老化性病變和疾病的發(fā)生發(fā)展,以及延長生命。
6.盡管尚未見到類似其他喹諾酮類藥物引起的肩部,手部和跟腱需要外科治療或長時間功能喪失的現(xiàn)象,但如果病人在接受本品治療時有疼痛感,發(fā)炎或肌腱斷裂等應(yīng)停用本品,在未明確除外肌腱炎或肌腱斷裂前,患者應(yīng)休息,并停止體育鍛煉。肌腱斷裂在喹諾酮類治療中或治療后均可發(fā)生。
與此同時,細胞組織也出現(xiàn)老化性的改變,并在此基礎(chǔ)上發(fā)展成為病變,最終表現(xiàn)為疾病的發(fā)生。根據(jù)北京國際延緩衰老醫(yī)學臨床研究所的統(tǒng)計,國內(nèi)高收入階層的DHEA平均值也只相當于正常水平的35%(平均年齡48歲)。
首劑靜脈注射或口服加替沙星后,血清胰島素一過性輕度增加和血糖降低。經(jīng)優(yōu)降糖治療已控制病情的糖尿病人多次口服本品,雖服藥后血清胰島素濃度降低,但無血糖水平變化。
1 有頭昏、頭痛、乏力、腹痛、腹脹、關(guān)節(jié)酸痛、腰酸、惡心、腹瀉、失眠、多汗、肌束震顫及早搏等。一般不需處理可自行消失。
每1kg體重20mg(絳蟲),一次服完,7-10天再服用一次;每1kg體重100mg(犬肺吸蟲),均分二次,一日內(nèi)服完;每1kg體重75mg(犬華支吸蟲、囊尾蚴),一次服完??赡氤煞勰钣檬澄锇笸段?。
關(guān)于抗生素的選擇,最好是不要自行濫用藥物,以免導(dǎo)致耐藥性出現(xiàn),建議針對自身病情做一下藥物敏感試驗,之后再選擇使用的藥物。在生活上注意飲食禁忌辛辣刺激,戒煙酒,多飲水,避免久坐,避免過度性刺激,適當身體鍛煉提高自身免疫力等等,
適用各種各樣吸血蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、姜片蟲病及其絳蟲病和囊蟲病。吡喹酮普遍的副作用有頭暈?zāi)垦?、頭痛、惡心想吐、腹痛、腹瀉、困乏、四肢酸痛等,一般程度輕,持續(xù)時間較短,不影響醫(yī)治,不需解決。
1.加替沙星與其它喹諾酮類藥物類似,可使心電圖QTc間期延長。在患有QTc間期延長,低血鉀未糾正或急性心肌缺血患者中,應(yīng)避免使用本品。本品也不宜與IA類(如奎尼丁、普魯卡因胺)及III(胺碘酮,索他洛爾)和可延長心電圖QTc間期的藥物,如西沙比利、紅霉素、三環(huán)類抗抑郁藥合用。
細菌的雙股DNA扭曲成為袢狀或螺旋狀(稱為超螺旋),使DNA形成超螺旋的酶稱為DNA回旋酶,喹諾酮類妨礙此種酶,進一步造成細菌DNA的不可逆損害,而使細菌細胞不再分裂。
比較結(jié)果發(fā)現(xiàn),使用DHEA組的婦女,不論在性生活的頻率或?qū)τ谛缘呐d趣,以及性生活的滿意度等各項評估上都明顯地高于對照組。
如何由開鏈化合物經(jīng)由簡單高效的反應(yīng)得到苯并吡啶環(huán)的結(jié)構(gòu),成為合成該喹諾酮類藥物的關(guān)鍵步驟。本發(fā)明提供了一種簡單、高效的由開鏈化合物合成式(I)化合物的方法。
2.喹諾酮類藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常,如緊張,激動,失眠,焦慮,惡夢,顱內(nèi)壓增高等。對患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者,如嚴重腦動脈粥樣硬化,癲癇和存在癲癇發(fā)作因素等,使用本品應(yīng)慎重。
6.盡管尚未見到類似其他喹諾酮類藥物引起的肩部、手部和跟鍵需要外科治療或長時間功能喪失的現(xiàn)象,但如果病人在接受本品治療時有疼痛感,出現(xiàn)炎癥反應(yīng)或肌健斷裂等應(yīng)停用本品,在未明確排除外肌健炎或肌健斷裂前,患者應(yīng)休息,并停止體育鍛煉。肌健斷裂在喹諾酮類治療中或治療后均可發(fā)生。
基于此,有必要針對傳統(tǒng)的加替沙星羧酸的合成方法產(chǎn)生大量的強酸性廢水的問題,提供一種加替沙星羧酸及其合成方法。