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口服本品200mg至800mg,連續(xù)14天,加替沙星的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性和非時(shí)間信賴(lài)性。每天一次連續(xù)用藥,第3天時(shí)可達(dá)血藥穩(wěn)態(tài)濃度。400mg每天一次口服,其穩(wěn)態(tài)血藥濃度峰值和谷值分別約為4mg/L和0.4mg/L。 加替沙星蛋白結(jié)合率約為20%,與濃度無(wú)關(guān)。
根據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,多次給藥臨床試驗(yàn)中,22%受試者的年齡大于65歲,10%受試者的年齡大于75歲,未見(jiàn)在對(duì)老年患者的安全性和有效性方面與青年患者有顯著差別。但隨年齡增加,腎功能會(huì)出現(xiàn)生理性減退,應(yīng)根據(jù)其腎功能情況決定用量。
實(shí)驗(yàn)室檢查異常改變發(fā)生率低,包括:白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、血紅蛋白下降、ALT或/和AST增高,以及堿性磷酸酶、總膽紅素、血糖、血清淀粉酶和電解質(zhì)紊亂等。
功能主治:敏感病原體所致的各種感染性疾病,如慢性支氣管炎急性發(fā)作,急性鼻竇炎等,會(huì)引起嚴(yán)重的血糖紊亂
鹽酸加替沙星片,適應(yīng)癥為本品主要用于治療下列敏感菌株引起的感染:慢性支氣管炎急性發(fā)作 由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌所致。
新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志也報(bào)道,DHEA有使婦女性欲提高的作用。他們將24名有腎上腺機(jī)能不足的女性作為對(duì)象,分成兩組,一組每天給予50毫克DHEA,另一組則給予安慰劑。
本品對(duì)血吸蟲(chóng)、絳蟲(chóng)、囊蟲(chóng)、華支睪吸蟲(chóng)、肺吸蟲(chóng)、姜片蟲(chóng)均有效。對(duì)蟲(chóng)體可起兩種主要藥理作用:(1)蟲(chóng)體肌肉發(fā)生強(qiáng)直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲(chóng)接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲(chóng)體張力即增高,藥濃度達(dá)1mg/L以上時(shí),蟲(chóng)體瞬即強(qiáng)烈攣縮。蟲(chóng)體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲(chóng)體細(xì)胞膜的通透性,使細(xì)胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。
特殊感官:視覺(jué)異常,味覺(jué)異常,耳鳴。泌尿生殖系統(tǒng):排尿困難,血尿。
這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而減退,應(yīng)根據(jù)腎功能情況,決定用量。 中度肝功能不全病人,一次口服400mg加替沙星,血藥峰濃度和曲線下面積值較正常肝功能受試者分別輕度增高32%和23%。
5.有報(bào)道接受包括本品在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發(fā)生輕度至致命性偽膜性腸炎。因此,對(duì)使用任何抗菌藥物后出現(xiàn)腹瀉的病人應(yīng)考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后,即應(yīng)開(kāi)始治療。輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復(fù);中、重度患者,則應(yīng)酌情補(bǔ)充液體、電解質(zhì),并針對(duì)艱難梭菌性腸炎抗菌治療。
研究人員稱(chēng),當(dāng)受試者停止服用DHEA后,仍保持了較高的生活質(zhì)量研究人員同時(shí)稱(chēng),服用DHEA后會(huì)引起的副作用包括油脂皮膚、痤瘡和體毛增加,不過(guò)對(duì)部分婦女而言,并不是壞事,因?yàn)樗齻儽旧砭蜑槠つw干燥、掉發(fā)而苦惱。
腎功能不全患者本品的推薦劑量肌酐清除率初始劑量維持劑量 ,≥40ml/min400mg400mg/天, <40ml/min400mg200mg/天 血液透析400mg200mg/天, 腹膜透析400mg200mg/天維持劑量,從用藥第二天開(kāi)始腎功能不全患者采用單劑400mg治療單純性尿路感染或淋病,和每日200mg,使用3天治療單純性尿路感染時(shí),無(wú)須調(diào)整本品劑量。
恩諾沙星,喹諾酮類(lèi)抗生素的一種,具有抗菌譜廣、殺菌力強(qiáng)、作用迅速、體內(nèi)分布廣泛及與其他抗生素之間無(wú)交叉耐藥性等特點(diǎn),預(yù)防和治療畜禽的細(xì)菌性感染及支原體病有良好的效果,在豬病防治中,對(duì)包括綠膿桿菌、克雷伯氏菌、大腸桿菌、巴斯德氏菌屬、丹毒絲菌、博德特氏菌、葡萄球菌、支原體屬和衣原體也有效。
②腦囊蟲(chóng)病患者需住院治療,并輔以防治腦水腫和降低高顱壓(應(yīng)用地塞米松和脫水劑)或防治癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療措施,以防發(fā)生意外。
①牛肉和豬肉絳蟲(chóng)病:10mg/kg,清晨頓服,1小時(shí)后服用硫酸鎂。 ②短小膜殼絳蟲(chóng)和闊節(jié)裂頭絳蟲(chóng)?。?5mg/kg,頓服。(3)治療囊蟲(chóng)病 總劑量120~180mg/kg,分3~5日服,每日量分2~3次服。
加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類(lèi)外消旋化合物,體外具有應(yīng)譜的抗革蘭氏陰性和陽(yáng)性微生物的活性,其R-和S-對(duì)映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過(guò)抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV,從而抑制細(xì)菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過(guò)程。
采用逆向蒸發(fā)法,將吡喹酮、膽固醇、十八胺及蛋黃卵磷脂(1:2:1:8)共溶于無(wú)水乙醇中。水浴中減壓旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)除去乙醇,制得吡喹酮脂質(zhì)膜,加入磷酸鹽緩沖液,振搖使膜脫下,超聲處理20min,超速離心15000r/min,去掉未包封的吡喹酮,制得脂質(zhì)體混懸液。
③合并眼囊蟲(chóng)病時(shí),須先手術(shù)摘除蟲(chóng)體,而后進(jìn)行藥物治療。④?chē)?yán)重心、肝、腎患者及有精神病史者慎用。
本品口服或靜脈注射后,糞便中加替沙星的原藥回收率約5%,提示加替沙星也可經(jīng)膽道和腸道排除。 老年人(≥65歲)男女受試者單劑量口服400mg加替沙星后,僅發(fā)現(xiàn)老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動(dòng)力學(xué)差異,老年女性的血藥峰濃度增加21%,曲線下面積增加32%。
三是DHEA能直接促進(jìn)機(jī)體合成生長(zhǎng)激素,后者是促進(jìn)和維持肌肉發(fā)達(dá)強(qiáng)壯的激素。這就是我們年青時(shí)體力強(qiáng)勁的原因。當(dāng)DHEA在體內(nèi)的量達(dá)到最高水平時(shí),人體這三方面的的生命活力也都達(dá)到最髙峰。
加替沙星主要經(jīng)腎臟排出。肌酐清除率[40ml/min患者,包括血液透析和長(zhǎng)期腹膜透析患者,應(yīng)調(diào)整本品的劑量。 加替沙星主要經(jīng)腎臟排出。肌酐清除率[40ml/min患者,包括血液透析和長(zhǎng)期腹膜透析患者,應(yīng)調(diào)整本品的劑量。血液透析病人應(yīng)在每次血透結(jié)束后用藥。
類(lèi)似的結(jié)果在其他喹諾酮類(lèi)的藥物也可見(jiàn),這可能是由高濃度下本品對(duì)真核生物的II型DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復(fù)試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
比較結(jié)果發(fā)現(xiàn),使用DHEA組的婦女,不論在性生活的頻率或?qū)τ谛缘呐d趣,以及性生活的滿(mǎn)意度等各項(xiàng)評(píng)估上都明顯地高于對(duì)照組。
社區(qū)獲得性肺炎400mg7~14天,非復(fù)雜性尿路感染400mg單劑或200mg3~5天,復(fù)雜性尿路感染400mg7~10天,急性腎盂腎炎400mg7~10天
致癌性:B6C3F1小鼠經(jīng)摻食給藥18月,雌、雄動(dòng)物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg[以每天全身暴露量(AUC)計(jì),約為人最大推薦劑量的0.13和0.18倍];
靜脈滴注:每次400mg,每天一次,具體參照下表(表1)。本品與口服片劑具生物等效。療程中,可根據(jù)醫(yī)生決定,由靜脈給藥改為口服片劑,無(wú)須調(diào)整劑量。
加替沙星無(wú)酶誘導(dǎo)作用,不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。加替沙星在體內(nèi)代謝極低,主要以原形經(jīng)腎臟排出??诜酒泛?8小時(shí),藥物原形在尿中的回收率達(dá)70%以上,而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%,加替沙星平均血漿消除半衰期7~14小時(shí)。
加替環(huán)內(nèi)酯化學(xué)性質(zhì):熔點(diǎn)?:179-181°C沸點(diǎn)?:459.7±45.0 °C(Predicted) 密度?:1.414±0.06 g/cm3(Predicted)
取本品約50mg,精密稱(chēng)定,置100ml量瓶中,加流動(dòng)相適量,振搖使溶解,用流動(dòng)相稀釋至刻度,搖勻。精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流動(dòng)相稀釋至刻度,搖勻,精密量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取吡喹酮對(duì)照品,同法測(cè)定。按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算,即得?[2]??。
用法用量:1、禽混飲:每克加水40-80kg,一日2次,連用3-5天,混飼加倍。2、畜2.5-5mg/kg體重·次,一日2次,首服加倍,預(yù)防量減半。3、魚(yú)類(lèi):每100kg餌料填加4-10g,視病情連用3-5天,重癥加倍。