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采用逆向蒸發(fā)法，將吡喹酮、膽固醇、十八胺及蛋黃卵磷脂（1:2:1:8）共溶于無(wú)水乙醇中。水浴中減壓旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)除去乙醇，制得吡喹酮脂質(zhì)膜，加入磷酸鹽緩沖液，振搖使膜脫下，超聲處理20min，超速離心15000r/min，去掉未包封的吡喹酮，制得脂質(zhì)體混懸液。

第一代喹諾酮類，只對(duì)大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。具體品種有萘啶酸和吡咯酸等，因療效不佳現(xiàn)已少用。

取本品20mg，置100ml量瓶中，加流動(dòng)相溶解并稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；精密量取適量，用流動(dòng)相定量稀釋制成每1ml中含2μg的溶液，作為對(duì)照溶液。

用卡波普940（Carbopol940）做凝膠基質(zhì)，丙二醇40%學(xué)部 （w/w）、乙醇45%（w/w）、水5%（w/w）為混合溶媒，經(jīng)超聲處理2min，制得1%吡喹酮凝膠劑。

取熾灼殘?jiān)?xiàng)下遺留的殘?jiān)?，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過(guò)百萬(wàn)分之二十。

第二代喹諾酮類，在抗菌譜方面有所擴(kuò)大，對(duì)腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國(guó)內(nèi)主要應(yīng)用品種。此外尚有新惡酸和甲氧惡喹酸，在國(guó)外有生產(chǎn)。

本品對(duì)蟲(chóng)的糖代謝有明顯的抑制作用，影響蟲(chóng)體對(duì)葡萄糖的攝人；促進(jìn)蟲(chóng)體bai糖原的分解，使糖原明顯減少或消失。用于治療血吸蟲(chóng)、肺吸蟲(chóng)、華支睪吸蟲(chóng)及絳蟲(chóng)感染。

（2）蟲(chóng)體皮層損害與宿主免疫功能參與：吡喹酮對(duì)蟲(chóng)體皮層有迅速而明顯的損傷作用，引起合胞體外皮腫脹，出現(xiàn)空泡，形成大皰，突出體表，最終表皮糜爛潰破，分泌體幾乎全部消失，環(huán)肌與縱肌亦迅速先后溶解。

相關(guān)產(chǎn)品：莫西沙星主鏈 1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯(加替沙星中間體)1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯

此時(shí)，人體的腦功能、性功能和體能都處在最佳狀態(tài)，表現(xiàn)出思維活躍、記憶力強(qiáng)、性欲強(qiáng)烈、性力強(qiáng)大、生育力強(qiáng)、體能充實(shí)、體力強(qiáng)勁。這使人體整體精力充沛旺盛。這個(gè)時(shí)期就是人生命活動(dòng)的青春時(shí)期，相當(dāng)于18?25歲的年齡階段。

3、牛奶，碳酸鈣，西咪替丁，茶堿，法華令，優(yōu)降糖或咪達(dá)唑化與本品同時(shí)服用未見(jiàn)發(fā)生相互作用。

細(xì)菌的雙股DNA扭曲成為袢狀或螺旋狀（稱為超螺旋），使DNA形成超螺旋的酶稱為DNA回旋酶，喹諾酮類妨礙此種酶，進(jìn)一步造成細(xì)菌DNA的不可逆損害，而使細(xì)菌細(xì)胞不再分裂。

氟喹諾酮類抗菌藥物為最新一代的廣譜抗菌藥，在臨床上有著廣泛的應(yīng)用。普盧利沙星是由日本新藥公司和明治制果公司共同研制開(kāi)發(fā)研究的新一代氟喹諾酮類抗菌藥，于2002年7月31日獲準(zhǔn)在日本上市。

本品對(duì)兒童，青少年(18歲以下)的療效和安全性尚未建立，目前不推薦使用。

4、喹諾酮藥物有時(shí)可引起嚴(yán)重的甚至致死的過(guò)敏反應(yīng)。以首次發(fā)現(xiàn)皮疹或者其他過(guò)敏反應(yīng)時(shí)，應(yīng)立即停用本品。嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生時(shí)，可根據(jù)臨床需要用腎上腺素或其它復(fù)蘇方法治療，包括吸氧，輸液，抗組胺藥，皮質(zhì)激素，增壓胺類藥物以及氣道管理等。

　10．本品在配制供靜脈滴注用每毫升2毫克濃度的靜脈滴注液時(shí)，為保證滴注液與血漿滲透壓等張，不宜采用普通注射用水。

吡喹酮治療血吸蟲(chóng)病雖然有著劑量小、療程短、毒副作用輕的優(yōu)點(diǎn)，但并非沒(méi)有毒副作用。2日療法雖然不良反應(yīng)較少，但用藥后仍會(huì)有頭昏、乏力、出汗、頭痛、失眠、肌肉顫動(dòng)、多夢(mèng)、眼球震顫、肢端麻木和輕度腹瀉等副反應(yīng)，少數(shù)患者還可能出現(xiàn)中毒性肝炎或誘發(fā)精神失常。多喝水可以稀釋藥物含量，加快代謝，促使有毒物物從體內(nèi)盡快排出。

本品的國(guó)內(nèi)外臨床試驗(yàn)中常見(jiàn)的不良反應(yīng)為惡心、陰道炎、腹瀉、頭痛、眩暈。發(fā)生率較低的藥物相關(guān)不良事件包括：全身反應(yīng)：變態(tài)反應(yīng)、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、背痛和胸痛。

此外，吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化，使蟲(chóng)體表膜去極化，皮層堿性磷酸酶活性明顯降低，致使葡萄糖的攝取受抑制，內(nèi)源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲(chóng)體核酸與蛋白質(zhì)的合成。

傳統(tǒng)合成o-去甲基加替沙星羧酸乙酯的方法：采用1-環(huán)丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯(加替沙星環(huán)合酯)作為原料，先在濃硫酸的作用下水解得到加替沙星羧酸，然后加替沙星羧酸經(jīng)氫溴酸水解后，再酯化得到o-去甲基加替沙星羧酸乙酯。然而，由于在加替沙星環(huán)合酯合成加替沙星羧酸的步驟中采用濃硫酸，因此產(chǎn)生大量的強(qiáng)酸性廢水，加重了廢水處理的負(fù)擔(dān)。

哺乳期婦女于服藥期間，直至停藥后72小時(shí)內(nèi)不宜喂乳。貯藏：遮光，密封保存。藥物相互作用：尚不明確。

但真正對(duì)它的研究和認(rèn)識(shí)是在20世紀(jì)90年代以后。大量的研究資料揭示了DHEA的生理變化規(guī)律，與人體老化的關(guān)系，以及與人體老化性病變和疾病的關(guān)系。

喹諾酮類抗生素是一類人畜通用的藥物。因其具有抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)、與其他抗菌藥物無(wú)交叉耐藥性和毒副作用小等特點(diǎn)，被廣泛應(yīng)用于畜牧、水產(chǎn)等養(yǎng)殖業(yè)中，包括在雞、鴨、鵝、豬、牛、羊、魚(yú)、蝦、蟹等的養(yǎng)殖中用于疾病防治。。

鹽酸加替沙星膠囊可以對(duì)尿路感染，還有慢性支氣管炎以及肺炎起到治療的作用。長(zhǎng)期生活在粉塵較多的環(huán)境中，或者是經(jīng)常吸煙或吸入呼吸道，大量的有害物質(zhì)增加，患上慢性支氣管炎的可能性，并會(huì)伴有咳嗽、咳痰癥狀，嚴(yán)重的還會(huì)導(dǎo)致呼吸困難，可以在醫(yī)囑下服用本品來(lái)進(jìn)行治療，能夠有效控制病情的發(fā)展。

門(mén)靜脈血中濃度可較周圍靜脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血藥濃度的15%~20% 左右，哺乳期患者服藥后，其乳汁中藥物濃度相當(dāng)于血清中的25%。

甲磺酸加替沙星 加替沙星屬第四代氟喹諾酮類抗菌藥，具有抗菌譜廣、血藥濃度高、體內(nèi)分布廣、半衰期長(zhǎng)、絕對(duì)生物利用度高、化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，毒副作用小，不易產(chǎn)生耐藥性等特點(diǎn)，其抗感染綜合指數(shù)是已上市喹諾酮類中最高者。本品適用于由敏感菌引起的呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)、皮膚軟組織、消化系統(tǒng)等疾病。

本品可能會(huì)引起眩暈和輕度頭痛，從事駕駛汽車或其它機(jī)械作業(yè)，或從事其他需要精神神經(jīng)系統(tǒng)警覺(jué)或協(xié)調(diào)的活動(dòng)的患者應(yīng)謹(jǐn)慎。此外，非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥物與喹諾酮類藥物同時(shí)使用，可能會(huì)增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險(xiǎn)性。

⑤有明顯頭昏、嗜睡等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)者，治療期間與停藥后24小時(shí)內(nèi)勿進(jìn)行駕駛、機(jī)械操作等工作。⑥ 在囊蟲(chóng)病驅(qū)除帶絳蟲(chóng)時(shí)，需應(yīng)將隱性腦囊蟲(chóng)病除外，以免發(fā)生意外。

3.與其它喹諾酮類藥物一樣，已見(jiàn)癥狀性高血糖和低血糖的報(bào)道，通常發(fā)生于合用口服降糖藥(如優(yōu)降糖)或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用本品時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血糖。如發(fā)生血糖異常改變，應(yīng)立即停藥并就診。

且口服吸收好，反復(fù)給藥在體內(nèi)無(wú)蓄積性，副作用的發(fā)生率為3.5％。鑒于上述優(yōu)點(diǎn)，開(kāi)發(fā)研制普盧利沙星能夠取得較大的經(jīng)濟(jì)效益和社會(huì)效益。在普盧利沙星的合成中，式(II)化合物為重要中間體。

閃點(diǎn)：321.4°C蒸汽壓：1.26E-15mmHg at 25°C性狀：為微黃色結(jié)晶性粉末貯法：避光、密閉，涼暗處保存

　2、革蘭氏陰性菌：大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、病奈瑟菌、奇異變形桿菌。3、其他微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團(tuán)桿菌、肺炎支原體。