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DHEA的生理變化規(guī)律顯示它與人體發(fā)育-成熟-老化-衰老的變化密切相關(guān)。DHEA是控制人體生命活動全過程最重要的生物活性分子之一。它通過促進三個主要方面的生命活動使人體達到成熟的最高峰。
鹽酸加替沙星?;瘜W(xué)名:1-環(huán)丙基-6-氟-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-8-甲氧基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸鹽酸鹽。分子式:C19H22FN3O4·HCl分子量:411.86
吡喹酮對蟲體可起兩種主要藥理作用:(1)蟲體肌肉發(fā)生強直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高,藥濃度達1mg/L以上時,蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細胞膜的通透性,使細胞bai鈣離子喪失有關(guān)。
在1995年6月美國紐約科學(xué)院舉辦的“DHEA與衰老”研討會上,大多數(shù)與會者認為DHEA有抗癌和延年益壽的作用。此結(jié)論經(jīng)過各方面的炒作,曾經(jīng)形成一股搶購DHEA產(chǎn)品的浪潮,但是,如同科學(xué)對其他延緩衰老產(chǎn)品一樣,多數(shù)科學(xué)家DHEA的認識是比較客觀的,就是DHEA的研究和發(fā)現(xiàn)者博利本人,也是十分謹慎。
25歲以后DHEA的量開始降低,30歲以后就迅速下降,平均每10年下降22%。隨之,大腦功能、性功能、體能也逐漸降低,人體開始老化。90歲的人,其DHEA的分泌僅相當于20歲時的10%。
對照品溶液的制備 精密稱取吡喹酮對照品約100mg,置10mL量瓶中,精密加內(nèi)標溶液5mL,振搖使溶解,加甲醇稀釋至刻度,搖勻,即為對照品溶液。
每1kg體重20mg(絳蟲),一次服完,7-10天再服用一次;每1kg體重100mg(犬肺吸蟲),均分二次,一日內(nèi)服完;每1kg體重75mg(犬華支吸蟲、囊尾蚴),一次服完。可碾成粉末狀用食物包裹后投喂。
靜脈滴注:每次400mg,每天一次,具體參照下表(表1)。本品與口服片劑具生物等效。療程中,可根據(jù)醫(yī)生決定,由靜脈給藥改為口服片劑,無須調(diào)整劑量。
在其中一個實施例中,所述加替沙星環(huán)合酯為加替沙星環(huán)合酯粗品,所述加替沙星環(huán)合酯粗品中加替沙星環(huán)合酯的質(zhì)量百分含量為95%~97%。
1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯(1-Cyclopropyl-6,7-difluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid ethyl ester)CAS: 112811-71-9化學(xué)式: C16H15F2NO4
大鼠在妊娠后期最初階段經(jīng)口給藥劑量達200mg/kg,并持續(xù)給藥至哺乳期,可見后期的植入后胚胎丟失增加和新生兒和圍生期的死亡率升高。這些發(fā)現(xiàn)也提示了本品的胎兒毒性。
一是促進腦細胞突觸的再生和延伸,使大腦功能達到高度成熟;二是它是男女性激素的主要來源,雌激素的70%,雄激素的50%來自DHEA,所以,DHEA的高峰時期也是男女性激素的高峰期,性功能因此也達到最強盛;
加替沙星蛋白結(jié)合率約為20%,與濃度無關(guān)。加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近,而在膽汁、肺泡巨噬細胞、肺實質(zhì)、肺表皮細胞層、支氣管粘膜、竇粘膜、陰道、宮頸、前列腺液、精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。
2、喹諾酮類藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常,如緊張,激動,失眠,焦慮,惡夢,顱內(nèi)壓增高等。對患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者,如嚴重腦動脈粥樣硬化,癲癇和存在癲癇發(fā)作因素等,使用本品應(yīng)慎重。
吡喹酮作為原料被廣泛用于動物驅(qū)蟲藥??偟膩碚f,吡喹酮片是較理想的新型廣譜驅(qū)蟲藥,但是就國內(nèi)目前的狀況來說,用做寵物藥品的卻不是很多,
(2)蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與:吡喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用,引起合胞體外皮腫脹,出現(xiàn)空泡,形成大皰,突出體表,最終表皮糜爛潰破,分泌體幾乎全部消失,環(huán)肌與縱肌亦迅速先后溶解。在宿主體內(nèi),服藥后15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。
且口服吸收好,反復(fù)給藥在體內(nèi)無蓄積性,副作用的發(fā)生率為3.5%。鑒于上述優(yōu)點,開發(fā)研制普盧利沙星能夠取得較大的經(jīng)濟效益和社會效益。在普盧利沙星的合成中,式(II)化合物為重要中間體。
1.加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似,可使心電圖Q-T間期延長。Q-T間期延長、低血鉀或急性心肌缺血患者應(yīng)避免使用本品。本品不宜與IA類(如奎尼丁、普魯卡因胺)或 Ⅲ類(胺碘酮、索他洛爾)抗心律失常藥物合用;正在使用可引起心電圖Q-T間期延長藥物 (如西沙比利,紅霉素,三環(huán)類抗抑郁藥)的患者慎用本品。
謝與營養(yǎng)系統(tǒng):周圍性水腫。神經(jīng)系統(tǒng):多夢、失眠、感覺異常、震顫、血管擴張、眩暈。呼吸系統(tǒng):呼吸困難、咽炎。 皮膚及皮膚軟組織:皮疹、出汗。特殊感官:視覺異常,味覺異常、耳鳴。泌尿生殖系統(tǒng):排尿困難、血尿。
英文別名:1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid; 1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
根據(jù)文獻報道,多次給藥臨床試驗中,22%受試者的年齡大于65歲,10%受試者的年齡大于75歲,未見在對老年患者的安全性和有效性方面與青年患者有顯著差別。但隨年齡增加,腎功能會出現(xiàn)生理性減退,應(yīng)根據(jù)其腎功能情況決定用量。
此時,人體的腦功能、性功能和體能都處在最佳狀態(tài),表現(xiàn)出思維活躍、記憶力強、性欲強烈、性力強大、生育力強、體能充實、體力強勁。這使人體整體精力充沛旺盛。這個時期就是人生命活動的青春時期,相當于18?25歲的年齡階段。
不宜使用高于推薦劑量的治療。如發(fā)生急性過量,應(yīng)嚴密觀察(包括心電圖監(jiān)測)并給予對癥和支持治療。充分水化,但血液透析(每4小時約消除14%)和連續(xù)性活動性腹膜透析(8天約清除11%)不能有效地從體內(nèi)將加替沙星清除。
他認為DHEA可以提高生活質(zhì)量,緩解因衰老而產(chǎn)生的疲勞和虛弱等,但并不一定能延長人的壽命。他特別強調(diào),人的衰老是由多種因素引起的,僅靠一種藥物是不可能達到延緩衰老的目的。
10.本品在配制供靜脈滴注用每毫升2毫克濃度的靜脈滴注液時,為保證滴注液與血漿滲透壓等張,不宜采用普通注射用水。
恩諾沙星,喹諾酮類抗生素的一種,具有抗菌譜廣、殺菌力強、作用迅速、體內(nèi)分布廣泛及與其他抗生素之間無交叉耐藥性等特點,預(yù)防和治療畜禽的細菌性感染及支原體病有良好的效果,在豬病防治中,對包括綠膿桿菌、克雷伯氏菌、大腸桿菌、巴斯德氏菌屬、丹毒絲菌、博德特氏菌、葡萄球菌、支原體屬和衣原體也有效。
閃點:321.4°C蒸汽壓:1.26E-15mmHg at 25°C性狀:為微黃色結(jié)晶性粉末貯法:避光、密閉,涼暗處保存
單純性合復(fù)雜性泌尿道感染 由大腸埃希氏菌、肺炎克雷伯菌、起義變形桿菌所致。腎盂腎炎 由大腸埃希氏菌所致。男性非復(fù)雜性尿道感染 由淋球菌所致。女性非復(fù)雜性宮頸和直腸感染 由淋球菌所致。
由于喹諾酮類的抗菌活性呈濃度信賴性,因此在這類病人中,血藥峰濃度輕微增高,并不降低加替沙星的療效。故該類患者使用本品無須調(diào)整劑量。尚無重度肝損害病人中加替沙星的藥代動力學(xué)資料。