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1 治療血吸蟲病 每次10mg/kg，3次/日，連服2日。急性血吸蟲病病人可連服4日。

加替沙星環(huán)合酯 加替環(huán)合酯 母核 112811-71-9 品名：喹啉羧酸乙酯 中文化學(xué)名：1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 喹啉羧酸乙酯用途：莫西沙星中間體，莫西沙星母核，莫西沙星主環(huán)，莫西沙星主鏈，加替沙星中間體

T1/2為0.8~1.5小時(shí)，其代謝物的T1/2為4~5 小時(shí)。主要由腎臟以代謝物形式排出，72%于24小時(shí)內(nèi)排出，80%于4日內(nèi)排出。

致癌性：B6C3F1小鼠經(jīng)摻食給藥18月，雌、雄動(dòng)物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg[以每天全身暴露量(AUC)計(jì)，約為人最大推薦劑量的0.13和0.18倍]；

一種加替沙星羧酸的合成方法，包括如下步驟：將加替沙星環(huán)合酯、酸和水混合，然后在50℃～100℃下反應(yīng)0.5h～3h，得到加替沙星羧酸；所述酸為醋酸、磷酸或者醋酸與磷酸的混合液。

由于喹諾酮類的抗菌活性呈濃度信賴性，因此在這類病人中，血藥峰濃度輕微增高，并不降低加替沙星的療效。故該類患者使用本品無須調(diào)整劑量。尚無重度肝損害病人中加替沙星的藥代動(dòng)力學(xué)資料。

　功能主治：敏感病原體所致的各種感染性疾病，如慢性支氣管炎急性發(fā)作，急性鼻竇炎等，會(huì)引起嚴(yán)重的血糖紊亂

在其中一個(gè)實(shí)施例中，所述加替沙星環(huán)合酯為加替沙星環(huán)合酯粗品，所述加替沙星環(huán)合酯粗品中加替沙星環(huán)合酯的質(zhì)量百分含量為95％～97％。

本品對兒童，青少年(18歲以下)的療效和安全性尚未建立，目前不推薦使用。

吡喹酮作為原料被廣泛用于動(dòng)物驅(qū)蟲藥?？偟膩碚f，吡喹酮片是較理想的新型廣譜驅(qū)蟲藥，但是就國內(nèi)目前的狀況來說，用做寵物藥品的卻不是很多，

取本品20mg，置100ml量瓶中，加流動(dòng)相溶解并稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；精密量取適量，用流動(dòng)相定量稀釋制成每1ml中含2μg的溶液，作為對照溶液。

結(jié)果均未提示本品有促進(jìn)腫瘤生長的作用,但是雄性動(dòng)物當(dāng)劑量達(dá)100mg/kg(以AUC計(jì),約為人最大推薦劑量的0.74倍)時(shí)，與對照組相比，可增加巨粒細(xì)胞淋巴(LGL)白血病的發(fā)生率，盡管這種增加稍高于已有歷史性對照的范圍，但是并不能認(rèn)為雄性動(dòng)物高劑量下的這些發(fā)現(xiàn)會(huì)影響到本品臨床用藥的安全性。

以苯乙胺為原料,用氯乙酰氯進(jìn)行?；?再以苯二甲酰胺鉀進(jìn)行胺化反應(yīng)引入氨基,在三氯氧磷的作用下環(huán)合得3,4-二氫異喹啉衍生物,經(jīng)氫化、水解得到1-氨甲基四氫喹啉,先后用環(huán)己甲酰氯和氯乙酰氯?；?最后脫氯化氫環(huán)合得到吡喹酮。?

根據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，多次給藥臨床試驗(yàn)中，22%受試者的年齡大于65歲，10%受試者的年齡大于75歲，未見在對老年患者的安全性和有效性方面與青年患者有顯著差別。但隨年齡增加，腎功能會(huì)出現(xiàn)生理性減退，應(yīng)根據(jù)其腎功能情況決定用量。

臨床試驗(yàn)中所見不良反應(yīng)多屬輕度，主要見于靜脈給藥局部和胃腸道及神經(jīng)系統(tǒng)，包括靜脈炎、惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛及眩暈等。

中文名稱：加替沙星中文別名：1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸英文名稱：Gatifloxacin

加替沙星，為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性，其R-和S-對映體抗菌活性相同。加替沙星的抗菌作用是通過抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV，從而抑制細(xì)菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過程。

門靜脈血中濃度可較周圍靜脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血藥濃度的15%~20% 左右，哺乳期患者服藥后，其乳汁中藥物濃度相當(dāng)于血清中的25%。口服10~15mg/kg后的血藥峰值約為1mg/L。

甲磺酸加替沙星 加替沙星屬第四代氟喹諾酮類抗菌藥，具有抗菌譜廣、血藥濃度高、體內(nèi)分布廣、半衰期長、絕對生物利用度高、化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，毒副作用小，不易產(chǎn)生耐藥性等特點(diǎn)，其抗感染綜合指數(shù)是已上市喹諾酮類中最高者。本品適用于由敏感菌引起的呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)、皮膚軟組織、消化系統(tǒng)等疾病。

　感染（取決于病原菌） 每日劑量 療程 慢性支氣管炎急性發(fā)作 400mg 7-10天 急性鼻竇炎 400mg 10天

中文別名： 3-β-羥基-去氧雄甾-5-烯-17-酮-3-醋酸酯;乙酸脫氫異雄甾酮 英文名稱： Dehydroisoandrosterone 3-acetate 英文別名： 3-β-Acetoxy-5-androsten-17-one;Prasterone acetate

本品為一廣譜抗寄生蟲藥，對日本血吸蟲、曼氏血吸蟲和埃及血吸蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲、絳蟲和囊蟲病均有效。

加替沙星在國內(nèi)外臨床試驗(yàn)中的不良反應(yīng)為惡心，陰道炎，腹瀉，頭痛、眩暈。發(fā)生率較低的藥物相關(guān)不良事件包括：全身反應(yīng)：變態(tài)反應(yīng)，寒戰(zhàn)，發(fā)熱，背痛和胸痛。

2、魚類出血病，細(xì)菌性腸炎，爛鰓病，爛尾、赤鰓，草魚烏頭瘟，魚類弧菌病。

每1kg體重20mg(絳蟲),一次服完，7-10天再服用一次；每1kg體重100mg（犬肺吸蟲）,均分二次,一日內(nèi)服完；每1kg體重75mg（犬華支吸蟲、囊尾蚴），一次服完?？赡氤煞勰钣檬澄锇笸段?。

3、與其他喹諾酮藥物一樣，已見癥狀性高血糖和低血糖的報(bào)道，通常發(fā)生于合用口服降糖藥(如優(yōu)降糖)或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用本品時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測血糖。如發(fā)生血糖異常改變，應(yīng)立即停藥并就診。

7、已有病人在接受某些喹諾酮藥物后發(fā)生光毒性反應(yīng)。雖在動(dòng)物試驗(yàn)和臨床試驗(yàn)中，未見本品在推薦劑量水平發(fā)生光毒性。但為保證醫(yī)療順利實(shí)施，應(yīng)避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現(xiàn)曬傷樣反應(yīng)或發(fā)生皮膚損害，應(yīng)及時(shí)就診。

本品主要成成份鹽酸加替沙星，化學(xué)名稱為1-環(huán)丙基-6-氟-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-8-甲氧基-1，4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸鹽酸鹽。

婦女在20?29歲時(shí)，是DHEA的高峰期，然后隨著年齡的增長而不斷減少。研究人員給24名婦女隨機(jī)每日服用50毫克DHEA或者是安慰劑。這些受試者平均年齡為42歲，經(jīng)過4個(gè)月的實(shí)驗(yàn)顯示，服DHEA的婦女抑郁癥得到改善并提高了性生活質(zhì)量。

外觀與性狀：白色或幾乎白色結(jié)晶粉末 密度：1.22 g/cm3 熔點(diǎn)：136-142oC 沸點(diǎn)：544.1oCat 760 mmHg 閃點(diǎn)：254.6oC

喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女18歲以下患者禁用。

加替沙星膠囊主要用于由敏感病原體所致的各種感染性疾病，包括慢性支氣管炎急性發(fā)作，急性鼻竇炎，社區(qū)獲得性肺炎，單純性尿路感染（膀胱炎）和復(fù)雜性尿路感染，急性腎盂腎炎，男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。

英文別名：1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid; 1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid

分子式:C19H28O2 分子量:288.42 EINECS登錄號:200-175-5 熔點(diǎn):146-151ºC 比旋光度:12º(C=2,ETHANOL9625ºC)