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加替沙星無酶誘導(dǎo)作用,不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。加替沙星在體內(nèi)代謝極低,主要以原形經(jīng)腎臟排出。加替沙星靜脈注射后48小時,藥物原形在尿中的回收率達70%以上,而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%,加替沙星平均血漿消除半衰期7~14小時。加替沙星口服或靜脈注射后,糞便中加替沙星的原藥回收率約5%,提示加替沙星也可經(jīng)膽道和腸道排出。
可用下面公式計算肌酐清除率:男性:體重(公斤)×(140-年齡)÷(72×血清肌酐(mg/dL)),女性:0.85×男性肌酐值。
中文別名: 3-β-羥基-去氧雄甾-5-烯-17-酮-3-醋酸酯;乙酸脫氫異雄甾酮 英文名稱: Dehydroisoandrosterone 3-acetate 英文別名: 3-β-Acetoxy-5-androsten-17-one;Prasterone acetate
作為在血吸蟲病疫區(qū)勞作,長時間需防止尾蚴侵入的護膚藥,吡喹酮涂膚紙巾克服了以往應(yīng)用油膏、噴霧劑防護時間短和實用性差的缺點。
1.本品與丙磺舒合用,可減緩加替沙星經(jīng)腎排除。2.本品與地高辛同時使用,未見加替沙星藥代動力學(xué)參數(shù)發(fā)生明顯改變,但在部分受試者發(fā)現(xiàn)地高辛血藥濃度升高。故應(yīng)監(jiān)測服用地高辛患者的地高辛毒性反應(yīng)的癥狀和體征。對表現(xiàn)出毒性癥狀和體征的患者,應(yīng)測定地高辛的血藥濃度,并適當(dāng)調(diào)整地高辛劑量。但不推薦事先調(diào)整兩藥劑量。
本品對蟲的糖代謝有明顯的抑制作用,影響蟲體對葡萄糖的攝人;促進蟲體bai糖原的分解,使糖原明顯減少或消失。用于治療血吸蟲、肺吸蟲、華支睪吸蟲及絳蟲感染。
致癌性:B6C3F1小鼠經(jīng)摻食給藥18月,雌、雄動物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg[以每天全身暴露量(AUC)計,約為人最大推薦劑量的0.13和0.18倍];
6、盡管尚未見到類似其他喹諾酮藥物引起的肩部,手部和跟腱需要外科治療或長時間功能喪失的現(xiàn)象,但如果病人在接受本品治療時有疼痛感,發(fā)炎或肌腱斷裂等應(yīng)停用本品,在未明確除外肌腱炎或肌腱斷裂前,患者應(yīng)休息,應(yīng)停止體育鍛煉。肌腱斷裂在喹諾酮類治療中或治療后均可發(fā)生。
對表現(xiàn)出毒性癥狀和體征的患者,應(yīng)測定地高辛的血藥濃度,并適當(dāng)調(diào)整地高辛劑量。并不推薦事先調(diào)整兩藥劑量。
特殊感官:視覺異常,味覺異常,耳鳴。泌尿生殖系統(tǒng):排尿困難,血尿。
10.本品在配制供靜脈滴注用每毫升2毫克濃度的靜脈滴注液時,為保證滴注液與血漿滲透壓等張,不宜采用普通注射用水。
8.本品增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。腎功能不全患者使用本品應(yīng)注意調(diào)整劑量。
用法用量:1、禽混飲:每克加水40-80kg,一日2次,連用3-5天,混飼加倍。2、畜2.5-5mg/kg體重·次,一日2次,首服加倍,預(yù)防量減半。3、魚類:每100kg餌料填加4-10g,視病情連用3-5天,重癥加倍。
英文同義詞Moxifloxacin-7;MOXIFLOXACIN-7;Quinolinecarboxylate;Gatifloxacinmacrolid;GatifloxacinMacrolide;MoxifloxacinChemicalbookImpurityG;GatifloxacinEthylester;MoxifloxacinInterMediate;Gatifloxacinintermediates;Ethylesterofethylester
分子式:C19H28O2 分子量:288.42 EINECS登錄號:200-175-5 熔點:146-151ºC 比旋光度:12º(C=2,ETHANOL9625ºC)
2.喹諾酮類藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常,如緊張、激動、失眠、焦慮、惡夢、顱內(nèi)壓增高等。對患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者,如嚴(yán)重腦動脈粥樣硬化、癲癇或存在癲癇發(fā)作因素等,應(yīng)慎用本品。本品可能會引起眩暈和輕度頭痛,從事駕駛汽車等機械作業(yè)或從事其他需要精神神經(jīng)系統(tǒng)警覺或協(xié)調(diào)活動的患者應(yīng)慎用。此外,非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥物與喹諾酮類藥物同時使用,可能會增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。
8、本品增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。9、腎功能不全患者使用本品應(yīng)注意調(diào)整劑量。血液透析病人應(yīng)在每次血透結(jié)束后用藥。
用于生產(chǎn)甾體激素藥物和避孕藥的主要原料,具有抗衰老及蛋白同化作用。主要功能:1.延緩衰老,保持青春活力;2.增強體能,改善情緒和睡眠,提高記憶力;3.改善性功能,提高性欲;4.調(diào)節(jié)免疫系統(tǒng)功能,提高肌體免疫力,5.減肥; 6.輔助治療疾病
謝與營養(yǎng)系統(tǒng):周圍性水腫。神經(jīng)系統(tǒng):多夢、失眠、感覺異常、震顫、血管擴張、眩暈。呼吸系統(tǒng):呼吸困難、咽炎。 皮膚及皮膚軟組織:皮疹、出汗。特殊感官:視覺異常,味覺異常、耳鳴。泌尿生殖系統(tǒng):排尿困難、血尿。
本品主要成成份鹽酸加替沙星,化學(xué)名稱為1-環(huán)丙基-6-氟-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-8-甲氧基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸鹽酸鹽。
腎功能不全患者本品的推薦劑量肌酐清除率初始劑量維持劑量 ,≥40ml/min400mg400mg/天, <40ml/min400mg200mg/天 血液透析400mg200mg/天, 腹膜透析400mg200mg/天維持劑量,從用藥第二天開始腎功能不全患者采用單劑400mg治療單純性尿路感染或淋病,和每日200mg,使用3天治療單純性尿路感染時,無須調(diào)整本品劑量。
加替沙星環(huán)合酯 加替環(huán)合酯 母核 112811-71-9 品名:喹啉羧酸乙酯 中文化學(xué)名:1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 喹啉羧酸乙酯用途:莫西沙星中間體,莫西沙星母核,莫西沙星主環(huán),莫西沙星主鏈,加替沙星中間體 喹啉羧酸乙酯CAS號:112811-71-9 分子式: C16H15F2NO4 外觀 淡黃色至白色粉末 紅外鑒定 與標(biāo)準(zhǔn)IR圖譜一致 喹啉羧酸乙酯含量 ≥99.0%(HPLC) 單個雜質(zhì) ≤0.2% 熔點 182~186℃ 中國藥典2010年版二部附錄Ⅵ C 燃燒殘渣 ≤0.2% 中國藥典2010年版二部附錄Ⅷ N 干燥失重 ≤0.5% 中國藥典2010年版二部附錄Ⅷ L 加替羧酸 喹啉羧酸 112811-72-0 母核 中文名:1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸 用途:莫西沙星中間體,莫西沙星母核,莫西沙星主環(huán),莫西沙星主鏈,加替沙星中間體 分子式: C14H11F2NO4 CAS號:112811-72-0 性狀 類白色結(jié)晶粉末 含量≥99.0% 高效液相色譜法 最大單雜 ≤1.0% 高效液相色譜法 干燥失重 ≤0.5% 中國藥典2010年版二部附錄Ⅷ L 灼燒殘渣 ≤0.2% 中國藥典2010年版二部附錄Ⅷ N
11.本品靜脈滴注時間不少于60分鐘,嚴(yán)禁快速靜脈滴注或肌內(nèi),鞘內(nèi),腹腔內(nèi)或皮下用藥。
4、喹諾酮藥物有時可引起嚴(yán)重的甚至致死的過敏反應(yīng)。以首次發(fā)現(xiàn)皮疹或者其他過敏反應(yīng)時,應(yīng)立即停用本品。嚴(yán)重過敏反應(yīng)發(fā)生時,可根據(jù)臨床需要用腎上腺素或其它復(fù)蘇方法治療,包括吸氧,輸液,抗組胺藥,皮質(zhì)激素,增壓胺類藥物以及氣道管理等。
在其中一個實施例中,所述加替沙星環(huán)合酯與所述酸的質(zhì)量比為1:(1~2)。在其中一個實施例中,所述加替沙星環(huán)合酯與所述水的質(zhì)量體積比為1g:(5~15)ml。