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吡喹酮作為原料被廣泛用于動物驅(qū)蟲藥??偟膩碚f,吡喹酮片是較理想的新型廣譜驅(qū)蟲藥,但是就國內(nèi)目前的狀況來說,用做寵物藥品的卻不是很多,
英文別名:1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid; 1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
廣譜抗寄生蟲病藥。用于血吸蟲病、囊蟲病、肺吸蟲病、包蟲病、姜片蟲病、棘球蚴病、蠕蟲感染等的治療和預防?[1]??。
男性單純性淋球菌尿路感染 400mg 單劑 女性宮頸和直腸淋球菌感染 400mg 單劑
(1)取本品,加乙醇制成每1ml中含0.5mg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄ⅣA)測定,在264nm與272nm的波長處有最大吸收。
心血管系統(tǒng):心悸。 消化系統(tǒng):腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔潰瘍、嘔吐。
方法原理: 供試品研細,加入內(nèi)標溶液溶解,再經(jīng)甲醇稀釋,進入高效液相色譜儀進行色譜分離,用紫外吸收檢測器,于波長263nm處檢測吡喹酮的峰面積,計算出其含量。
在宿主體內(nèi),服藥后15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。皮層破壞后,影響蟲體吸收與排泄功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易遭受宿主的免疫攻擊,大量嗜酸粒細胞附著皮損處并侵入,促使蟲體死亡。
雖老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動力學差異,但這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而生理性減退,應(yīng)根據(jù)基腎功能情況決定用量。
4.喹諾酮類藥物有時可引起嚴重的甚至致命的過敏反應(yīng)。對首次發(fā)現(xiàn)皮疹或者其他過敏反應(yīng)時,應(yīng)立即停用本品。嚴重過敏反應(yīng)發(fā)生時,可根據(jù)臨床需要用腎上腺素或其它復蘇方治療,包括氧療、輸液,抗組胺藥、皮質(zhì)激素、增壓胺類藥物以及氣道管理等。
一是促進腦細胞突觸的再生和延伸,使大腦功能達到高度成熟;二是它是男女性激素的主要來源,雌激素的70%,雄激素的50%來自DHEA,所以,DHEA的高峰時期也是男女性激素的高峰期,性功能因此也達到最強盛;
供試品溶液的制備 取供試品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于吡喹酮100mg),置10mL量瓶中,精密加內(nèi)標溶液5mL,振搖使溶解,加甲醇稀釋至刻度,搖勻,即為供試品溶液。
(2)蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與:吡喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用,引起合胞體外皮腫脹,出現(xiàn)空泡,形成大皰,突出體表,最終表皮糜爛潰破,分泌體幾乎全部消失,環(huán)肌與縱肌亦迅速先后溶解。
加替沙星為8-甲氧基氟喹諾酮類外消旋體化合物,體外具有廣譜的抗革蘭陰性和陽性微生物的活性,其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品的抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓撲異構(gòu)酶IV,從而抑制細菌DNA的復制、轉(zhuǎn)錄和修復過程。
4、本品與地高辛同時使用,未見加替沙星藥代動力學參數(shù)發(fā)生明顯改變,但在部分受試者發(fā)現(xiàn)地高辛血藥濃度升高。故應(yīng)監(jiān)測服用地高辛患者的地高辛毒性反應(yīng)的癥狀和體征。
1.加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似,可使心電圖Q-T間期延長。Q-T間期延長、低血鉀或急性心肌缺血患者應(yīng)避免使用本品。本品不宜與IA類(如奎尼丁、普魯卡因胺)或 Ⅲ類(胺碘酮、索他洛爾)抗心律失常藥物合用;正在使用可引起心電圖Q-T間期延長藥物 (如西沙比利,紅霉素,三環(huán)類抗抑郁藥)的患者慎用本品。
加替沙星靜脈滴注約1小時左右達加替沙星血藥峰濃度(Cmax)。在推薦劑量范圍內(nèi)加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和藥時曲線下面積(AUC)隨劑量成比例增加。靜脈滴注本品200mg至800mg,每天一次,連續(xù)14天,加替沙星的藥代動力學呈線性和非時間依賴性,并在第3天時可達血藥穩(wěn)態(tài)濃度。
(2)本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》190圖)一致。
可以說,人體內(nèi)DHEA量的變化在很大程度上主導了人體生命的演化過程。這也可以通過反證研究來證實。大量的研究表明,給體內(nèi)DHEA已明顯下降的中老年動物或人補充DHEA可顯著地出現(xiàn)返青效應(yīng),減慢人體老化速度,減輕老化性病變和疾病的發(fā)生發(fā)展,以及延長生命。
品可能會引起眩暈和輕度頭痛,從事駕駛汽車或其它相械作業(yè),或從事其他需要精神神經(jīng)系統(tǒng)警覺或協(xié)調(diào)的活動的患者應(yīng)謹慎。此外,非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥物與喹諾酮類藥物同時使用,可能會增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。
來源(名稱)、含量(效價)本品為2-(環(huán)己基羰基)-1,2,3,6,7,11b-六氫-4H-吡嗪并[2,1-a]異喹啉-4-酮。按干燥品計算,含C19H24N2O2應(yīng)為98.0%~102.0%。
第一代喹諾酮類,只對大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。具體品種有萘啶酸和吡咯酸等,因療效不佳現(xiàn)已少用。
如何由開鏈化合物經(jīng)由簡單高效的反應(yīng)得到苯并吡啶環(huán)的結(jié)構(gòu),成為合成該喹諾酮類藥物的關(guān)鍵步驟。本發(fā)明提供了一種簡單、高效的由開鏈化合物合成式(I)化合物的方法。
?2. 革蘭陰性菌:嗜血桿菌屬菌(流感和副流感嗜血桿菌)、卡他莫拉菌、奈瑟菌屬菌、不動桿菌屬菌、肺炎克雷伯菌、陰溝腸桿菌、變形桿菌(奇異變形桿菌和普通變形桿菌)、銅綠假單胞菌、枸櫞酸桿菌和大腸埃希菌。 3. 其它微生物:肺炎衣原體、嗜肺性軍團菌、肺炎支原體。
作為一種性激素的前驅(qū)物,它們會轉(zhuǎn)變成雌激素或雄激素,而雌激素和雄激素的使用與以前介紹過有可能誘發(fā)乳腺癌和前列腺癌等生殖系統(tǒng)癌癥的忠告在這里同樣適用。因此,DHEA應(yīng)盡可能在醫(yī)生的指導下使用,這是一個原則。有些國家把DHEA歸于處方藥,但在我國和美國則是可以自行到保健品商店或是網(wǎng)上購到的。
本實用新型的目的在于提供一種用于加替沙星環(huán)合酯生產(chǎn)的反應(yīng)裝置,以解決上述背景技術(shù)中提出原有的加替沙星環(huán)合酯反應(yīng)裝置在使用時,一般采用攪拌器的方式將相應(yīng)化學藥液進行攪拌融合,而在攪拌的過程中不便于控制混合溶液的溫度,從而影響加替沙星環(huán)合酯的制作效率,給使用者帶來不便的問題。
本品對血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。對蟲體可起兩種主要藥理作用:(1)蟲體肌肉發(fā)生強直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高,藥濃度達1mg/L以上時,蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細胞膜的通透性,使細胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。
腎功能不全患者本品的推薦劑量肌酐清除率初始劑量維持劑量 ,≥40ml/min400mg400mg/天, <40ml/min400mg200mg/天 血液透析400mg200mg/天, 腹膜透析400mg200mg/天維持劑量,從用藥第二天開始腎功能不全患者采用單劑400mg治療單純性尿路感染或淋病,和每日200mg,使用3天治療單純性尿路感染時,無須調(diào)整本品劑量。
鹽酸加替沙星膠囊可以對尿路感染,還有慢性支氣管炎以及肺炎起到治療的作用。長期生活在粉塵較多的環(huán)境中,或者是經(jīng)常吸煙或吸入呼吸道,大量的有害物質(zhì)增加,患上慢性支氣管炎的可能性,并會伴有咳嗽、咳痰癥狀,嚴重的還會導致呼吸困難,可以在醫(yī)囑下服用本品來進行治療,能夠有效控制病情的發(fā)展。