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適用各種各樣吸血蟲(chóng)病、華支睪吸蟲(chóng)病、肺吸蟲(chóng)病、姜片蟲(chóng)病及其絳蟲(chóng)病和囊蟲(chóng)病。吡喹酮普遍的副作用有頭暈?zāi)垦?、頭痛、惡心想吐、腹痛、腹瀉、困乏、四肢酸痛等,一般程度輕,持續(xù)時(shí)間較短,不影響醫(yī)治,不需解決。
骨骼肌肉系統(tǒng):關(guān)節(jié)痛、下肢痛性痙攣。神經(jīng)系統(tǒng):多夢(mèng)、失眠、感覺(jué)異常、震顫、血管擴(kuò)張、眩暈、激動(dòng)、焦慮、混亂及緊張。呼吸系統(tǒng):呼吸困難、咽炎。
照含量測(cè)定項(xiàng)下的色譜條件,取對(duì)照溶液10μl注入液相色譜儀,調(diào)節(jié)檢測(cè)靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿(mǎn)量程的20%,再精密量取供試品溶液與對(duì)照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時(shí)間的4倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質(zhì)峰,各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對(duì)照溶液主峰面積(1.0%)。
1 有頭昏、頭痛、乏力、腹痛、腹脹、關(guān)節(jié)酸痛、腰酸、惡心、腹瀉、失眠、多汗、肌束震顫及早搏等。一般不需處理可自行消失。
加替沙星無(wú)酶誘導(dǎo)作用,不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。加替沙星在體內(nèi)代謝極低,主要以原形經(jīng)腎臟排出。加替沙星靜脈注射后48小時(shí),藥物原形在尿中的回收率達(dá)70%以上,而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%,加替沙星平均血漿消除半衰期7~14小時(shí)。加替沙星口服或靜脈注射后,糞便中加替沙星的原藥回收率約5%,提示加替沙星也可經(jīng)膽道和腸道排出。
喹啉羧酸乙酯用途:莫西沙星中間體,莫西沙星母核,莫西沙星主環(huán),莫西沙星主鏈,加替沙星中間體
(2)本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜(《藥品紅外光譜集》190圖)一致。
加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類(lèi)外消旋化合物,體外具有應(yīng)譜的抗革蘭氏陰性和陽(yáng)性微生物的活性,其R-和S-對(duì)映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過(guò)抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV,從而抑制細(xì)菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過(guò)程。
6.盡管尚未見(jiàn)到類(lèi)似其他喹諾酮類(lèi)藥物引起的肩部,手部和跟腱需要外科治療或長(zhǎng)時(shí)間功能喪失的現(xiàn)象,但如果病人在接受本品治療時(shí)有疼痛感,發(fā)炎或肌腱斷裂等應(yīng)停用本品,在未明確除外肌腱炎或肌腱斷裂前,患者應(yīng)休息,并停止體育鍛煉。肌腱斷裂在喹諾酮類(lèi)治療中或治療后均可發(fā)生。
與此同時(shí),細(xì)胞組織也出現(xiàn)老化性的改變,并在此基礎(chǔ)上發(fā)展成為病變,最終表現(xiàn)為疾病的發(fā)生。根據(jù)北京國(guó)際延緩衰老醫(yī)學(xué)臨床研究所的統(tǒng)計(jì),國(guó)內(nèi)高收入階層的DHEA平均值也只相當(dāng)于正常水平的35%(平均年齡48歲)。
2.喹諾酮類(lèi)藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常,如緊張、激動(dòng)、失眠、焦慮、惡夢(mèng)、顱內(nèi)壓增高等。對(duì)患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者,如嚴(yán)重腦動(dòng)脈粥樣硬化、癲癇或存在癲癇發(fā)作因素等,應(yīng)慎用本品。本品可能會(huì)引起眩暈和輕度頭痛,從事駕駛汽車(chē)等機(jī)械作業(yè)或從事其他需要精神神經(jīng)系統(tǒng)警覺(jué)或協(xié)調(diào)活動(dòng)的患者應(yīng)慎用。此外,非甾體類(lèi)消炎鎮(zhèn)痛藥物與喹諾酮類(lèi)藥物同時(shí)使用,可能會(huì)增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險(xiǎn)性。
醋酸去氫表雄酮是合成各種激素、計(jì)劃生育用品等甾體激素類(lèi)藥物的重要中間體,由它可合成睪丸素、甲基睪丸素、雌二醇、雌三醇等。
本品主要成成份鹽酸加替沙星,化學(xué)名稱(chēng)為1-環(huán)丙基-6-氟-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-8-甲氧基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸鹽酸鹽。
喹諾酮類(lèi)抗生素分子基本骨架均為氮(雜)雙并環(huán)結(jié)構(gòu),喹諾酮類(lèi)和其他抗菌藥的作用點(diǎn)不同,它們以細(xì)菌的脫氧核糖核酸(DNA)為靶。
用卡波普940(Carbopol940)做凝膠基質(zhì),丙二醇40%學(xué)部 (w/w)、乙醇45%(w/w)、水5%(w/w)為混合溶媒,經(jīng)超聲處理2min,制得1%吡喹酮凝膠劑。
皮層破壞后,影響蟲(chóng)體吸收與排泄功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易遭受宿主的免疫攻擊,大量嗜酸粒細(xì)胞附著皮損處并侵入,促使蟲(chóng)體死亡。此外,吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化,使蟲(chóng)體表膜去極化,皮層堿性磷酸酶活性明顯降低,致使葡萄糖的攝取受抑制,bai源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲(chóng)體核酸與蛋白質(zhì)的合成。
謝與營(yíng)養(yǎng)系統(tǒng):周?chē)运[。神經(jīng)系統(tǒng):多夢(mèng)、失眠、感覺(jué)異常、震顫、血管擴(kuò)張、眩暈。呼吸系統(tǒng):呼吸困難、咽炎。 皮膚及皮膚軟組織:皮疹、出汗。特殊感官:視覺(jué)異常,味覺(jué)異常、耳鳴。泌尿生殖系統(tǒng):排尿困難、血尿。
4.喹諾酮類(lèi)藥物有時(shí)可引起嚴(yán)重的甚至致命的過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)首次發(fā)現(xiàn)皮疹或者其他過(guò)敏反應(yīng)時(shí),應(yīng)立即停用本品。嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生時(shí),可根據(jù)臨床需要用腎上腺素或其它復(fù)蘇方治療,包括氧療、輸液,抗組胺藥、皮質(zhì)激素、增壓胺類(lèi)藥物以及氣道管理等。
加替沙星環(huán)合酯 加替環(huán)合酯 母核 112811-71-9 品名:喹啉羧酸乙酯 中文化學(xué)名:1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 喹啉羧酸乙酯用途:莫西沙星中間體,莫西沙星母核,莫西沙星主環(huán),莫西沙星主鏈,加替沙星中間體 喹啉羧酸乙酯CAS號(hào):112811-71-9 分子式: C16H15F2NO4 外觀 淡黃色至白色粉末 紅外鑒定 與標(biāo)準(zhǔn)IR圖譜一致 喹啉羧酸乙酯含量 ≥99.0%(HPLC) 單個(gè)雜質(zhì) ≤0.2% 熔點(diǎn) 182~186℃ 中國(guó)藥典2010年版二部附錄Ⅵ C 燃燒殘?jiān)?≤0.2% 中國(guó)藥典2010年版二部附錄Ⅷ N 干燥失重 ≤0.5% 中國(guó)藥典2010年版二部附錄Ⅷ L 加替羧酸 喹啉羧酸 112811-72-0 母核 中文名:1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸 用途:莫西沙星中間體,莫西沙星母核,莫西沙星主環(huán),莫西沙星主鏈,加替沙星中間體 分子式: C14H11F2NO4 CAS號(hào):112811-72-0 性狀 類(lèi)白色結(jié)晶粉末 含量≥99.0% 高效液相色譜法 最大單雜 ≤1.0% 高效液相色譜法 干燥失重 ≤0.5% 中國(guó)藥典2010年版二部附錄Ⅷ L 灼燒殘?jiān)?≤0.2% 中國(guó)藥典2010年版二部附錄Ⅷ N
可用下面公式計(jì)算肌酐清除率:男性:體重(公斤)×(140-年齡)÷(72×血清肌酐(mg/dL)),女性:0.85×男性肌酐值。
本品的國(guó)內(nèi)外臨床試驗(yàn)中常見(jiàn)的不良反應(yīng)為惡心、陰道炎、腹瀉、頭痛、眩暈。發(fā)生率較低的藥物相關(guān)不良事件包括:全身反應(yīng):變態(tài)反應(yīng)、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、背痛和胸痛。
8.本品增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險(xiǎn)性。腎功能不全患者使用本品應(yīng)注意調(diào)整劑量(見(jiàn)用法用量)。
但真正對(duì)它的研究和認(rèn)識(shí)是在20世紀(jì)90年代以后。大量的研究資料揭示了DHEA的生理變化規(guī)律,與人體老化的關(guān)系,以及與人體老化性病變和疾病的關(guān)系。
與腎功能正常受試者相比,中度腎功能不全者的加替沙星的全身暴露量增加2倍,重度腎功能不全者增加4倍。平均峰濃度略有增高。建議肌酐清除率<40ml/min,包括需要血液透析或腹膜透析者,加替沙星減量使用。(見(jiàn)用法用量)。
根據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,多次給藥臨床試驗(yàn)中,22%受試者的年齡大于65歲,10%受試者的年齡大于75歲,未見(jiàn)在對(duì)老年患者的安全性和有效性方面與青年患者有顯著差別。但隨年齡增加,腎功能會(huì)出現(xiàn)生理性減退,應(yīng)根據(jù)其腎功能情況決定用量。
本品為淡黃綠色或黃綠色的澄明液體。(1)2ml:0.2g(以加替沙星計(jì));(2)4ml:0.4g(以加替沙星計(jì))。
單純性或復(fù)雜性泌尿道感染(膀胱炎):由大腸埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇異變形桿菌等所致者。腎盂腎炎:由大腸埃希氏菌等所致。
而罕見(jiàn)的相關(guān)不良事件有:思維異常、不能耐受酒精、關(guān)節(jié)炎、虛弱、哮喘(支氣管痙攣)、共濟(jì)失調(diào)、骨痛、心動(dòng)過(guò)緩、胸痛、唇炎、結(jié)腸炎、意識(shí)模糊、驚厥、紫紺、人格解體、抑郁、糖尿病、吞咽困難、耳痛、篳斑、水腫、鼻衄、欣快感、眼痛、光敏感性、全身水腫、胃腸出血、牙齦炎、口臭、幻覺(jué)、嘔血、血尿、敵意、感覺(jué)過(guò)敏、高血糖、肌張力增加、過(guò)度通氣、低血糖、淋巴結(jié)病、斑丘疹、子宮出血、偏頭痛、口腔水腫、肌痛、肌無(wú)力、頸痛、驚慌、妄想狂、嗅覺(jué)倒錯(cuò)、畏光、偽膜性腸炎、精神病、上瞼下垂、直腸出血、緊張、胸骨下胸痛、心動(dòng)過(guò)速、味覺(jué)喪失、舌腫、皰疹等。