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取熾灼殘?jiān)?xiàng)下遺留的殘?jiān)?,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。
CAS號(hào): 853-23-6 分子式: C21H30O3 分子量: 330.47 純度: ≥98% MDL號(hào): MFCD00021119 EC號(hào): 212-714-1
2-氯煙酸熔點(diǎn)176-180°C。白色潔凈粉末、不溶于冷水、稍溶于熱水。
單純性或復(fù)雜性泌尿道感染(膀胱炎):由大腸埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇異變形桿菌等所致者。腎盂腎炎:由大腸埃希氏菌等所致。
與腎功能正常受試者相比,中度腎功能不全者的加替沙星的全身暴露量增加2倍,重度腎功能不全者增加4倍。平均峰濃度略有增高。建議肌酐清除率<40ml/min,包括需要血液透析或腹膜透析者,加替沙星減量使用。(見用法用量)。
(1)取本品,加乙醇制成每1ml中含0.5mg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄ⅣA)測定,在264nm與272nm的波長處有最大吸收。
用卡波普940(Carbopol940)做凝膠基質(zhì),丙二醇40%學(xué)部 (w/w)、乙醇45%(w/w)、水5%(w/w)為混合溶媒,經(jīng)超聲處理2min,制得1%吡喹酮凝膠劑。
雖老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動(dòng)力學(xué)差異,但這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而生理性減退,應(yīng)根據(jù)基腎功能情況決定用量。
2-氯煙酸用作醫(yī)藥中間體,用于制造煙甲滅酸、煙氟滅酸等;
?2. 革蘭陰性菌:嗜血桿菌屬菌(流感和副流感嗜血桿菌)、卡他莫拉菌、奈瑟菌屬菌、不動(dòng)桿菌屬菌、肺炎克雷伯菌、陰溝腸桿菌、變形桿菌(奇異變形桿菌和普通變形桿菌)、銅綠假單胞菌、枸櫞酸桿菌和大腸埃希菌。 3. 其它微生物:肺炎衣原體、嗜肺性軍團(tuán)菌、肺炎支原體。
中文同義詞:羧酸乙酯;加替環(huán)內(nèi)酯;加替環(huán)合酯;羧酸乙烯酯?;莫西沙星雜質(zhì)G;乙基喹諾酮酯雜質(zhì);莫西沙星氟甲氧乙酯;莫西沙星相關(guān)化合物1;莫西沙星中間體(母核);莫西沙星主環(huán)喹啉羧酸乙酯
本品對(duì)蟲的糖代謝有明顯的抑制作用,影響蟲體對(duì)葡萄糖的攝人;促進(jìn)蟲體bai糖原的分解,使糖原明顯減少或消失。用于治療血吸蟲、肺吸蟲、華支睪吸蟲及絳蟲感染。
加替環(huán)內(nèi)酯為羧酸酯類有機(jī)物,可用作醫(yī)藥中間體。合成鹽酸莫西沙星,鹽酸莫西沙星中間體,莫西沙星中間體,加替沙星中間體
4、本品與地高辛同時(shí)使用,未見加替沙星藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)發(fā)生明顯改變,但在部分受試者發(fā)現(xiàn)地高辛血藥濃度升高。故應(yīng)監(jiān)測服用地高辛患者的地高辛毒性反應(yīng)的癥狀和體征。
3.與其他喹諾酮藥物一樣,已見癥狀性高血糖和低血糖的報(bào)道,通常發(fā)生于合用口服降糖藥(如優(yōu)降糖)或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用本品時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測血糖。如發(fā)生血糖異常改變,應(yīng)立即停藥并就診。
2.喹諾酮類藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常,如緊張,激動(dòng),失眠,焦慮,惡夢,顱內(nèi)壓增高等。對(duì)患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者,如嚴(yán)重腦動(dòng)脈粥樣硬化,癲癇和存在癲癇發(fā)作因素等,使用本品應(yīng)慎重。
CAS號(hào):55268-74-1 分子式:C19H24N2O2 分子量:312.40600 精確質(zhì)量:312.18400
鹽酸加替沙星。化學(xué)名:1-環(huán)丙基-6-氟-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-8-甲氧基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸鹽酸鹽。分子式:C19H22FN3O4·HCl分子量:411.86
1.本品與丙磺舒合用,可減緩加替沙星經(jīng)腎排除。2.硫酸亞鐵、含鋁或鎂制酸劑和去羥基苷(地丹諾辛、惠妥茲)與本品合用,加替沙星的生物利用度會(huì)降低。而在服用硫酸亞鐵、含鋅、鎂、鐵等飲食補(bǔ)充劑(如多種維生素),或含鋁/鎂制酸劑或去羥基苷(地丹諾辛,惠妥茲)前4小時(shí)服用本品,不影響加替沙星的藥代動(dòng)力學(xué)過程。
加替沙星膠囊主要用于由敏感病原體所致的各種感染性疾病,包括慢性支氣管炎急性發(fā)作,急性鼻竇炎,社區(qū)獲得性肺炎,單純性尿路感染(膀胱炎)和復(fù)雜性尿路感染,急性腎盂腎炎,男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。
遺傳毒性: Ames試驗(yàn)中本品對(duì)多種菌株無致突變作用,但是體外對(duì)沙門氏菌株TA102有致突變作用。中國倉鼠V79細(xì)胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細(xì)胞的遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果均陽性。
2-氯煙酸可用于消炎鎮(zhèn)痛藥普拉洛芳的合成。酰胺類農(nóng)藥吡氟草胺的中間體。
恩諾沙星,喹諾酮類抗生素的一種,具有抗菌譜廣、殺菌力強(qiáng)、作用迅速、體內(nèi)分布廣泛及與其他抗生素之間無交叉耐藥性等特點(diǎn),預(yù)防和治療畜禽的細(xì)菌性感染及支原體病有良好的效果,在豬病防治中,對(duì)包括綠膿桿菌、克雷伯氏菌、大腸桿菌、巴斯德氏菌屬、丹毒絲菌、博德特氏菌、葡萄球菌、支原體屬和衣原體也有效。
5.有報(bào)道接受包括本品在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發(fā)生輕度至致命性偽膜性腸炎。因此,對(duì)使用任何抗菌藥物后出現(xiàn)腹瀉的病人應(yīng)考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后,即應(yīng)開始治療。輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復(fù);中、重度患者,則應(yīng)酌情補(bǔ)充液體、電解質(zhì),并針對(duì)艱難梭菌性腸炎抗菌治療。
1、本品與丙磺舒合用,可減緩加替沙星經(jīng)腎排除。2、硫酸亞鐵,含鋁或鎂制酸劑和去羥基苷(地丹諾辛,惠妥茲)與本品合用,加替沙星的生物利用度降低。而在服用硫酸亞鐵,含鋅、鎂、鐵等飲食補(bǔ)充劑(如多種維生素),或含鋁/鎂制酸劑或去羥基苷(地丹諾辛、惠妥茲)前4小時(shí)服用本品,不影響加替沙星的藥代動(dòng)力學(xué)過程。
本品的國內(nèi)外臨床試驗(yàn)中常見的不良反應(yīng)為惡心、陰道炎、腹瀉、頭痛、眩暈。發(fā)生率較低的藥物相關(guān)不良事件包括:全身反應(yīng):變態(tài)反應(yīng)、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、背痛和胸痛。
其他罕見的相關(guān)不良事件有:思維異常,煩燥不安,不能耐受酒精,食欲不 振,焦慮,關(guān)節(jié)痛,關(guān)節(jié)炎,虛弱,哮喘(支氣管痙攣),共濟(jì)失調(diào),骨痛,心動(dòng)過緩,乳腺痛,唇炎,結(jié)腸炎,意識(shí)模糊,驚厥,紫紺,人格解體,抑郁,糖尿病,皮膚干燥,吞咽困難,耳病,瘀斑,水腫,鼻衄,欣快感,眼痛,面部水腫,胃腸脹氣,胃炎,胃腸出血,牙齦炎,口臭,幻覺,嘔血,敵意,感覺過敏,高血糖,高血壓,肌張力增加,過度能氣,低血糖,下肢痛性痙攣,淋巴結(jié)病,斑丘疹,子宮出血,偏頭痛,嘴部水腫,肌痛,肌無力,頸痛,神經(jīng)過敏,驚慌,妄想狂,嗅覺倒錯(cuò),瘙癢,偽膜性腸炎,精神病,上臉下垂,直腸出血,嗜睡,緊張,胸骨下胸痛,心動(dòng)過速,味覺喪失,口干,舌腫,皰疹等。
加替沙星屬第四代氟喹諾酮類抗菌藥,本品通過抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的活性發(fā)揮抗菌作用。1、抗菌譜廣:除對(duì)革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽性菌有強(qiáng)大的抗菌活性外,對(duì)厭氧菌、淋球菌、支原體、衣原體及分枝桿菌等有良好的抗菌作用。
本品對(duì)血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。對(duì)蟲體可起兩種主要藥理作用:(1)蟲體肌肉發(fā)生強(qiáng)直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高,藥濃度達(dá)1mg/L以上時(shí),蟲體瞬即強(qiáng)烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細(xì)胞膜的通透性,使細(xì)胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。
2-硝基苯胺可通過皮膚和呼吸道吸收,是一種強(qiáng)烈的高鐵血紅蛋白形成劑,形成的高鐵血紅蛋白造成組織缺氧,出現(xiàn)紫紺,引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)及其它臟器的損害。
本研究報(bào)告可為企業(yè)鄰硝基苯胺產(chǎn)品研發(fā)、項(xiàng)目申報(bào)、項(xiàng)目投資、市場營銷、下游市場應(yīng)用開發(fā)、下游客戶開發(fā)提供重要的參考信息。
少見的臨床相關(guān)不良事件包括:全身反應(yīng):變態(tài)反應(yīng)、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、背痛、胸痛、虛弱及面部水腫。心血管系統(tǒng):高血壓、心悸。